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TPPB (α-Amyloid Precursor Protein Modulator)

Catalog No.: GC10343Purity:>98.00%
COASDSData Sheet
TPPB (α-Amyloid Precursor Protein Modulator) est un activateur de la protéine kinase C (PKC) dérivé du benzolactame, perméable à la cellule (Ki = 11.9nM).

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TPPB (α-Amyloid Precursor Protein Modulator)
Cas No.: 497259-23-1
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$368.00
1
1mgIn Stock
$138.00
1
5mgIn Stock
$333.00
1
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Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

TPPB (α-Amyloid Precursor Protein Modulator) est un activateur de la protéine kinase C (PKC) dérivé du benzolactame, perméable à la cellule (Ki = 11.9nM)[1]. TPPB augmente l'activité de α-sécrétase, entraînant une augmentation de la sécrétion de sAPPα, tout en diminuant simultanément l'expression de β-sécrétase (BACE1) et la libération des fragements Aβ40[2-3]. TPPB est principalement utilisé pour traiter la maladie d'Alzheimer[4].

Dans les cellules SH-SY5Y, TPPB (0.1-100nM; 3h) induit la sécrétion cellulaire de sAPPα [5]. Dans les cellules PC12, TPPB (0-10μM; 3h) a favorisé la sécrétion de sAPPα sans affecter l'expression d' APP à longueur entière [6].

Dans le modèle de rats d'encéphalomyélite auto-immune expérimentale (EAE), TPPB (50nmol/kg; ip; 21j; trois jours par semaine) peut atténuer les déficits neurologiques[7].

References:
[1]. Kozikowski A P, Nowak I, Petukhov P A, et al. New amide-bearing benzolactam-based protein kinase C modulators induce enhanced secretion of the amyloid precursor protein metabolite sAPPα[J]. Journal of medicinal chemistry, 2003, 46(3): 364-373.
[2]. Yang H Q, Pan J, Ba M W, et al. New protein kinase C activator regulates amyloid precursor protein processing in vitro by increasing α‐secretase activity[J]. European Journal of Neuroscience, 2007, 26(2): 381-391.
[3]. Hong-Qi Y, Zhi-Kun S, Sheng-Di C. Current advances in the treatment of Alzheimer's disease: focused on considerations targeting Aβ and tau[J]. Translational neurodegeneration, 2012, 1(1): 21.
[4]. Yang H Q, Li X, Yang W M, et al. Neuroprotective Effects of New Protein Kinase C Activator TPPB Against Aβ25–35 Induced Neurotoxicity in PC12 Cells[J]. Neurochemical research, 2012, 37(10): 2213-2221.
[5]. Yi P, Schrott L, Castor T P, et al. Bryostatin-1 vs. TPPB: dose-dependent APP processing and PKC-α,-δ, and-ε isoform activation in SH-SY5Y neuronal cells[J]. Journal of Molecular Neuroscience, 2012, 48(1): 234-244.
[6]. Yang H Q, Pan J, Ba M W, et al. New protein kinase C activator regulates amyloid precursor protein processing in vitro by increasing α‐secretase activity[J]. European Journal of Neuroscience, 2007, 26(2): 381-391.
[7]. Shanmukha S, Godfrey W H, Gharibani P, et al. TPPB modulates PKC activity to attenuate neuroinflammation and ameliorate experimental multiple sclerosis[J]. Frontiers in Cellular Neuroscience, 2024, 18: 1373557.

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

Cellules SH-SY5Y

Méthode de préparation

Les cellules ont été cultivées jusqu'à confluence dans un milieu supplémenté avec 10% sérum. Avant les expériences, le milieu de culture a été remplacé par un milieu sans sérum et sans protéine (0%) pendant 2 heures avant les traitements médicamenteux, afin d'éliminer APP/sAPPα présent dans le sérum de veau foetal (FBS) et de permettre la concentration par filtration de sAPPα. Des dilutions de bryostatine-1 ou TPPB ont été ajoutées au milieu de culture sans sérum à diverses concentrations, et les traitements ont été maintenus pendant 3 heures, sauf dans les expériences de cinétique où plusieurs points temporels allant jusqu'à 24 heures ont été pris. Des études pilotes ont montré qu'il n'y avait pas de changement dans l'apparence, l'adhésion ou la densité cellulaire des cellules SH-SY5Y pendant au moins 24 heures dans ces conditions.

Conditions de réaction

0.1-100nM; 3h

Domaines d'application

TPPB induit la sécrétion cellulaire de sAPPα.
Expériences animales [2]:

Modèles animaux

Modèle de rats d'encéphalomyélite auto-immune expérimentale (EAE)

Méthode de préparation

TPPB a été dissous dans DMSO pour obtenir une solution de stock de 1mM, puis dilué à la concentration désirée avec PBS stérile pour les expériences animales. Les rats ont été injectés par voie intra-péritonéale avec TPPB (50nmol/kg) ou un volume égal de témoin véhicule trois jours par semaine. Les rats ont été randomisés et ont reçu leur premier traitement le jour où leur score clinique a atteint 1,0 ou plus; par la suite, le traitement a continué trois jours par semaine.

Forme de dosage

50nmol/kg; ip; 21j; trois jours par semaine

Domaines d'application

TPPB peut atténuer les déficits neurologiques dans le modèle EAE.

References:
[1]. Yi P, Schrott L, Castor T P, et al. Bryostatin-1 vs. TPPB: dose-dependent APP processing and PKC-?,-?, and-? isoform activation in SH-SY5Y neuronal cells[J]. Journal of Molecular Neuroscience, 2012, 48(1): 234-244.
[2]. Shanmukha S, Godfrey W H, Gharibani P, et al. TPPB modulates PKC activity to attenuate neuroinflammation and ameliorate experimental multiple sclerosis[J]. Frontiers in Cellular Neuroscience, 2024, 18: 1373557.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
497259-23-1
Nom chimique
(2E,4E)-N-(5-(hydroxymethyl)-2-isopropyl-1-methyl-3-oxo-1,2,3,4,5,6-hexahydrobenzo[e][1,4]diazocin-8-yl)-5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)penta-2,4-dienamide
SMILES
CC(C1C(NC(CO)CC2=C(C=CC(NC(/C=C/C=C/C3=CC=C(C(F)(F)F)C=C3)=O)=C2)N1C)=O)C
Formule moléculaire
C27H30F3N3O3
Masse moléculaire
501.54
Solubilité
25.08mg/mL in DMSO
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

Review for TPPB (α-Amyloid Precursor Protein Modulator)

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