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TGF-β / Smad Signaling

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Products for  TGF-β / Smad Signaling

  1. Numéro de catégorie Nom du produit Informations
  2. GC13890 (±)-Palmitoylcarnitine chloride (M) -Le chlorure de palmitoylcarnitine est un substrat mitochondrial dérivé d'acide gras et diminue sélectivement la survie des cellules dans les cellules cancéreuses colorectales et de la prostate en affectant les voies pro-inflammatoires, l'influx de Ca2+ et les effets de type DHT. (±)-Palmitoylcarnitine chloride Chemical Structure
  3. GC10603 (-)-epicatechin gallate Le gallate de (-)-épicatéchine (Epicatechin gallate) inhibe la cyclooxygénase-1 (COX-1) avec une IC50 de 7,5 μM. (-)-epicatechin gallate Chemical Structure
  4. GC17242 (-)-epigallocatechin La (-)-épigallocatéchine (épigallocatéchine) est le flavonoÏde le plus abondant dans le thé vert, peut se lier aux polypeptides natifs dépliés et empêcher la conversion en fibrilles amyloÏdes. (-)-epigallocatechin Chemical Structure
  5. GC14012 (-)-Indolactam V (-)-Indolactame V est un activateur de PKC, avec Kis de 3,36 nM, 1,03 μM pour η-CRD2 (peptide de substitution PKCη), γ-CRD2 (peptide de substitution PKCγ) et Kds de 5,5 nM (η-C1B), 7,7 nM (ε-C1B), 8,3 nM (δ-C1B), 18,9 nM (β-C1A-long), 20,8 nM (α-C1A-long), 137 nM (β-C1B), 138 nM (γ-C1A) , 213 nM (γ-C1B), et a une activité antitumorale. (-)-Indolactam V Chemical Structure
  6. GC18062 1,2-Dilauroyl-sn-glycerol Le 1,2-dilauroyl-sn-glycérol est un diacylglycérol saturé et peut jouer un rÔle dans la transduction du signal du second messager. 1,2-Dilauroyl-sn-glycerol Chemical Structure
  7. GC14134 1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol Le 1,2-dimyristoyl-sn-glycérol est un diacylglycérol saturé et un second messager faible pour l'activation de la PKC. 1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol Chemical Structure
  8. GC13877 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol Le 1,2-dipalmitoyl-sn-glycérol est un métabolite endogène. 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol Chemical Structure
  9. GC12662 1,2-Distearoyl-sn-glycerol Le 1,2-distéaroyl-sn-glycérol (DSG; 1,2-dioctadécanoyl-sn-glycérol) agit comme étalon interne pour la séparation et l'identification des espèces moléculaires de 1,2-diacyl-sn-glycérol (DAG) . 1,2-Distearoyl-sn-glycerol Chemical Structure
  10. GC12172 1-Naphthyl PP1 Le 1-naphtyl PP1 (1-NA-PP 1) est un inhibiteur sélectif des kinases de la famille src. Le 1-naphtyl PP1 inhibe v-Src et c-Fyn, c-Abl, CDK2 et CAMK II avec des IC50 de 1,0, 0,6, 0,6, 18 et 22 μM, respectivement. 1-Naphthyl PP1 Chemical Structure
  11. GC41863 10,11-dehydro Curvularin La 10,11-déhydro curvularine est une phytotoxine fongique répandue et un antibiotique. 10,11-dehydro Curvularin Chemical Structure
  12. GC35210 A 83-01 sodium salt A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase A 83-01 sodium salt Chemical Structure
  13. GC60037 A-3 hydrochloride Le chlorhydrate d'A-3 est un antagoniste non sélectif puissant, perméable aux cellules, réversible et compétitif pour l'ATP de diverses kinases. A-3 hydrochloride Chemical Structure
