Signaling Pathways
The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
Products for Signaling Pathways
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
-
GC19789
Hyaluronidase
Hyaluronidase;>300u/mg
-
GC19566
N-Nitrosodiethylamine
N-Nitrosodiethylamin (Diethylnitrosamin) ist ein potentes hepatokarzinogenes Dialkylnitrosoamin. N-Nitrosodiethylamin ist hauptsächlich in Tabakrauch, Wasser, Cheddar-Käse, gepökelten, frittierten Gerichten und vielen alkoholischen Getränken enthalten. N-Nitrosodiethylamin ist verantwortlich für die Veränderungen in den Kernenzymen, die mit der DNA-Reparatur/Replikation verbunden sind. N-Nitrosodiethylamin führt bei allen Tierarten zu verschiedenen Tumoren. Die Hauptzielorgane sind Nasenhöhle, Luftröhre, Lunge, Speiseröhre und Leber.
-
GC50569
NLRP3-IN-2
NLRP3-IN-2, ein Zwischensubstrat bei der Synthese von Glyburid, hemmt die Bildung des NLRP3-Inflammasoms in Kardiomyozyten und begrenzt die InfarktgrÖße nach myokardialer IschÄmie/Reperfusion bei der Maus, ohne den Glukosestoffwechsel zu beeintrÄchtigen.
-
GC63267
α-Chaconine
α-Chaconin hemmt die Expression von COX-2, IL-1β, IL-6 und TNF-α auf Transkriptionsebene.
-
GC66197
α-?Terpinyl acetate
α-Terpinylacetat ist ein Monoterpenester, der aus dem Ätherischen Öl von Laurus nobilis L. isoliert wird. α-Terpinylacetat ist ein kompetitives P450 2B6-Substrat, das mit einem Kd-Wert von 5,4&7#956 an das aktive Zentrum von P450 2B6 bindet;M.
-
GC65446
α-Amyrin acetate
α-Amyrinacetat, ein natürliches Triterpenoid, hat eine entzündungshemmende Wirkung, ein krampflösendes Profil und eine entspannende Wirkung.
-
GC63268
α-Amyrin palmitate
α-Amyrinpalmitat wird aus Santalum album (Sandelholz) isoliert.
-
GC49097
α-Conotoxin AuIB (trifluoroacetate salt)
A conotoxin and an antagonist of α3β4 subunit-containing nAChRs
-
GC49140
α-Conotoxin ImI (trifluoroacetate salt)
A conotoxin and an antagonist of α7 nAChRs
-
GC63269
α-Conotoxin PIA TFA
-
GC52338
α-Conotoxin PnIA (trifluoroacetate salt)
A peptide antagonist of α3β2-subunit containing and α7 nAChRs
-
GC63723
α-Conotoxin PnIA TFA
-
GC39464
α-Cyclodextrin
α-Cyclodextrin ist ein multifunktionaler, löslicher Ballaststoff, der zur Verwendung als Ballaststoffbestandteil vermarktet wird.
-
GC48276
α-Cyclodextrin (hydrate)
A cyclic hexasaccharide
-
GC48278
α-D-Glucose-1,6-bisphosphate (potassium salt hydrate)
A bis-phosphorylated derivative of α-D-glucose
-
GC48279
α-D-Glucose-1-phosphate (sodium salt hydrate)
An intermediate in glycogen metabolism
-
GC52253
α-Enolase (1-19)-biotin Peptide
A biotinylated α-enolase peptide
-
GC66088
α-Helical CRF(9-41) TFA
α-Helical CRF(9-41) TFA ist ein kompetitiver CRF2-Rezeptorantagonist mit KB von ~100 nM. α-Helical CRF(9-41) TFA ist auch ein partieller Agonist des CRF1-Rezeptors mit einem EC50 von 140 nM.
-
GC67685
α-Isopropylmalate
-
GC48948
α-Ketoglutaric Acid (sodium salt)
α-KetoglutarsÄure (Natriumsalz) (Alpha-KetoglutarsÄure-Natrium) ist ein Zwischenprodukt bei der Produktion von ATP oder GTP im Krebszyklus.
-
GC48283
α-Linolenic Acid-d14
An internal standard for the quantification of αLinolenic acid
-
GC63749
α-Lipoic Acid-d5
-
GC67540
α-Lipoic acid-NHS
α-Liponsäure-NHS ist ein Alkyl/Ether-basierter PROTAC-Linker, der bei der Synthese von PROTACs verwendet werden kann.
-
GC65892
α-Methyl-p-tyrosine
α-Methyl-p-tyrosine ist ein kompetitiver Inhibitor des Enzyms Tyrosinhydroxylase, das Tyrosin in Levodopa (DOPA) umwandelt. α-Methyl-p-tyrosine ist ein oral aktiver Inhibitor der Katecholaminsynthese, der die Hydroxylierung von Tyrosin zu DOPA hemmt.
