Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
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Isocitrate dehydrogenase (IDH) is an enzyme that catalyzes the oxidative decarboxylation of isocitrate, producingalpha-ketoglutarate (α-ketoglutarate) and CO2. This is a two-step process, which involves oxidation of isocitrate (a secondary alcohol) to oxalosuccinate(a ketone), followed by the decarboxylation of the carboxyl group beta to the ketone, forming alpha-ketoglutarate. In humans, IDH exists in three isoforms: IDH3 catalyzes the third step of the citric acid cycle while converting NAD+ to NADH in the mitochondria. The isoforms IDH1 and IDH2 catalyze the same reaction outside the context of the citric acid cycle and use NADP+ as a cofactor instead of NAD+. They localize to the cytosol as well as themitochondrion and peroxisome.
Products Related to Isocitrate Dehydrogenase (IDH)(31)
- GC10485Mutant IDH1-IN-1CAS: 1355326-21-4Purity: >99.50%
Die Mutante IDH1-IN-1 ist ein mutantenselektiver IDH1-Inhibitor mit IC50-Werten von 4, 42, 80 und 143 nM gegen die Mutanten IDH1 R132C/R132C, IDH1 R132H/R132H, IDH1 R132H/WT bzw. Wildtyp-IDH1.
- GC13147AG-221 (Enasidenib)CAS: 1446502-11-9Purity: >99.50%
AG-221 (Enasidenib) ist ein oraler, potenter, reversibler, selektiver Inhibitor der IDH2-Mutantenenzyme mit IC50-Werten von 100 und 400 nM gegen IDH2R140Q bzw. IDH2R172K.
- GC19059BAY-1436032CAS: 1803274-65-8Purity: >99.00%
BAY-1436032 ist ein neuartiger panmutanter Isocitrat-Dehydrogenase-1 (IDH1)-Inhibitor.
- GC19380VorasidenibCAS: 1644545-52-7Purity: >99.50%
Vorasidenib (AG-881) ist ein oral verfÜgbarer, hirngÄngiger Inhibitor der zweiten Generation der dual mutanten Isocitrat-Dehydrogenasen 1 und 2 (mIDH1/2). Vorasidenib (AG-881) zeigt eine nanomolare Hemmung von (D)-2-Hydroxyglutarat (D-2-HG) und die IC50-Bereiche von 0,04 bis 22 nM gegen IDH1 R132C, IDH1 R132G, IDH1 R132H und IDH1 R132S und 7 bis 14 nM gegen IDH2 R140Q und 130 nM gegen IDH2 R172K.
- GC31874Olutasidenib (FT-2102)CAS: 1887014-12-1Purity: >99.00%
Olutasidenib (FT-2102) (FT-2102) ist ein hochpotenter, oral aktiver, in das Gehirn eindringender und selektiver Inhibitor der mutierten Isocitrat-Dehydrogenase 1 (IDH1) mit IC50-Werten von 21,2 nM und 114 nM fÜr IDH1-R132H und IDH1-R132C , beziehungsweise .
- GC32904Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate)CAS: 1650550-25-6Purity: >99.50%
Enasidenib-Mesylat (AG-221-Mesylat) ist ein erstklassiger, oraler, potenter, reversibler, selektiver Inhibitor der IDH2-Mutantenenzyme.
- GC32966Mutant IDH1-IN-2CAS: 1429176-69-1Purity: >98.50%
Die Mutante IDH1-IN-2 ist ein Inhibitor der mutierten Isocitrat-Dehydrogenase (IDH)-Proteine mit einem IC50 von im biochemischen LS-MS-Assay und einem IC50 von 16,6 nM im biochemischen Fluoreszenzassay.
- GC33318Mutant IDH1-IN-4CAS: 1416270-18-2Purity: >99.00%
Die Mutante IDH1-IN-4 (Verbindung 434) ist ein Inhibitor der mutanten Isocitrat-Dehydrogenase 1 (IDH 1) mit IC50-Werten von ≤ 0,5 μ M fÜr mutantes IDH1 in R132H-, HT1080- und U87R132H-Zellen.