  14. GC15579 Adaphostin L'adaphostine (NSC 680410), l'ester adamantylique de l'AG957, est un puissant inhibiteur de p210bcr/abl (IC50=14 μM). L'adaphostine induit l'apoptose dans les lignées cellulaires de leucémie humaine lymphoblastique T (IC50 allant de 17 À 216 nM). L'adaphostine a une activité significative et sélective contre les cellules de la leucémie myéloÏde chronique et aiguë. L'adaphostine a augmenté le niveau d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) dans les cellules CLL B. Adaphostin Chemical Structure
  15. GC16475 Afuresertib L'afuresertib (GSK2110183) est un inhibiteur pan-Akt kinase sélectif, compétitif pour l'ATP et puissant, biodisponible par voie orale, avec un Kis de 0,08/2/2,6 nM pour Akt1/Akt2/Akt3, respectivement. Afuresertib Chemical Structure
  16. GC42747 Afuresertib (hydrochloride) L'afuresertib (chlorhydrate) (GSK 2110183 chlorhydrate) est un inhibiteur de pan-Akt kinase sélectif, compétitif pour l'ATP et puissant, biodisponible par voie orale, avec un Kis de 0,08/2/2,6 nM pour Akt1/Akt2/Akt3 respectivement. Afuresertib (hydrochloride) Chemical Structure
  17. GC65294 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase 2 de type récepteur d'activine (ALK2) avec une IC50 de 9 nM et une sélectivité de plus de 700 fois contre ALK3. ALK2-IN-2 Chemical Structure
  18. GC11050 ALK5 Inhibitor II (hydrochloride) ALK5 inhibitor ALK5 Inhibitor II (hydrochloride) Chemical Structure
  19. GC34300 AR-13324 analog mesylate AR-13324 analog mesylate Chemical Structure
  20. GC19034 AR-13324 mesylate

    AR-13324 is a potent inhibitor of ROCK I and ROCK II that has been shown to induce morphologic changes in cultured human and porcine TM cells at low concentration.

     AR-13324 mesylate Chemical Structure
  21. GC31959 AS2521780 AS2521780 est un nouvel inhibiteur sélectif de PKCθ avec une IC50 de 0,48 nM. AS2521780 Chemical Structure
  22. GC32703 Asciminib (ABL001) L'asciminib (ABL001) (ABL001) est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif de BCR-ABL1, qui inhibe les cellules Ba/F3 cultivées avec une IC50 de 0,25 nM. Asciminib (ABL001) Chemical Structure
  23. GC64462 Asciminib hydrochloride Le chlorhydrate d'asciminib (ABL001) est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif de BCR-ABL1, qui inhibe les cellules Ba/F3 cultivées avec une IC50 de 0,25 nM. Asciminib hydrochloride Chemical Structure
  24. GC17712 AT13148 AT13148 est un inhibiteur de kinase multi-AGC actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des IC50 de 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM et 6 nM/4 nM pour Akt1/2/3, p70S6K, PKA, et ROCKI/II, respectivement. AT13148 Chemical Structure
  25. GC64815 Aurothiomalate sodium L'aurothiomalate de sodium est un inhibiteur de signalisation PKCΙ oncogène puissant et sélectif. Aurothiomalate sodium Chemical Structure
  26. GC50589 AZ 12799734 AZ 12799734 est un inhibiteur sélectif de la kinase TGFBR1 actif par voie orale avec une IC50 de 47 nM. AZ 12799734 Chemical Structure
  27. GC35442 Azaindole 1 L'azaindole 1 (Azaindole 1 ; TC-S 7001) est un inhibiteur de ROCK actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 0,6 et 1,1 nM pour les ROCK-1 et ROCK-2 humaines, respectivement. Azaindole 1 Chemical Structure
