Antifolate
<div class="colum_1 clearer"><p>Antifolates are compounds that antagonise the actions of folic acid (vitamin B9). Folic acid's primary function in the body is as a cofactor to various methyltransferases involved in serine, methionine, thymidine and purine biosynthesis. Consequently antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as Proguanil, Pyrimethamine and Trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. The majority of antifolates work by inhibiting dihydrofolate reductase (DHFR). Many are primarily DHFR inhibitors, but Raltitrexed is an inhibitor of thymidylate synthase, and Pemetrexed inhibits both and a third enzyme. Antifolates act specifically during DNA and RNA synthesis, and thus are cytotoxic during the S-phase of the cell cycle. Thus, they have a greater toxic effect on rapidly dividing cells.</p></div>
أهداف لـ نبسب؛ Antifolate
منتجات لـ نبسب؛ Antifolate
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC42789 Aminopterin Aminopterin (4-Aminofolic acid) ، مشتق 4-amino من حمض الفوليك ، هو مضاد لحمض الفوليك
- GC15306 Calcium N5-methyltetrahydrofolate الكالسيوم N5-methyltetrahydrofolate (NSC173328) هو ملح الكالسيوم لحمض levomefolic ، الذي تم اقتراحه لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية والسرطانات المتقدمة مثل سرطان الثدي والقولون والمستقيم
- GC34309 Cycloguanil D6 (Chlorguanide triazine D6)
- GC35781 Cycloguanil D6 Nitrate Cycloguanil D6 Nitrate هو الديوتيريوم المسمى Cycloguanil ، وهو مثبط اختزال ثنائي هيدرو فولات
- GC65617 DHFR-IN-3 DHFR-IN-3 هو مثبط اختزال ثنائي الهيدروفولات (DHFR) بقيم IC50 19 μ ؛ M و 12 μ ؛ M في كبد الفئران و P. carinii DHFR ، على التوالي.
- GC32343 Diaveridine (EGIS-5645) Diaveridine (EGIS-5645) (EGIS-5645) هو مثبط اختزال ثنائي هيدروفولات (DHFR) مع Ki يبلغ 11.5 نانومتر للنوع البري DHFR وأيضًا عامل مضاد للجراثيم.
- GC19495 DL-Folinic Acid (calcium salt) حمض DL-Folinic (ملح الكالسيوم) (Leucovorin Calcium) هو حمض فوليك بيولوجي ويتم تناوله بشكل عام مع الميثوتريكسات (MTX) كعامل إنقاذ لتقليل السمية التي يسببها MTX.
- GC32401 EC0489 EC0489 ، مركب من حمض الفوليك و desacetyl vinblastine hydrazide ، هو رابط عالي التقارب لمستقبلات الفولات (FR)ورم حراري أو منتشراقتران جزيء صغير (SMDC)
- GC62968 Fanotaprim Fanotaprim هو مثبط اختزال ثنائي هيدروفولات (DHFR) مع IC50s 1.57 و 308 نانومتر لـ tgDHFR (Toxoplasma gondii DHFR) و hDHFR (DHFR البشري) ، على التوالي
- GC14331 Folinic acid حمض الفولينيك (Leucovorin) هو حمض فوليك بيولوجي ويتم تناوله بشكل عام مع الميثوتريكسات (MTX) كعامل إنقاذ لتقليل السمية التي يسببها MTX
- GC16203 Leucovorin Calcium Leucovorin Calcium (Leucovorin Calcium salt pentahydrate) هو حمض فوليك بيولوجي ويتم تناوله بشكل عام مع الميثوتريكسات (MTX) كعامل إنقاذ لتقليل السمية التي يسببها MTX.
- GC16680 Levoleucovorin Calcium يمتلك Levoleucovorin Calcium (Calcium levofolinate) ، وهو شكل إسوي ليفو من Leucovorin Calcium ، تأثيرات مضادة للأورام. Levoleucovorin Calcium هو أيضًا مكمل للسمية الخلوية 5-فلورويوراسيل ضد السرطان.
- GC11558 Levomefolate calcium A biologically active form of folic acid
- GC18404 Lometrexol يمكن أن يثبط Lometrexol (DDATHF) ، وهو مضاد للفولات المضادة للبورين ، نشاط إنزيم glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) ولكنه لا يؤدي إلى مستويات يمكن اكتشافها من فواصل شرائط الحمض النووييمكن أن يمنع Lometrexol أيضًا تخليق دي نوفو البيورين ، مما يتسبب في تكاثر غير طبيعي للخلايا وموت الخلايا المبرمج ، وحتى توقف دورة الخليةيحتوي Lometrexol على نشاط مضاد للسرطانLometrexol هو أيضًا مثبط قوي لسيرين هيدروكسي ميثيل ترانسفيراز 1/2 (hSHMT1 / 2)
- GC66387 Lometrexol disodium يمكن أن يثبط ثنائي الصوديوم Lometrexol (DDATHF) ، وهو مضاد للفولات المضادة للبورين ، نشاط glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) ولكنه لا يحفز مستويات يمكن اكتشافها من فواصل شرائط الحمض النووي. يمكن أن يثبط ثنائي الصوديوم لوميتريكسول تخليق دي نوفو البيورين ، مما يتسبب في تكاثر غير طبيعي للخلايا وموت الخلايا المبرمج ، وحتى توقف دورة الخلية. يحتوي ثنائي الصوديوم Lometrexol على نشاط مضاد للسرطان. Lometrexol disodium هو أيضًا مثبط قوي لسيرين هيدروكسي ميثيل ترانسفيراز 1/2 (hSHMT1 / 2).