- GC34557DIM-C-pPhCO2MeCAS: 151358-48-4Purity: >99.50%
DIM-C-pPhCO2Me ist ein Antagonist des Kernrezeptors 4A1 (NR4A1). Antineoplastische AktivitÄt.
- GC36292IDH1 Inhibitor 2CAS: 2244895-42-7Purity: >98%
IDH1-Inhibitor 2 (Verbindung 13) ist ein potenter Wildtyp-IDH1-Inhibitor Über eine direkte kovalente Modifikation von His315 mit einem IC50 von 110 nM.
- GC36293IDH1 Inhibitor 3CAS: 2171081-24-4Purity: >98%
IDH1-Inhibitor 3 (Verbindung 6f) ist ein mutanter Isocitric Dehydrogenase 1 (IDH1)-Inhibitor mit einem IC50 von 45 nM fÜr IDH1R132H.
- GC36665Mutant IDH1 inhibitorCAS: 1429180-08-4Purity: >98.50%
Der mutierte IDH1-Inhibitor ist ein potenter mutierter IDH1-R132H-Inhibitor mit einem IC50-Wert von < 72 nM.
- GC38640IDH889CAS: 1429179-07-6Purity: >98.50%
IDH889 ist ein oral verfÜgbarer, in das Gehirn eindringender, allosterischer und mutantenspezifischer Inhibitor der Isocitratdehydrogenase 1 (IDH1). IDH889 hat eine starke SelektivitÄt fÜr IDH1 R132*-Mutationen mit IC50-Werten von 0,02 μM, 0,072 μM und 1,38 μM fÜr IDH1R132H, IDH1R132C bzw. IDH1wt. IDH889 zeigt eine starke zellulÄre Hemmung der Produktion von R-2-Hydroxyglutarat (2-HG) mit einem IC50 von 0,014 μM.
- GC64359(R,R)-GSK321CAS: 1816272-19-1Purity: >99.00%
WT-IDH1-Inhibitor 2 (Verbindung 3) ist ein Wildtyp-Isocitrat-Dehydrogenase-1-(WT-IDH1)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 120 nM. WT-IDH1-Inhibitor 2 als mutanter R132H-IDH1-Inhibitor ist ein Isomer von GSK321 mit einer gewissen Wildtyp-KreuzreaktivitÄt.
- GC65554IDH1 Inhibitor 1CAS: 2234285-81-3Purity: >99.00%
IDH1-Inhibitor 1 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer, hirngÄngiger und selektiver mutanter IDH1-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,021 μM, 0,045 μM und 2,52 μM fÜr IDH1R132H, IDH1R132C bzw. IDH1WT. AktivitÄt gegen Krebs.
- GC65883(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2CAS: 1816272-18-0Purity: >98.00%
(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (GSK321) ist ein potenter, selektiver mutierter IDH1-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,9, 3,8, 4,6 und 46 nM fÜr R132G, R132C, R132H bzw. WT IDH1 und >100-fach SelektivitÄt gegenÜber IDH2. (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 induziert eine Abnahme des intrazellulÄren 2-HG, eine Aufhebung der myeloischen Differenzierungsblockade und eine Induktion der granulozytÄren Differenzierung auf der Ebene von LeukÄmieblasten und unreiferen stammÄhnlichen Zellen. (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 kann fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) und anderer Krebsarten verwendet werden.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC10485 | Mutant IDH1-IN-1 | 1355326-21-4 | >99.50% | |
Die Mutante IDH1-IN-1 ist ein mutantenselektiver IDH1-Inhibitor mit IC50-Werten von 4, 42, 80 und 143 nM gegen die Mutanten IDH1 R132C/R132C, IDH1 R132H/R132H, IDH1 R132H/WT bzw. Wildtyp-IDH1. | ||||
| GC10531 | AGI-5198 | 1355326-35-0 | >98.00% | |