  28. GC35462 Bafetinib Le bafétinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase Lyn/Bcr-Abl puissant et actif par voie orale. Le bafétinib augmente les activités de plusieurs protéines pro-apoptotiques d'homologie Bcl-2 (BH)3 uniquement (Bim, Bad, Bmf et Bik) et induit l'apoptose dans les cellules leucémiques Ph+ via la voie d'apoptose intrinsèque régulée par la famille Bcl-2. Bafetinib Chemical Structure
  29. GC33343 BCR-ABL-IN-1 BCR-ABL-IN-1 est un inhibiteur de la tyrosine kinase BCR-ABL, avec un pIC50 de 6,46, et peut être utilisé dans la recherche de la leucémie myéloÏde chronique. BCR-ABL-IN-1 Chemical Structure
  30. GC33368 BCR-ABL-IN-2 BCR-ABL-IN-2 est un inhibiteur de la tyrosine kinase BCR-ABL1, avec des IC50 de 57 nM, 773 nm pour ABL1native et ABL1T315I, respectivement. BCR-ABL-IN-2 Chemical Structure
  31. GC32868 BDP5290 Le BDP5290 est un puissant inhibiteur de ROCK et de MRCK avec des IC50 de 5 nM, 50 nM, 10 nM et 100 nM pour ROCK1, ROCK2, MRCKα et MRCKβ, respectivement. BDP5290 Chemical Structure
  32. GC34493 BIBF0775 BIBF0775 est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur du facteur de croissance transformant β (TGFβ) de type I (Alk5) avec une IC50 de 34 nM. BIBF0775 Chemical Structure
  33. GC62868 BIO-013077-01 BIO-013077-01 est un inhibiteur du pyrazole TGF-β. BIO-013077-01 Chemical Structure
  34. GC12135 Bisindolylmaleimide II Le bisindolylmaléimide II est un inhibiteur général de tous les sous-types de PKC. Bisindolylmaleimide II Chemical Structure
  35. GC14716 Bisindolylmaleimide IV Le bisindolylmaléimide IV (arcyriarubine A) est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC), avec des CI50 allant de 0,1 À 0,55 μM. Bisindolylmaleimide IV Chemical Structure
  36. GC17239 Bisindolylmaleimide V Le bisindolylmaléimide V est un contrÔle négatif perméable aux cellules pour les études d'inhibition de la protéine kinase C avec une valeur IC50 supérieure À 100 μM. Le bisindolylmaléimide V bloque l'activation de la protéine kinase p70s6k/p85s6k (S6K) stimulée par les agents mitogènes in vivo avec une CI50 de 8 μM. Bisindolylmaleimide V Chemical Structure
  37. GC13226 Bisindolylmaleimide VIII (acetate) Le bisindolylmaléimide VIII (acétate) (Ro 31-7549 acétate) est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase C (PKC) avec une CI50 de 158 nM pour la PKC cérébrale de rat. Bisindolylmaleimide VIII (acetate) Chemical Structure
  38. GC18354 Bisindolylmaleimide X (hydrochloride) Le bisindolylmaléimide X (chlorhydrate) (chlorhydrate de BIM-X) est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase C (PKC). Bisindolylmaleimide X (hydrochloride) Chemical Structure
  39. GC35530 BJE6-106 BJE6-106 (B106) est un puissant inhibiteur sélectif de PKCδ de 3e génération avec une IC50 de 0,05 μM et cible la sélectivité par rapport À l'isozyme PKC classique PKCα (IC50 = 50 μM). BJE6-106 Chemical Structure
  40. GC50593 BMP signaling agonist sb4 L'agoniste de signalisation BMP sb4 est un puissant agoniste de signalisation de la protéine morphogénétique osseuse benzoxazole 4 (BMP4) avec une valeur EC50 de 74 nM, active la signalisation BMP en stabilisant le p-SMAD-1/5/9 intracellulaire. L'agoniste de signalisation BMP sb4 active les gènes cibles BMP4 (inhibiteurs de la liaison À l'ADN,Id1etId3) de la signalisation BMP canonique. BMP signaling agonist sb4 Chemical Structure