-
GC64563
α-Methylserotonin
-
GC48292
α-MSH (human, mouse, rat, porcine, bovine, ovine) (trifluoroacetate salt)
α-MSH (α-Melanozyten-stimulierendes Hormon) TFA, ein endogenes Neuropeptid, ist ein endogener Melanocortinrezeptor 4 (MC4R)-Agonist mit entzÜndungshemmenden und antipyretischen AktivitÄten.
-
GC49008
α-Muricholic Acid-d4
An internal standard for the quantification of α-muricholic acid
-
GC63941
α-Solanine
α-Solanin, eine bioaktive Komponente und eines der wichtigsten steroidalen Glykoalkaloide in Kartoffeln, hemmt nachweislich das Wachstum und induziert Apoptose in Krebszellen.
-
GC63615
α-Thujone
α-Thujon ist ein aus Ätherischem Thuja occidentalis-Öl isoliertes Monoterpen mit starken AntitumoraktivitÄten.
-
GC67618
α-Tocopherol phosphate disodium
α-Tocopherolphosphat (Alpha-Tocopherolphosphat)-Dinatrium, ein vielversprechendes Antioxidans, kann vor langwelligem UVA1-induziertem Zelltod schützen und UVA1-induzierte ROS in einem Hautzellmodell abfangen. α-Tocopherolphosphat-Dinatrium besitzt therapeutisches Potenzial bei der Hemmung der Apoptose und erhöht die Migrationskapazität von endothelialen Vorläuferzellen unter Bedingungen mit hohem Glukosegehalt/Hypoxie und fördert die Angiogenese.
-
GC68390
α5β1 integrin agonist-1
-
GC62380
αvβ1 integrin-IN-1
αvβ1 Integrin-IN-1 (Verbindung C8) ist ein potenter und selektiver αvβ1 Integrin-Inhibitor mit einem IC50 von 0,63 nM.
-
GC62566
αvβ1 integrin-IN-1 TFA
-
GC64932
αvβ5 integrin-IN-1
αvβ5 Integrin-IN-1 ist ein erster potenter und selektiver &8#945;vβ5 Integrin-Inhibitor (pIC50 = 8,2).
-
GC49467
β-Aescin
A triterpenoid saponin with diverse biological activities
-
GC63273
β-Amyloid (1-14),mouse,rat
-
GC66089
β-Amyloid (1-40) (TFA)
β-Amyloid (1-40) TFA ist ein primÄres Protein in Plaques, die im Gehirn von Patienten mit Alzheimer-Krankheit gefunden werden.
-
GC63274
β-Amyloid (1-42), (rat/mouse) (TFA)
-
GC66416
β-Amyloid (22-35) (TFA)
β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35) TFA, das Fragment der Reste 22-35 von β-Amyloid-Protein, hat eine zytotoxische Wirkung auf kultivierte Neuronen aus dem Hippocampus der Ratte in serumfreiem Medium. β-Amyloid 22-35 TFA bildet Aggregate und typische Amyloidfibrillen, die denen des &7#946;-Amyloidproteins in neutraler PufferlÖsung Ähneln).
-
GC66346
β-Amyloid (42-1), human TFA
β-Amyloid (42-1), menschliches TFA ist die inaktive Form von Amyloid β Peptid (1-42). β-Amyloid (42-1), menschliches TFA, ist ein 42 AminosÄuren langes Peptid, das eine SchlÜsselrolle in der Pathogenese der Alzheimer-Krankheit spielt.
-
GC66340
β-Amyrone
β-Amyron (β-Amyron) ist eine Triterpenverbindung, die entzÜndungshemmende Wirkung hat, indem sie die Expression von COX-2 hemmt. β-Amyrone hat eine antimykotische AktivitÄt sowie eine antivirale AktivitÄt gegen das Chikungunya-Virus. β-Amyron hemmt auch die AktivitÄt von α-Glucosidase und Acetylcholinesterase (AChE). β-Amyrone kann bei der Erforschung von Krankheiten wie EntzÜndungen, Infektionen und Fettleibigkeit eingesetzt werden.
-
GC48920
β-Carboline-1-carboxylic Acid
An alkaloid with diverse biological activities
-
GC60391
β-Casomorphin, bovine TFA
-
GC61484
β-Casomorphin, human TFA
-
GC62432
β-catenin-IN-2
β-Catenin-IN-2 ist ein starker β-Catenin-Inhibitor, Verbindung H1B1, extrahiert aus dem Patent US20150374662A1. β-catenin-IN-2 kann fÜr die Untersuchung von Darmkrebs verwendet werden.