A potent, selective inhibitor of IDH1 mutations | ||||
| GC13147 | AG-221 (Enasidenib) | 1446502-11-9 | >99.50% | |
AG-221 (Enasidenib) ist ein oraler, potenter, reversibler, selektiver Inhibitor der IDH2-Mutantenenzyme mit IC50-Werten von 100 und 400 nM gegen IDH2R140Q bzw. IDH2R172K. | ||||
| GC14757 | AGI-6780 | 1432660-47-3 | >98.00% | |
AGI-6780 is an orally active, potent and selective mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2 R140Q ) inhibitor (IC₅₀=23±1.7nM). | ||||
| GC15601 | AG-120 | 1448347-49-6 | >98.00% | |
AG-120 (AG-120) ist ein oral aktiver Inhibitor des Isocitrat-Dehydrogenase-1-Mutanten-Enzyms (mIDH1), der in vivo eine deutliche Senkung des d-2-Hydroxyglutatrats (2-HG) zeigt. | ||||
| GC17809 | GSK864 | 1816331-66-4 | >98.00% | |
GSK864 ist ein mutanter Inhibitor der Isocitratdehydrogenase 1 (IDH1); hemmt die IDH1-Mutanten R132C, R132H und R132G mit IC50-Werten von 8,8, 15,2 und 16,6 nM. | ||||
| GC18423 | IDH305 | 1628805-46-8 | >98.00% | |
IDH305 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des mutierten Isocitrat-Dehydrogenase 1 (IDH1; IC50s = 27, 28 und 6.140 nM für rekombinante IDH1R132H, IDH1R132C und Wildtyp-IDH1). | ||||
| GC19059 | BAY-1436032 | 1803274-65-8 | >99.00% | |
BAY-1436032 ist ein neuartiger panmutanter Isocitrat-Dehydrogenase-1 (IDH1)-Inhibitor. | ||||
| GC19380 | Vorasidenib | 1644545-52-7 | >99.50% | |
Vorasidenib (AG-881) ist ein oral verfÜgbarer, hirngÄngiger Inhibitor der zweiten Generation der dual mutanten Isocitrat-Dehydrogenasen 1 und 2 (mIDH1/2). Vorasidenib (AG-881) zeigt eine nanomolare Hemmung von (D)-2-Hydroxyglutarat (D-2-HG) und die IC50-Bereiche von 0,04 bis 22 nM gegen IDH1 R132C, IDH1 R132G, IDH1 R132H und IDH1 R132S und 7 bis 14 nM gegen IDH2 R140Q und 130 nM gegen IDH2 R172K. | ||||
| GC31874 | Olutasidenib (FT-2102) | 1887014-12-1 | >99.00% | |
Olutasidenib (FT-2102) (FT-2102) ist ein hochpotenter, oral aktiver, in das Gehirn eindringender und selektiver Inhibitor der mutierten Isocitrat-Dehydrogenase 1 (IDH1) mit IC50-Werten von 21,2 nM und 114 nM fÜr IDH1-R132H und IDH1-R132C , beziehungsweise . | ||||
| GC32904 | Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) | 1650550-25-6 | >99.50% | |
Enasidenib-Mesylat (AG-221-Mesylat) ist ein erstklassiger, oraler, potenter, reversibler, selektiver Inhibitor der IDH2-Mutantenenzyme. | ||||
| GC32966 | Mutant IDH1-IN-2 | 1429176-69-1 | >98.50% | |
Die Mutante IDH1-IN-2 ist ein Inhibitor der mutierten Isocitrat-Dehydrogenase (IDH)-Proteine mit einem IC50 von im biochemischen LS-MS-Assay und einem IC50 von 16,6 nM im biochemischen Fluoreszenzassay. | ||||
| GC33318 | Mutant IDH1-IN-4 | 1416270-18-2 | >99.00% | |
Die Mutante IDH1-IN-4 (Verbindung 434) ist ein Inhibitor der mutanten Isocitrat-Dehydrogenase 1 (IDH 1) mit IC50-Werten von ≤ 0,5 μ M fÜr mutantes IDH1 in R132H-, HT1080- und U87R132H-Zellen. | ||||
| GC34417 | (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) | - | >98% | |
| GC34557 | DIM-C-pPhCO2Me | 151358-48-4 | >99.50% | |