  41. GC13343 Bosutinib (SKI-606) Le bosutinib (SKI-606) est un inhibiteur oral de la tyrosine kinase Src/Abl avec une IC50 de 1,2 nM et 1 nM, respectivement. Bosutinib (SKI-606) Chemical Structure
  42. GC40080 Bosutinib-d8 Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS. Bosutinib-d8 Chemical Structure
  43. GC17670 Bryostatin 1 La bryostatine 1 est un macrolide naturel isolé du bryozoaire Bugula neritina et est un modulateur PKC puissant et perméable au système nerveux central (SNC). Bryostatin 1 Chemical Structure
  44. GC12842 Bryostatin 2 Protein kinase C (PKC) activator Bryostatin 2 Chemical Structure
  45. GC12695 Bryostatin 3 La bryostatine 3, une lactone macrocyclique, est un activateur de la protéine kinase C, avec un Ki de 2,75 nM. La bryostatine 3 peut bloquer l'inhibition de la prolifération cellulaire par le 12-O-tétradécanoylphorbol-13-acétate (TPA), mais n'a pas bloqué l'adhésion cellule-substrat renforcée par le TPA. Bryostatin 3 Chemical Structure
  46. GC16539 Butaprost Le butaprost est un agoniste sélectif du récepteur de la prostaglandine E (EP2) avec une CE50 de 33 nM et un Ki de 2,4 μM pour le récepteur EP2 murin. Butaprost Chemical Structure
  47. GC11605 C-1 C-1 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase, avec des IC50 de 4 μM, 8 μM, 12 μM et 240 μM pour la protéine kinase dépendante de la cGMP (PKG), la protéine kinase dépendante de l'AMPc (KA). , la protéine kinase C (PKC) et la MLC-kinase, respectivement. C-1 également utilisé comme inhibiteur de ROCK. C-1 Chemical Structure
  48. GC43105 C8 Ceramide (d18:1.8:0) C8 Ceramide (d18:1.8:0) (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine) est un analogue perméable aux cellules des céramides naturels. C8 Ceramide (d18:1.8:0) Chemical Structure
  49. GC11159 Calphostin C La calphostine C est un inhibiteur puissant et spécifique de la protéine kinase C. Calphostin C Chemical Structure
  50. GC62612 CC-90005 CC-90005 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de la protéine kinase C-θ (PKC-θ), avec une IC50 de 8 nM. CC-90005 Chemical Structure
  51. GC38898 CCG-222740 Le CCG-222740 est un inhibiteur de la voie du facteur de transcription lié À la Rho/myocardine (MRTF) actif et sélectif par voie orale. Le CCG-222740 est également un puissant inhibiteur de l'expression de la protéine actine alpha du muscle lisse. Le CCG-222740 réduit efficacement la fibrose cutanée et bloque les métastases du mélanome. CCG-222740 Chemical Structure
  52. GC35651 Cenisertib Le cénisertib (AS-703569) est un inhibiteur multi-kinase compétitif pour l'ATP qui bloque l'activité d'Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 et FLT3. Le cénisertib induit des effets inhibiteurs de croissance majeurs en bloquant l'activité de plusieurs cibles moléculaires différentes dans les mastocytes néoplasiques (MC). Le cénisertib inhibe la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe de tumeurs pancréatiques, mammaires, du cÔlon, ovariennes et pulmonaires et de leucémie. Cenisertib Chemical Structure
  53. GC18521 Cercosporin La cercosporine est produite par un phytopathogène, Cercosporakikuchii, et les elsinochromes, pigments de la famille des champignons elsinoe. La cercosporine est un photosensibilisateur puissant avec une courte longueur d'onde d'activation, principalement adaptée aux traitements de thérapie photodynamique superficielle (PDT), en particulier lorsqu'il est nécessaire d'éviter les perforations. Cercosporin Chemical Structure
