P2X7 receptor
P2X7 receptor is a member of P2X purinergic receptor which act as a ATP-gated cation channels. It invovles in synaptic transmission, inflammatory response, apoptosis and carcinogenesis etc.
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- GC15434 A 839977 A 839977 ist ein P2X7-selektiver Antagonist; es blockiert den durch BzATP hervorgerufenen Calciumeinstrom an rekombinanten P2X7-Rezeptoren von Mensch, Ratte und Maus (IC50-Werte sind 20 nM, 42 nM bzw. 150 nM) und reduziert entzÜndliche und neuropathische Schmerzen in Tiermodellen; Die antihyperalgetischen Wirkungen der P2X7-Rezeptorblockade werden durch die Blockierung der Freisetzung von IL-1beta vermittelt.
- GC11842 A-740003 A selective P2X7 antagonist
- GC14207 GW791343 HCl GW791343 HCl ist ein starker negativer allosterischer Modulator des menschlichen P2X7-Rezeptors (zeigt artspezifische AktivitÄt), erzeugt eine nicht-kompetitive antagonistische Wirkung auf den menschlichen P2X7-Rezeptor mit einem pIC50 von 6,9-7,2.