- GC39820 Lometrexol hydrate يمكن أن يثبط هيدرات Lometrexol (DDATHF) ، وهو مضاد للفولات المضادة للبورين ، نشاط glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) ولكنه لا يحفز مستويات يمكن اكتشافها من فواصل شرائط الحمض النووييمكن أن تمنع هيدرات لوميتريكسول تخليق دي نوفو البيورين ، مما يتسبب في تكاثر غير طبيعي للخلايا وموت الخلايا المبرمج ، وحتى توقف دورة الخليةهيدرات لوميتريكسول لها نشاط مضاد للسرطانLometrexol hydrate هو أيضًا مثبط قوي لسيرين هيدروكسي ميثيل ترانسفيراز 1/2 (hSHMT1 / 2)
- GC36486 LSN 3213128 LSN 3213128 هو مضاد انتقائي ، غير كلاسيكي ، متاح حيويًا عن طريق الفم مع نشاط مثبط قوي ومحدد لأمينو إيميدازول-4-كاربوكساميد ريبونوكليوتيد فورميل ترانسفيراز (AICARFT) ، مع IC50 من 16 نانومتر لمثبط إنزيم AICARFT و 19 نانومتر في الخلايانشاط مضاد للورم
- GC33322 LY 254155 LY 254155 ، مضاد للفولات ، يثبط hGARFT ويرتبط بـ mFBP مع Kis من 2.1± ؛ 0.2 و 1.7± ؛ 0.1 نانومتر ، على التوالي.
- GC33373 LY309887 LY309887 هو مثبط قوي للجليسيناميد ريبونوكليوتيد فورميل ترانسفيراز (GARFT) ، مع Ki 6.5 نانومتر ، وله نشاط مضاد للأورام.
-
GC10405
Methotrexate
الميثوتريكسات، وهو مضاد لفولات يستخدم بتراكيز منخفضة أسبوعيةً، هو عامل مضاد للالتهاب قوي، حيث تعود فعالية الحد من التورُّم إلى زيادة إطلاق الأدينوزين في المناطق الملتهبة.
- GC61047 Methotrexate disodium يثبط ميثوتريكسات (أميثوبترين) ثنائي الصوديوم ، وهو عامل مضاد للأيض ومضاد للفولات ، إنزيم اختزال ثنائي هيدروفولات ، وبالتالي يمنع تحويل حمض الفوليك إلى رباعي هيدروفولات ، ويثبط تخليق الحمض النووي
- GC36589 Methotrexate metabolite مستقلب الميثوتريكسات (DAMPA) ، المستقلب النشط للميثوتريكسات
- GC61058 Metoprine ميتوبرين (BW 197U) هو مثبط قوي للهستامين N- ميثيل ترانسفيراز (HMT)
- GC11610 Pemetrexed An antifolate with anticancer activity
- GC17694 Pemetrexed disodium hemipenta hydrate
- GC12919 Pralatrexate A dihydrofolate reductase inhibitor
- GC17867 Pyrimethamine A dihydrofolate reductase inhibitor
- GC63612 Tetroxoprim Tetroxoprim هو مثبط مضاد للميكروبات DHFR
- GC10137 Trimethoprim تريميثوبريم هو مضاد حيوي مضاد للجراثيم ومثبط اختزال ثنائي الهيدروفولات الفعال عن طريق الفم
- GC66422 Trimethoprim-d9 Trimethoprim-d9 هو الديوتيريوم المسمى Trimethoprim. تريميثوبريم هو مضاد حيوي مضاد للجراثيم ومثبط اختزال ثنائي الهيدروفولات الفعال عن طريق الفم. تريميثوبريم فعال ضد مجموعة واسعة من البكتيريا الهوائية موجبة الجرام وسالبة الجرام. تريميثوبريم لديه القدرة على التهابات المسالك البولية ، وداء الشيغيلات وعلاج الالتهاب الرئوي.
- GC37938 WR99210 WR99210 هو مثبط اختزال ثنائي هيدروفولات نشط عن طريق الفم ومنخفض السمية (DHFR) (IC50 <0.075 نانومتر)