  54. GC10687 CGP 53353 Le CGP 53353 (DAPH-7) est un puissant inhibiteur de PKC avec des IC50 de 0,41 mM et 3,8 mM pour PKCβII et PKCβI, respectivement. CGP 53353 Chemical Structure
  55. GC32250 Chebulinic acid L'acide chébulinique est un puissant inhibiteur naturel de M. Chebulinic acid Chemical Structure
  56. GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; composé 34) est un inhibiteur de la double kinase ABL/c-KIT de type II très puissant et oralement actif (CI50 de 46nM et 75nM, respectivement), et il présente également des activités inhibitrices significatives sur BLK (IC50 = 81 nM), CSF1R (IC50 = 227 nM), DDR1 (IC50 = 116 nM), DDR2 (IC50 = 325 nM), LCK (IC50 = 12 nM) et PDGFRβ (IC50 = 80 nM) kinases. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) arrête la progression du cycle cellulaire et induit l'apoptose. CHMFL-ABL/KIT-155 Chemical Structure
  57. GC43286 CMPD101 CMPD101 est une petite molécule inhibitrice puissante, hautement sélective et perméable À la membrane de GRK2/3 avec une IC50 de 18 nM et 5,4 nM, respectivement. CMPD101 Chemical Structure
  58. GC50704 CRT 0066854 hydrochloride Le chlorhydrate de CRT 0066854 est un inhibiteur atypique puissant et sélectif des PKC. CRT 0066854 hydrochloride Chemical Structure
  59. GC45414 CRT0066854 CRT0066854 est un inhibiteur atypique puissant et sélectif des isoenzymes PKC. CRT0066854 Chemical Structure
  60. GC35753 CT-721 CT-721 est un inhibiteur de la kinase Bcr-Abl puissant et dépendant du temps avec une IC50 de 21,3 nM pour la kinase Bcr-Abl de type sauvage et possède des activités anti-leucémie myéloÏde chronique (LMC). CT-721 Chemical Structure
  61. GC33351 CZC-8004 (CZC-00008004) CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004), une aminopyrimidine, est un inhibiteur de pan-kinase. CZC-8004 (CZC-00008004) peut lier une gamme de tyrosine kinases, y compris EGFR et VEGFR2 avec des valeurs IC50 de 650 et 437 nM, respectivement. CZC-8004 (CZC-00008004) Chemical Structure
  62. GC17591 D-erythro-Sphingosine (synthetic) La D-érythro-Sphingosine (synthétique) (Erythrosphingosine) est un activateur très puissant de la p32-kinase avec une EC50 de 8 μ ; M, et inhibe la protéine kinase C (PKC). La D-érythro-Sphingosine (synthétique) (Erythrosphingosine) est également un activateur de la PP2A. D-erythro-Sphingosine (synthetic) Chemical Structure
  63. GC38186 Daphnoretin La daphnorétine (Dephnoretin), isolée de Wikstroemia indica, possède une activité antivirale. Daphnoretin Chemical Structure
  64. GC35812 Dasatinib hydrochloride Le chlorhydrate de dasatinib (BMS-354825) est un inhibiteur double Src/Bcr-Abl très puissant, compétitif pour l'ATP, actif par voie orale et doté d'une puissante activité antitumorale. Les Kis sont respectivement de 16 h et 30 h pour Src et Bcr-Abl. Le chlorhydrate de dasatinib inhibe Bcr-Abl et Src avec des IC50 <1,0 nM et 0,5 nM, respectivement. Le chlorhydrate de dasatinib induit également l'apoptose et l'autophagie. Dasatinib hydrochloride Chemical Structure
