IF 46
PMID: 34518654 ↗Pitstop2
Catalog No.: GC45549Purity:>99.50%
Pitstop2 هو مثبط انتقائي للالتقام الخلوي بوساطة الكلاذرين (CME).
المنتجات مخصصة للاستخدام البحثي فقط، وليست للاستخدام البشري. نحن لا نبيع للمرضى.
Cas No.: 1419320-73-2
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$58.00
1
2mgIn Stock
$32.00
1
5mgIn Stock
$49.00
1
10mgIn Stock
$89.00
1
25mgIn Stock
$177.00
1
50mgIn Stock
$280.00
1
100mgIn Stock
$456.00
1
200mgIn Stock
$671.00
1
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $58.00 | In Stock | 1 | |
| 2mg | $32.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $49.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $89.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $177.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $280.00 | In Stock | 1 | |
| 100mg | $456.00 | In Stock | 1 | |
| 200mg | $671.00 | In Stock | 1 |
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
المراجع (Citations)
2 publicationsمنشورات الباحثين الذين استخدموا هذا المنتجIF 14
PMID: 38874331 ↗الوصف (Description)
Pitstop2 is a clathrin inhibitor that inhibits amphoteric binding of clathrin terminal domains with an IC50 value of 12μM[1-2].
In Hela cells, Pitstop2 (5-30µM) inhibits clathrin-independent endocytosis in a dose-dependent manner. In BEAS-2B and COS-7 cells, Pitstop2 (20μM) inhibits the uptake of transferrin and major histocompatibility complex class I (MHCI) proteins[3]. Pitstop2 inhibits gridin-mediated transferrin uptake in HeLa and U2OS cells with IC50 values of 12-15μM and 9.7μM, respectively [1].
Pitstop2 (10µg/kg) pretreatment can partially prevent nitroglycerin (NTG)-induced hyperalgesia in rat chronic migraine (CM) model. Compared with NTG+ vehicle group, Pitstop2 can significantly reduce the expression of CGRP and c-Fos in trigeminal ganglion (TG) and reduce the activation of trigeminovascular system (TVS) in CM rats [4].
References:
[1] von Kleist, L., Stahlschmidt, W., Bulut, H., et al. Role of the clathrin terminal domain in regulating coated pit dynamics revealed by small molecule inhibition. Cell 146(3), 471-484 (2012).
[2] Smith CM, Haucke V, McCluskey A, Robinson PJ, Chircop M. Inhibition of clathrin by pitstop 2 activates the spindle assembly checkpoint and induces cell death in dividing HeLa cancer cells. Mol Cancer. 2013 Jan 17;12:4.
[3] Dutta D, Williamson C D, Cole N B, et al. Pitstop 2 is a potent inhibitor of clathrin-independent endocytosis[J]. 2012.
[4] Zhang L, Zhou Y, Wang Y, Yang L, Wang Y, Shan Z, Liang J, Xiao Z. Inhibiting PAC1 receptor internalization and endosomal ERK pathway activation may ameliorate hyperalgesia in a chronic migraine rat model. Cephalalgia. 2023 Apr;43(4):3331024231163131.
البروتوكول (Protocol)
| Cell experiment [1]: | |
Cell lines | ARPE-19 cells |
Preparation Method | ARPE-19 cells were treated with 10μM pitstop2, 30μM dyngo4A, 80μM dynasore or vehicle control (DMSO) for 30 min. The expression of p-AKT was detected by western blot assay. |
Reaction Conditions | 10μΜ, 30min |
Applications | ARPE-19 cells treated with 10μM pitstop2 ablated epidermal growth factor (EGF)-stimulated Akt phosphorylation. |
| Animal experiment [2]: | |
Animal models | Rat model of chronic migraine |
Preparation Method | The rats were divided into four groups: Saline, Nitroglycerin (NTG, i.p.), NTG + vehicle and NTG + Pitstop2 (i.n.). The NTG + Pitstop2 group was given Pitstop2 every other day, followed by NTG 30 minutes later. Behavioral tests were performed 20 minutes before i.n. administration and two hours after i.p. injection. |
Dosage form | 10µg/kg, Two days a day for nine days, i.n. |
Applications | Pitstop2 can significantly increase the threshold of basic mechanical pain and thermal pain, and reverse NTG-induced acute mechanical pain and thermal pain allergy. |
References: [1] Garay C, Judge G, Lucarelli S, Bautista S, Pandey R, Singh T, Antonescu CN. Epidermal growth factor-stimulated Akt phosphorylation requires clathrin or ErbB2 but not receptor endocytosis. Mol Biol Cell. 2015 Oct 1;26(19):3504-19. [2] Zhang L, Zhou Y, Wang Y, Yang L, Wang Y, Shan Z, Liang J, Xiao Z. Inhibiting PAC1 receptor internalization and endosomal ERK pathway activation may ameliorate hyperalgesia in a chronic migraine rat model. Cephalalgia. 2023 Apr;43(4):3331024231163131. | |
وثائق المنتج (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
الخصائص الكيميائية (Chemical Properties)
رقم CAS
1419320-73-2
الاسم الكيميائي
N-[5-[(4-bromophenyl)methylene]-4,5-dihydro-4-oxo-2-thiazolyl]-1-naphthalenesulfonamide
SMILES
O=C1/C(SC(NS(C2=C(C=CC=C3)C3=CC=C2)(=O)=O)=N1)=C/C4=CC=C(Br)C=C4
الصيغة الجزيئية
C20H13BrN2O3S2
الوزن الجزيئي
473.4
الذوبانية
20mg/mL in DMSO
التخزين
4°C, protect from light
إرشادات عامة
اختر مذيبًا مناسبًا وفقًا لبيانات ذوبانية المنتج. بعد التحضير، قسّم المحلول المخزون إلى أجزاء لتجنب دورات التجميد والذوبان المتكررة.
استخدم المحاليل المخزونة خلال 6 أشهر عند حفظها في -80°C، أو خلال شهر واحد عند حفظها في -20°C.
لتحسين الذوبانية، سخّن الأنبوب إلى 37°C وعرّضه للموجات فوق الصوتية لمدة مناسبة.
استخدم المحاليل المخزونة خلال 6 أشهر عند حفظها في -80°C، أو خلال شهر واحد عند حفظها في -20°C.
لتحسين الذوبانية، سخّن الأنبوب إلى 37°C وعرّضه للموجات فوق الصوتية لمدة مناسبة.
شروط الشحن
تُشحن عينات التقييم مع عبوات تبريد. وتُشحن الأحجام الأخرى المتاحة في درجة حرارة الغرفة، أو مع عبوات تبريد عند الطلب.
الحاسبات (Calculators)المولارية / التخفيف / الوزن الجزيئي / تحويل الوحدات / تركيبة داخل الجسم الحي / الذوبانية
g/mol
Reviews
Review for Pitstop2
Rating: 5
- 5 Star100%
- 4 Star0%
- 3 Star0%
- 2 Star0%
- 1 Star0%