Farnesyl Transferase

Manumycin A ist ein Antibiotikum.

A farnesyltransferase inhibitor with antitumor activity

A farnesyltransferase inhibitor with antitumor activity

FTI 277 HCl ist ein Inhibitor der Farnesyltransferase (FTase); ein hochpotentes Ras-CAAX-Peptidomimetikum, das sowohl die onkogene H- als auch die K-Ras-Signalgebung antagonisiert.

LNK754 ist das Racemat von CP-609754.

Prenyl-IN-1 ist ein Protein-Prenylierungsinhibitor, insbesondere ein Geranylgeranyltransferase (GGT)- oder ein Farnesyltransferase (FT)-Inhibitor, der eine starke AktivitÄt gegen oxidativen Stress und insbesondere bei der Behandlung der Parkinson-Krankheit zeigt.

Die freie Base YM-53601, ein Squalen-Synthase-Hemmer, senkt den Cholesterin- und Triglyceridspiegel im Plasma in vivo.

Die freie Base RPR107393 ist ein selektiver Squalensynthase-Inhibitor, der die mikrosomale Squalensynthase der Rattenleber mit einem IC50 von 0,8 nM hemmt.

L-778123-Hydrochlorid (L-778,123-Hydrochlorid) ist ein Inhibitor von FPTase und GGPTase-I mit IC50 von 2 nM und 98 nM bei der Bestimmung der Enzyminhibition.

BMS-214662 ist ein potenter und selektiver Farnesyltransferase-Inhibitor mit starker AntitumoraktivitÄt mit einem IC50 von 1,35 nM.

Das Tipifarnib-S-Enantiomer ist das S-Enantiomer von Tipifarnib. Tipifarnib ist ein potenter und spezifischer Farnesyltransferase (FTase)-Hemmer mit einem IC50-Wert von 0,6 nM. Das Tipifarnib-S-Enantiomer ist das weniger aktive Isomer.

FTI-276 ist ein Inhibitor der Protein-Farnesyl-Transferase (PFT) mit IC50-Werten von 0,9 und 0,5 nM fÜr Plasmodium falciparum und Menschen.

FGTI-2734 ist ein C-terminal mimetischer RAS-Hemmer mit dualer Farnesyltransferase (FT) und Geranylgeranyltransferase-1 (GGT-1) mit IC50-Werten von 250 nM und 520 nM fÜr FT bzw. GGT-1. FGTI-2734 kann die Membranlokalisierung von KRAS verhindern, wodurch das Problem der KRAS-Resistenz gelÖst und mutierte KRAS-Patienten-abgeleitete BauchspeicheldrÜsentumoren vereitelt werden.

FTI-276 ist ein Protein-Farnesyltransferase (PFT)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,9 nM und 0,5 nM für Plasmodium falciparum und Mensch.

FTI-277 ist ein Inhibitor der Farnesyltransferase (FTase); ein hochpotentes Ras-CAAX-Peptidomimetikum, das sowohl die H- als auch K-Ras-onkogene Signalgebung antagonisiert.

Lapaquistatacetat (TAK-475) ist ein Squalen-Synthase-Hemmer, der die Umwandlung von Farnesyldiphosphat (FPP) in Squalen im Cholesterin-Biosyntheseweg blockiert.

ABT-100 ist ein potenter, hochselektiver und oral aktiver Farnesyltransferase-Inhibitor. ABT-100 hemmt die Zellproliferation (IC50s von 2,2 nM, 3,8 nM, 5,9 nM, 6,9 nM, 9,2 nM, 70 nM und 818 nM fÜr EJ-1, DLD-1, MDA-MB-231, HCT-116, MiaPaCa- 2-, PC-3- bzw. DU-145-Zellen), erhÖht die Apoptose und verringert die Angiogenese. ABT-100 besitzt eine Breitband-AntitumoraktivitÄt.

FTI-2153 ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor der Farnesyltransferase (FTase) mit einem IC50 von 1,4 nM. FTI-2153 ist bei der Blockierung von H-Ras (IC50, 10 nM) > 3000-mal wirksamer als die Verarbeitung von Rap1A. Anti-Krebs-AktivitÄt.

Tectol, isoliert aus Lippia sidoides, zeigt eine signifikante AktivitÄt gegen die menschlichen LeukÄmie-Zelllinien HL60 und CEM.

FTI-2153 TFA ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor der Farnesyltransferase (FTase) mit einer IC50 von 1,4 nM. FTI-2153 TFA blockiert H-Ras >3000-fach stärker (IC50, 10 nM) als die Verarbeitung von Rap1A. Es hat eine anti-karzinogene Aktivität.

CP-609754 (LNK-754) ist ein potenter und reversibler Farnesyltransferase-Inhibitor mit potenzieller AntikrebsaktivitÄt. Der IC50-Wert zur Hemmung der Farnesylierung von rekombinantem humanem H-Ras betrÄgt 0,57 ng/ml und von rekombinantem K-Ras 46 ng/ml.