  65. GC15884 Dasatinib Monohydrate Le monohydrate de dasatinib (BMS-354825) est un inhibiteur double Src/Bcr-Abl très puissant, compétitif pour l'ATP, actif par voie orale et doté d'une puissante activité antitumorale. Les Kis sont respectivement de 16 h et 30 h pour Src et Bcr-Abl. Le monohydrate de dasatinib inhibe Bcr-Abl et Src avec des IC50 <1,0 nM et 0,5 nM, respectivement. Le monohydrate de dasatinib induit également l'apoptose et l'autophagie. Dasatinib Monohydrate Chemical Structure
  66. GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) Le DCC-2036 (rebastinib) (DCC-2036) est un inhibiteur de Bcr-Abl non compétitif pour l'ATP, actif par voie orale, pour Abl1WT et Abl1T315I avec des IC50 de 0,8 nM et 4 nM, respectivement. Le DCC-2036 (rebastinib) inhibe également SRC, KDR, FLT3 et Tie-2, et a une faible activité vis-À-vis de c-Kit. DCC-2036 (Rebastinib) Chemical Structure
  67. GC38388 DCPLA-ME Le DCPLA-ME, la forme ester méthylique du DCPLA, est un puissant activateur de PKCε utilisé dans le traitement des maladies neurodégénératives. DCPLA-ME Chemical Structure
  68. GC31892 Decursin ((+)-Decursin) Decursin ((+)-Decursin) ((+)-Decursin ((+)-Decursin)) est un puissant agent antitumoral. Decursin ((+)-Decursin) Chemical Structure
  69. GC38085 Decursinol angelate L'angélate de décursinol, un agent cytotoxique et activateur de la protéine kinase C (PKC) de la racine d'Angelica gigas, possède des activités antitumorales et anti-inflammatoires. Decursinol angelate Chemical Structure
  70. GC16354 Dequalinium Chloride Le chlorure de déqualinium est un bloqueur sélectif des canaux K+ sensibles À l'apamine. Dequalinium Chloride Chemical Structure
  71. GC38482 Desmethylglycitein La déméthylglycitéine (4',6,7-trihydroxyisoflavone), un métabolite de la daidzéine, provenant de Glycine max avec des activités antioxydantes et anticancéreuses. La déméthylglycitéine se lie directement À CDK1 et CDK2 in vivo, ce qui supprime l'activité de CDK1 et CDK2. La desméthylglycitéine est un inhibiteur direct de la protéine kinase C (PKC) α, contre la métalloprotéinase matricielle 1 (MMP1) induite par les UV solaires (sUV). La desméthylglycitéine se lie À PI3K de manière compétitive avec l'ATP dans le cytosol, oÙ elle inhibe l'activité de PI3K et des cascades de signalisation en aval, entraÎnant la suppression de l'adipogenèse dans les préadipocytes 3T3-L1. Desmethylglycitein Chemical Structure
  72. GC17767 Dihydrosphingosine La dihydrosphingosine est un puissant inhibiteur de la PKC et de la phospholipase A2 (PLA2). Dihydrosphingosine Chemical Structure
  73. GC34060 Disitertide (P144) Le disitertide (P144) (P144) est un inhibiteur peptidique du facteur de croissance transformant bêta 1 (TGF-β1) spécifiquement conÇu pour bloquer l'interaction avec son récepteur. Le disitertide (P144) (P144) est également un inhibiteur de PI3K et un inducteur d'apoptose. Disitertide (P144) Chemical Structure
  74. GC68333 Disitertide diammonium Disitertide diammonium Chemical Structure
  75. GC60782 Disitertide TFA Le disitertide (P144) TFA est un inhibiteur peptidique du facteur de croissance transformant bêta 1 (TGF-β1) spécifiquement conÇu pour bloquer l'interaction avec son récepteur. Le disitertide (P144) TFA est également un inhibiteur de PI3K et un inducteur d'apoptose. Disitertide TFA Chemical Structure