DIM-C-pPhCO2Me ist ein Antagonist des Kernrezeptors 4A1 (NR4A1). Antineoplastische AktivitÄt. | ||||
| GC36292 | IDH1 Inhibitor 2 | 2244895-42-7 | >98% | |
IDH1-Inhibitor 2 (Verbindung 13) ist ein potenter Wildtyp-IDH1-Inhibitor Über eine direkte kovalente Modifikation von His315 mit einem IC50 von 110 nM. | ||||
| GC36293 | IDH1 Inhibitor 3 | 2171081-24-4 | >98% | |
IDH1-Inhibitor 3 (Verbindung 6f) ist ein mutanter Isocitric Dehydrogenase 1 (IDH1)-Inhibitor mit einem IC50 von 45 nM fÜr IDH1R132H. | ||||
| GC36665 | Mutant IDH1 inhibitor | 1429180-08-4 | >98.50% | |
Der mutierte IDH1-Inhibitor ist ein potenter mutierter IDH1-R132H-Inhibitor mit einem IC50-Wert von < 72 nM. | ||||
| GC38640 | IDH889 | 1429179-07-6 | >98.50% | |
IDH889 ist ein oral verfÜgbarer, in das Gehirn eindringender, allosterischer und mutantenspezifischer Inhibitor der Isocitratdehydrogenase 1 (IDH1). IDH889 hat eine starke SelektivitÄt fÜr IDH1 R132*-Mutationen mit IC50-Werten von 0,02 μM, 0,072 μM und 1,38 μM fÜr IDH1R132H, IDH1R132C bzw. IDH1wt. IDH889 zeigt eine starke zellulÄre Hemmung der Produktion von R-2-Hydroxyglutarat (2-HG) mit einem IC50 von 0,014 μM. | ||||
| GC39157 | DS-1001b | 1898207-64-1 | >98.50% | |
DS-1001b ist ein mutanter IDH-1 (Isocitrate Dehydrogenase-1)-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO2016052697A1, Beispiel 168, und hat AntitumoraktivitÄt. | ||||
| GC50129 | TC-E 5008 | 50405-58-8 | >98% | |
Selective mutant isocitrate dehydrogenase 1 (mIDH1) inhibitor; phenotypically lethal | ||||
| GC64359 | (R,R)-GSK321 | 1816272-19-1 | >99.00% | |
WT-IDH1-Inhibitor 2 (Verbindung 3) ist ein Wildtyp-Isocitrat-Dehydrogenase-1-(WT-IDH1)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 120 nM. WT-IDH1-Inhibitor 2 als mutanter R132H-IDH1-Inhibitor ist ein Isomer von GSK321 mit einer gewissen Wildtyp-KreuzreaktivitÄt. | ||||
| GC65554 | IDH1 Inhibitor 1 | 2234285-81-3 | >99.00% | |
IDH1-Inhibitor 1 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer, hirngÄngiger und selektiver mutanter IDH1-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,021 μM, 0,045 μM und 2,52 μM fÜr IDH1R132H, IDH1R132C bzw. IDH1WT. AktivitÄt gegen Krebs. | ||||
| GC65883 | (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 | 1816272-18-0 | >98.00% | |
(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (GSK321) ist ein potenter, selektiver mutierter IDH1-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,9, 3,8, 4,6 und 46 nM fÜr R132G, R132C, R132H bzw. WT IDH1 und >100-fach SelektivitÄt gegenÜber IDH2. (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 induziert eine Abnahme des intrazellulÄren 2-HG, eine Aufhebung der myeloischen Differenzierungsblockade und eine Induktion der granulozytÄren Differenzierung auf der Ebene von LeukÄmieblasten und unreiferen stammÄhnlichen Zellen. (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 kann fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) und anderer Krebsarten verwendet werden. | ||||