KP-457
Catalog No.: GC32452Purity:>98.00%
KP-457 هو مثبط انتقائي لـADAM17، والذي يتمير ببنية هيروكسامات عسية.
المنتجات مخصصة للاستخدام البحثي فقط، وليست للاستخدام البشري. نحن لا نبيع للمرضى.
Cas No.: 1365803-52-6
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$176.00
1
1mgIn Stock
$67.00
1
5mgIn Stock
$167.00
1
10mgIn Stock
$268.00
1
25mgIn Stock
$435.00
1
50mgIn Stock
$602.00
1
100mgIn Stock
$798.00
1
200mgIn Stock
$1,098.00
1
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $176.00 | In Stock | 1 | |
| 1mg | $67.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $167.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $268.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $435.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $602.00 | In Stock | 1 | |
| 100mg | $798.00 | In Stock | 1 | |
| 200mg | $1,098.00 | In Stock | 1 |
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
المراجع (Citations)
1 publicationsمنشورات الباحثين الذين استخدموا هذا المنتجالوصف (Description)
KP-457 هو مثبط انتقائي لـADAM17، والذي يتمير ببنية هيروكسامات عسية. بقوم ADAM17، المعروف أيضا باسم الإنزيم المحول لـTNF-α، بقطع جزيئات مختلفة مثل GPIbα, GPV, و TNF-α. وقد تثبط KP‐457 عمليات قطع تسلسل TNF‐α بفاعلية زكبر بـ10 مرات من GM‐6001، وكان أكثر انتقائية لـADAM17 بمقدار يزيد عن 50 مرة مقارنة بـMMPs و ADAM10 في المقاييس الإنزيمية الخالية من الخلايا[1].
كان تثبيط القطع عند الطرف الكربوكسيلي لتسلسل GPIbα بواسطة ADAM17 معتمدا على التركيز، مع IC50 تبلغ 10.6 nmol/l لـKP-457. يعمل KP-457 عند التركيزات المنخفضة على Zn2+ chelation للنطاق التحفيزي لـADAM17. وأكدت دراسات أخرى أن KP-457 لم يظهر أي سمية جينية أو سمية جهازية عند جرعات تصل إلى 3 mg/kg تم إعطاءها للكلاب عن طريق الوريد مرة واحدة يوما لمدة شهر واحد. كما أظهرة الدراسة في المختبر أن KP-457 يمكنه الحفاظ على سلامة GPIbα بمستويات تماثل تلك المشاهدة في الصفائح الدموية المستخلصة حديثا من دم الأنسان. بالإضافة إلى ذلك، تثبط KP-457 تساقط GPIbα بفاعلية تلبغ 10 أضعاف فاعلية GM-6001 في المقاييس الخلوية[1].
References:
[1]. Hirata S, et al. Selective Inhibition of ADAM17 Efficiently Mediates Glycoprotein Ibα Retention During Ex Vivo Generation of Human Induced Pluripotent Stem Cell-Derived Platelets. Stem Cells Transl Med. 2017 Mar;6(3):720-730.
البروتوكول (Protocol)
| تجربة الخلية [1]: | |
خطوط الخلايا | TKDA3-4، هو مستنخة من الخلايا الجذعية البشرية المستخة متعددة القدرات؛ خط خلايا المغذي الفأري C3H10T1/2؛ الصفائح الدموية البشرية الضابطة. |
طريقة التحضير | لتوليد خلايا CD41a+ MKs، تم تحضين الخلايا السلفية المكونة للدم المشتقة من الكيس المحي لـiPS البشري مع عامل الخلايا الجذعية، وثرومبوبويتين وهيبارين على خلايا الغذي C3H10T1/2 عند درجة حرارة 37 درجة مئوية خلال مرحلة تمايز خلايا MK(أيام 14–20) ومرحلة إنتاج الصفائح الدموية(أيام 20–24)، وتلا ذلك تحليل قياس التندفق الخلوي. |
ظروف التفاعل | تم إعطاء KP-457 (15μM), GM-6001 (50μM) أو مثبط p38 MAP (10μM) خلال مرلتي تمايز MK وإنتاج الصفائح الدموية للخلايا HPCs المستزرعة عند درجة حرارة 37 درجة مئرية، وتلا ذلك تحليل قياس التدفق الخلوي. |
التطبيقات | يحتفظ KP-457 بتعبير GPIbα على الصفائح الدموية المشتقة من الخلايا الجذعية المستحثة متعددة القدرات. وأظهر كل من KP-457 وBIRB796 تأثيرا تآزريا إضاقيا على إنتاجية الصفائح الدموية الموجبة لـGPIbα+، وهو ما يتماشى مع مساهمتهما في زيادة صفائح iPSC الموجبة لـGPIbα+ من خلايا آليات عمل منفصلة. |
References: | |
وثائق المنتج (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
الخصائص الكيميائية (Chemical Properties)
رقم CAS
1365803-52-6
SMILES
CS(=O)(NCC1=CC=C(C(N(C=O)O)CS(=O)(C2=CC=C(OCC#CC)C=C2)=O)C=C1)=O
الصيغة الجزيئية
C21H24N2O7S2
الوزن الجزيئي
480.55
الذوبانية
DMSO : 125 mg/mL (260.12 mM)
التخزين
Store at -20°C
إرشادات عامة
اختر مذيبًا مناسبًا وفقًا لبيانات ذوبانية المنتج. بعد التحضير، قسّم المحلول المخزون إلى أجزاء لتجنب دورات التجميد والذوبان المتكررة.
استخدم المحاليل المخزونة خلال 6 أشهر عند حفظها في -80°C، أو خلال شهر واحد عند حفظها في -20°C.
لتحسين الذوبانية، سخّن الأنبوب إلى 37°C وعرّضه للموجات فوق الصوتية لمدة مناسبة.
استخدم المحاليل المخزونة خلال 6 أشهر عند حفظها في -80°C، أو خلال شهر واحد عند حفظها في -20°C.
لتحسين الذوبانية، سخّن الأنبوب إلى 37°C وعرّضه للموجات فوق الصوتية لمدة مناسبة.
شروط الشحن
تُشحن عينات التقييم مع عبوات تبريد. وتُشحن الأحجام الأخرى المتاحة في درجة حرارة الغرفة، أو مع عبوات تبريد عند الطلب.
الحاسبات (Calculators)المولارية / التخفيف / الوزن الجزيئي / تحويل الوحدات / تركيبة داخل الجسم الحي / الذوبانية
g/mol
Reviews
Review for KP-457
Rating: 5
- 5 Star100%
- 4 Star0%
- 3 Star0%
- 2 Star0%
- 1 Star0%