  76. GC14298 DMH-1 DMH-1 est un inhibiteur de BMP puissant et sélectif avec des IC50 de 27/107,9/<5/47,6 nM pour ALK1/ALK2/ALK3/ALK6, respectivement. DMH-1 Chemical Structure
  77. GC17243 Dorsomorphin (Compound C) La dorsomorphine (Composé C) (Composé C) est un inhibiteur sélectif et compétitif de l'AMPK (Ki = 109 nM en l'absence d'AMP). La dorsomorphine (composé C) (BML-275) inhibe sélectivement les récepteurs BMP de type I ALK2, ALK3 et ALK6. La dorsomorphine (Composé C) induit l'autophagie. Dorsomorphin (Compound C) Chemical Structure
  78. GC12560 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl La dorsomorphine (composé C) 2HCl (dichlorhydrate de BML-275; dichlorhydrate de composé C) est un inhibiteur puissant, sélectif et compétitif de l'AMPK, avec un Ki de 109 nM. La dorsomorphine (Composé C) 2HCl inhibe la voie BMP en ciblant les récepteurs de type I ALK2, ALK3 et ALK6. La dorsomorphine (Composé C) 2HCl induit l'autophagie. Dorsomorphin (Compound C) 2HCl Chemical Structure
  79. GC35897 DPH Le DPH est un puissant activateur de c-Abl perméable aux cellules, qui affiche une puissante activité enzymatique et cellulaire dans la stimulation de l'activation de c-Abl. DPH Chemical Structure
  80. GC32914 EMT inhibitor-1 L'inhibiteur EMT-1 est un inhibiteur des voies de signalisation Hippo, TGF-β et Wnt avec des activités antitumorales. EMT inhibitor-1 Chemical Structure
  81. GC11499 Enzastaurin (LY317615) L'enzastaurine (LY317615) (LY317615) est une PKCβ puissante et sélective ; inhibiteur avec une IC50 de 6 nM, montrant une sélectivité de 6 À 20 fois par rapport À PKCα, PKCγ et PKCε. Enzastaurin (LY317615) Chemical Structure
  82. GC65329 EW-7195 EW-7195 est un inhibiteur puissant et sélectif d'ALK5 (TGFβR1) avec une IC50 de 4,83 nM. EW-7195 a une sélectivité > 300 fois pour ALK5 sur p38α. EW-7195 inhibe efficacement la signalisation Smad induite par le TGF-β1, la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) et les métastases pulmonaires de la tumeur mammaire. EW-7195 Chemical Structure
  83. GC13354 EW-7197 EW-7197 (EW-7197) est un puissant inhibiteur de la kinase de type récepteur de l'activine 5 (ALK5) actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 12,9 nM. EW-7197 inhibe également ALK2 et ALK4 (IC50 de 17,3 nM) À des concentrations nanomolaires. EW-7197 a une activité puissamment antimétastatique et un effet anticancéreux. EW-7197 Chemical Structure
  84. GC13869 Fasudil Fasudil (HA-1077; AT877) est un inhibiteur non spécifique de RhoA/ROCK et a également un effet inhibiteur sur les protéines kinases, avec un Ki de 0,33 μM pour ROCK1, des IC50 de 0,158 μM et 4,58 μM, 12,30 μM, 1,650 μM pour ROCK2 et PKA , PKC, PKG, respectivement. Fasudil est également un puissant antagoniste et vasodilatateur des canaux Ca2+. Fasudil Chemical Structure
  85. GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil (HA-1077; AT877) Le chlorhydrate est un inhibiteur de RhoA / Rock non spécifique et a également un effet inhibiteur sur les protéines kinases, avec un KI de 0,33 μ M pour ROCK1, IC50S de 0,158 ⋼ offlineefficient_models_2022q2.md;M, 1.650 μM for ROCK2 and PKA, PKC, PKG, respectively.en_fr_2022q1.mdFasudil (HA-1077) HCl is also a potent Ca2+ channel antagonist and vasodilator.en_fr_2022q1.md Fasudil (HA-1077) HCl Chemical Structure