-
GC63275
β-Cryptoxanthin
β-Cryptoxanthin ((3R)-β-Cryptoxanthin), isoliert aus Satsuma-Mandarinenorange, ist ein sauerstoffreiches Carotinoid und ein starkes Antioxidans.
-
GC63276
β-Cyclocitral
β-Cyclocitral, ein flÜchtiges oxidiertes Derivat von β-Carotin, ist ein fÜr das Cyanobacterium Microcystis einzigartiges Grazer-Abwehrsignal.
-
GC63277
β-Cyclogeraniol
β-Cyclogeraniol ist ein natÜrlicher Geruchsstoff.
-
GC66870
β-D-Glucan
β-D-Glucan ist ein natürliches, unverdauliches Polysaccharid mit hoher Biokompatibilität, das selektiv von Erkennungsrezeptoren wie Dectin-1 und Toll-like-Rezeptoren erkannt werden kann und leicht von murinen oder menschlichen Makrophagen internalisiert werden kann, was wahrscheinlich der Fall ist Attribut zu einer Zielzustellung. β-d-Glucan ist ein enterisches Transportmittel für Probiotika.
-
GC63278
β-D-Glucose pentaacetate
β-D-Glucose-Pentaacetat (Penta-O-acetyl-β-D-Glucopyranose) wird in biochemischen Reaktionen verwendet.
-
GC66750
β-D-glucuronide-pNP-carbonate
β-D-Glucuronid-pNP-Carbonat ist ein spaltbarer ADC-Linker, der bei der Synthese von Antikörper-Wirkstoff-Konjugaten (ADCs) verwendet wird.
-
GC48299
β-D-Ribofuranose 1,2,3,5-tetraacetate
A precursor in the synthesis of nucleosides
-
GC48998
β-Defensin-1 (human) (trifluoroacetate salt)
An antimicrobial peptide
-
GC48298
β-Defensin-2 (human) (trifluoroacetate salt)
An antimicrobial peptide
-
GC52494
β-Endorphin (rat) (trifluoroacetate salt)
An opioid neuropeptide
-
GC66512
β-Estradiol-6-one 6-(O-carboxymethyloxime)
β-Estradiol-6-on 6-(O-Carboxymethyloxim) ist ein Alkylketten-basierter PROTAC-Linker, der bei der Synthese von PROTACs verwendet werden kann.
-
GC64430
β-Glucuronidase-IN-1
β-Glucuronidase-IN-1 ist eine potente, selektive, nicht kompetitive und oral aktive E.
-
GC62551
β-Hydroxypropiovanillone
β-Hydroxypropiovanillon, ein Naturstoff, zeigt signifikante konzentrationsabhÄngige Hemmwirkung auf α-Glucosidase mit einem IC50 von 257,8 μg/mL.
-
GC49647
β-Hyodeoxycholic Acid (hydrate)
A 3β epimer of hyodeoxycholic acid
-
GC64619
β-Ionone
β-Ionone ist wirksam bei der Induktion von Apoptose in Adenokarzinomzellen des Magens SGC7901. Anti-Krebs-AktivitÄt.
-
GC62235
β-Lactamase-IN-2
β-Lactamase-IN-2 ist ein Beta-Lactamase-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO 2019075084 A1, Verbindung 1.
-
GC66842
β-Methylcrotonyl coenzyme A lithium
β-Methylcrotonyl Coenzym A Lithium ist ein Zwischenprodukt im Leucinstoffwechsel und kann als Substrat zur Untersuchung der Spezifität und Kinetik von β-Methylcrotonyl Coenzym A Carboxylase (MCCase) verwendet werden.
-
GC49007
β-Muricholic Acid-d4
An internal standard for the quantification of β-muricholic acid
-
GC67484
β-Nicotinamide adenine dinucleotide reduced dipotassium
β-Nicotinamid-Adenin-Dinukleotid-reduziertes Dikalium ist ein oral aktives reduziertes Coenzym. β-Nicotinamidadenindinukleotid-reduziertes Dikalium ist ein Donor von ADP-Riboseeinheiten in ADP-Ribosylierungsreaktionen und ein Vorläufer von zyklischer ADP-Ribose. β-Nicotinamidadenindinukleotid-reduziertes Dikalium spielt eine Rolle als regenerativer Elektronendonor im zellulären Energiestoffwechsel, einschließlich Glykolyse, β-Oxidation und Tricarbonsäure (TCA)-Zyklus.
-
GC61462
γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide
-
GC64508
γ-Aminobutyric acid-d6
-
GC52400
γ-Glu-Ala (trifluoroacetate salt)
A dipeptide
-
GC48312
γ-Glu-Cys (ammonium salt)
An intermediate in GSH synthesis
-
GC63279
γ-Glu-Gly TFA
-
GC52404
γ-Glu-Phe (trifluoroacetate salt)
A dipeptide with metabolism-altering activity
-
GC63280
γ-Hexalactone
γ-Hexalacton ist ein Gamma-Lacton, das in reifen Früchten vorkommt.
