Dexamethasone palmitate
يعد Dexamethasone palmitate طليعة دوائية شديدة الإلفة للدهون تنتهي إلى القشرانيات السكرية. وتظهر هذه الطليعة ألفة ارتبط بمستقبلات القشرانيات السكرية أقل بمقدار 47 ضعفا مقارنة بالديكساميثازون الأطلي.
المنتجات مخصصة للاستخدام البحثي فقط، وليست للاستخدام البشري. نحن لا نبيع للمرضى.
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $44.00 | In Stock | 1 | |
| 1mg | $13.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $31.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $47.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $81.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $122.00 | In Stock | 1 | |
| 100mg | $185.00 | In Stock | 1 | |
| 200mg | $258.00 | In Stock | 1 |
المراجع (Citations)
1 publicationsمنشورات الباحثين الذين استخدموا هذا المنتجالوصف (Description)
يعد Dexamethasone palmitate طليعة دوائية شديدة الإلفة للدهون تنتهي إلى القشرانيات السكرية. وتظهر هذه الطليعة ألفة ارتبط بمستقبلات القشرانيات السكرية أقل بمقدار 47 ضعفا مقارنة بالديكساميثازون الأطلي. يخضع بالميتات الديكساميثازون للحلمهة بفعل إنزيمات الإستراز داخل الأنسجة الملتهبة ليتحول إلى مستقلبه النشط "الديكساميثازون"، مما يمارس تأثيرات مضادة للالتهاب ومثبطة للمناعة. ويثبط هذا المركب الانجذاب الكيميائي، والبلعمة، وإطلاق أنواع الأكسجين التفاعلية (ROS) في البلاعم (الخلايا البلعمية الكبيرة). ويُوظف بالميتات الديكساميثازون في الأبحاث المتعلقة بالتهاب المفاصل الروماتويدي، وداء الطعم حيال الثوي (GVHD)، والوذمة البقعية، وفقدان السمع الحسي العصبي المفاجئ.
مخبرياً، أسفرت معالجة البلاعم المنشطة بواسطة 100ng/mL من LPS و20ng/mL من IFN-\gamma باستخدام 25μM من بالميتات الديكساميثازون لمدة تتراوح بين 6 إلى 24 ساعة عن تسريع انفصال الخلايا عن أطباق الزراعة وانخفاض حيوية البلاعم. كما أدت معالجة خلايا RAW264.7 المُنشطة بـ 0.1μg/mL من LPS بجسيمات نانوية من بالميتات الديكساميثازون بتركيز 100μg/mL لمدة 24 ساعة إلى خفض مستويات إفراز TNF-\alpha وMCP-1.
حيوياً (in vivo)، أدى الحقن داخل الجسم الزجاجي لـ 4μg من بالميتات الديكساميثازون (0.5μL) فور إحداث اتساع الأوعية الدموية المشيمية بالليزر في العين اليمنى لجرذان Brown Norway إلى انخفاض درجات تسرب الفلوريسين وتقليص حجم الأوعية الدموية الجديدة في المشيمية. كما أدى الحقن الوريدي بجرعة 10mg/kg في اليومين 7 و14 بعد الزرع في فئران C57BL/6J التي تعاني من داء الطعم حيال الثوي القاتل إلى خفض درجات GVHD السريرية، وتخفيف الضرر النسيجي في الجلد والأمعاء، وخفض أعداد خلايا البلاعم الإيجابية لـ ⁺F4/80، ورفع معدل البقاء على قيد الحياة. وفضلاً عن ذلك، فإن استنشاق جسيمات دهنية نانوية صلبة محملة ببالميتات الديكساميثازون (5، أو 10، أو 15 ملغ/كغ) بواسطة رذاذة شبكية لمدة 20 دقيقة لدى فئران C57BL/6JNarl المصابة بالتهاب رئوي محدث بـ LPS داخل الرغامي، قد أسفر عن خفض مستويات TNF-\alpha وIL-6 في سائل الغسيل القصبي السنخي، وتخفيف الارتشاح المناعي السنخي في الأنسجة الرئوية، مع الحفاظ على السلامة البنيوية للأسناخ والقصيبات الهوائية.
البروتوكول (Protocol)
| تجربة خلوية [١]: | |
|
خطوط الخلايا |
خلايا RAW 264. (خط خلوي بلعمي فزري) |
|
طريقة التحضير |
تم بذر خلايا RAW 264.7 في أطباق ذات 24 عيناً بكثافة 4×104 خلية/عين، وحضنت لمدة 48 ساعة حتى بلغت نسبة الاندماج 80%. نُشّطت الخلايا بـ 0.1\,\mu\text{g/mL} من LPS لمدة 3 ساعات، ثم عولجت بجسيمات بالميتات الديكساميثازون النانوية بتركيز 100μg/mL (ما يعادل 82μg/mL من فوسفات الديكساميثازون الحر) لمدة 24 ساعة. جُمع الطافي وقِيست مستويات TNF-\alpha وMCP-1 عبر تقنية مصفوفة الخرز المعتمدة على التدفق الخلوي (CBA). |
|
ظروف التفاعل |
100μg/mL؛ لمدة 24 ساعة |
|
التطبيقات |
خفضت جسيمات بالميتات الديكساميثازون النانوية إفراز TNF-\alpha وMCP-1 في خلايا RAW 264.7 البلعمية المنشطة بـ LPS. |
| تجربة حيوانية [٢]: | |
|
نماذج حيوانية |
فئران C57BL/6J معرضة لجرعة إشعاعية مميتة (المستقبِل) مع زرع متزامن عبر وريد الذيل لخلايا TCD-BM (5×106) والخلايا اللمفاوية التائية (1×107) من متبرع سلالة BALB/c |
|
طريقة التحضير |
حقنت الفئران وريديا بجرعة 10mg/kg من بالميتات الديكساميثازون في اليومين 7 و14 بعد الزرع. رُصدت الفئران يومياً لتسجيل النقاط السريرية لداء الطعم حيال الثوي (3 مرات أسبوعياً حتى اليوم 42) ومتابعة البقاء على قيد الحياة. تم التضحية بالحيوانات لإجراء الفحص النسيجي المرضي للجلد والأمعاء، والكيمياء النسيجية المناعية لـ F4/80، وتحليل التدفق الخلوي (FACS) لكيميرية بلاعم الأدمة. |
|
الشكل الصيدلاني |
10mg/kg؛ i.v؛ جرعتان (في اليومين 7 و14) |
|
التطبيقات |
خفض بالميتات الديكساميثازون الدرجات السريرية لـ GVHD والدرجات المرضية النسيجية للجلد والأمعاء، وقلل من أعداد البلاعم ⁺F4/80 فيهما، وخفض مستويات mRNA لـ TNF-α وIFN-γ مع رفع تعبير IL-10 في بلاعم الجلد، ونجح في إنقاذ نحو 20% من الفئران من الوفاة المرتبطة بداء الطعم حيال الثوي. |
وثائق المنتج (Product Documents)
الخصائص الكيميائية (Chemical Properties)
الحاسبات (Calculators)المولارية / التخفيف / الوزن الجزيئي / تحويل الوحدات / تركيبة داخل الجسم الحي / الذوبانية
Reviews
Review for Dexamethasone palmitate
- 5 Star100%
- 4 Star0%
- 3 Star0%
- 2 Star0%
- 1 Star0%