-
GC48313
γ-Lindane
An insecticide and GABAA receptor antagonist
-
GC66048
δ-Secretase inhibitor 11
δ-Secretase-Inhibitor 11 (Verbindung 11) ist ein oral aktiver, potenter, BHS-penetrierter, nicht toxischer, selektiver und spezifischer ⋴-Secretase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,7 μM. δ-Secretase-Inhibitor 11 interagiert sowohl mit dem aktiven Zentrum als auch mit dem allosterischen Zentrum von δ-Secretase. δ-Secretase Inhibitor 11 schwÄcht die Spaltung von Tau und APP (Amyloid Precursor Protein) ab. δ-Secretase-Inhibitor 11 verbessert synaptische Dysfunktion und kognitive BeeintrÄchtigungen in transgenen Mausmodellen mit Tau P301S und 5XFAD. δ-Secretase Inhibitor 11 kann fÜr die Erforschung der Alzheimer-Krankheit verwendet werden.
-
GC48317
δ7-Avenasterol
A phytosterol that has antioxidant activities
-
GC48532
ε-Rhodomycinone
A bacterial metabolite and precursor to rhodomycin D
-
GC62708
σ1 Receptor antagonist-1
σ1 Rezeptorantagonist-1 ist ein hochwirksamer und selektiver Sigma-1-Rezeptorantagonist (pKi=10,28).
-
GC62067
ω-Conotoxin GVIA TFA
-
GC64899
ω-Conotoxin MVIIC TFA
-
GC49009
ω-Muricholic Acid-d4
An internal standard for the quantification of ω-MCA
-
GC63281
ω-Pentadecalactone
ω-Pentadecalacton ist ein Duftstoff.
-
GC49296
τ-Fluvalinate
A pyrethroid acaricide
-
GC67191
(±)-α-Tocopherol nicotinate
(±)-α-Tocopherolnicotinat, Vitamin E-Nicotinat, ist ein oral wirksames fettlösliches Antioxidans, das die Lipidperoxidation in Zellmembranen verhindert. (±)-α-Tocopherolnicotinat wird im Blut zu α hydrolysiert; -Tocopherol und Niacin und kann in Studien verwandter Gefäßerkrankungen verwendet werden.
-
GC46314
(±)-β-Hydroxybutyrate-d4 (sodium salt)
An internal standard for the quantification of (±)βhydroxybutyrate
-
GC52010
(±)-10-hydroxy-12(Z),15(Z)-Octadecadienoic Acid
An oxylipin gut microbiota metabolite
-
GC52013
(±)-10-hydroxy-12(Z)-Octadecenoic Acid
An oxylipin and metabolite of linoleic acid
-
GC52421
(±)-10-hydroxy-12(Z)-Octadecenoic Acid-d5
An internal standard for the quantification of (±)-10-hydroxy-12(Z)-octadecenoic acid
-
GC62726
(±)-Amiflamine
(±)-Amiflamin (FLA 336) ist ein potenter Monoaminoxidase-A (MAO-A)-Hemmer mit einem pIC50 von 5,57.
-
GC46272
(±)-Asenapine-13C-d3 (hydrochloride)
An internal standard for the quantification of (±)-asenapine
-
GC46273
(±)-Atenolol-d7
An internal standard for the quantification of (±)-atenolol
-
GC46274
(±)-Baclofen-d4
(±)-Baclofen-d4 ist das mit Deuterium bezeichnete Baclofen.
-
GC52260
(±)-Cenobamate
An Analytical Reference Standard
-
GC46283
(±)-Clorprenaline-d7
A neuropeptide with diverse biological activities
-
GC46284
(±)-Cotinine-d3
An internal standard for the quantification of cotinine
-
GC60394
(±)-Duloxetine hydrochloride
(±)-Duloxetin ((Rac)-Duloxetin)-Hydrochlorid ist das Racemat von Duloxetin-Hydrochlorid.
-
GC46288
(±)-Epibatidine (hydrochloride)
An agonist of α4β2 subunit-containing nAChRs
-
GC46289
(±)-Felodipine-d5
An internal standard for the quantification of (±)-felodipine
-
GC48923
(±)-Hydroxycitric Acid
A hydroxy derivative of citric acid
-
GC46290
(±)-Ibuprofen-d3
Ibuprofen D3 ist ein Deuterium mit der Bezeichnung Ibuprofen.
-
GC49515
(±)-Ibuprofen-d3 (sodium salt)
An internal standard for the quantification of (±)-ibuprofen
-
GC65599
(±)-Leucine-d10