  86. GC32867 Flumatinib (HHGV678) Le flumatinib (HHGV678) (HHGV678) est un inhibiteur sélectif de Bcr-Abl disponible par voie orale. Le flumatinib (HHGV678) inhibe c-Abl, PDGFRβ ; et c-Kit avec des IC50 de 1,2 nM, 307,6 nM et 665,5 nM, respectivement. Flumatinib (HHGV678) Chemical Structure
  87. GC13914 Flumatinib mesylate Le mésylate de flumatinib (HHGV678) est un inhibiteur sélectif et actif par voie orale de Bcr-Abl. Le mésylate de flumatinib inhibe c-Abl, PDGFRβ et c-Kit avec des valeurs IC50 de 1,2, 307,6 et 665,5 nM, respectivement. Le mésylate de flumatinib inhibe l'autophosphorylation de Bcr-Abl et la phosphorylation de Stat5 et Erk1/2. Le mésylate de flumatinib inhibe la croissance tumorale dans le modèle de leucémie myéloÏde chronique. Flumatinib mesylate Chemical Structure
  88. GC12027 FR 236924 FR 236924 (FR236924), dérivé de l'acide linoléique, active sélectivement et directement PKCε ;. FR 236924 Chemical Structure
  89. GC65539 Fresolimumab Le fresolimumab (GC1008) est un anticorps monoclonal entièrement humain de haute affinité qui neutralise la forme active des TGFβ1, TGFβ2 et TGFβ3 humains. Fresolimumab Chemical Structure
  90. GC15431 GF 109203X GF 109203X (GF109203X) est un inhibiteur hautement sélectif, perméable aux cellules et réversible de la protéine kinase C (PKC) avec un Ki de 14 nM. GF 109203X Chemical Structure
  91. GC36167 GMB-475 Le GMB-475 est un dégradeur de la tyrosine kinase BCR-ABL1 basé sur PROTAC, surmontant la résistance aux médicaments dépendante de BCR-ABL1. GMB-475 cible la protéine BCR-ABL1 et recrute la ligase E3 Von Hippel Lindau (VHL), entraÎnant l'ubiquitination et la dégradation subséquente de la protéine de fusion oncogène. GMB-475 Chemical Structure
  92. GC10858 GNF 2 Le GNF 2 est un inhibiteur compétitif hautement sélectif, allostérique, non ATP de Bcr-Abl. Le GNF 2 inhibe la prolifération de Ba/F3.p210 avec une IC50 de 138 nM . GNF 2 Chemical Structure
  93. GC15079 GNF 5 Le GNF 5, l'analogue N-hydroxyéthyl carboxamide du GNF-2, est un inhibiteur de Bcr-Abl actif par voie orale. Le GNF 5 a une activité d'inhibition de Bcr-Abl avec une valeur IC50 de 0,22 µM. Le GNF 5 a de bonnes propriétés pharmacocinétiques favorables. Le GNF 5 peut être utilisé pour la recherche de types de cancer, notamment la leucémie myéloïde chronique (LMC) et le cancer du sein. GNF 5 Chemical Structure
  94. GC10607 GNF-7 Le GNF-7 est un inhibiteur de multikinase. GNF-7 est un inhibiteur de Bcr-Abl, avec des IC50 de 133 nM et 61 nM pour Bcr-AblWT et Bcr-AblT315I, respectivement. Le GNF-7 possède également une activité inhibitrice contre ACK1 (kinase CDC42 activée 1) et GCK (kinase du centre germinal) avec des IC50 de 25 nM et 8 nM, respectivement. Le GNF-7 peut être utilisé pour la recherche d'hémopathies malignes. GNF-7 Chemical Structure
  95. GC15564 Go 6976 Go 6769 est un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC), avec une IC50 de 20 nM. Go 6976 Chemical Structure
  96. GC16907 Go 6983 Go 6983 est un inhibiteur pan-PKC contre PKCα, PKCβ, PKCγ, PKCδ et PKCζ avec des IC50 de 7 nM, 7 nM, 6 nM, 10 nM et 60 nM, respectivement. Go 6983 Chemical Structure
  97. GC38791 GSK-25 GSK-25 est un inhibiteur de ROCK1 puissant, sélectif et biodisponible par voie orale (IC50 = 7 nM). GSK-25 Chemical Structure
  98. GC19177 GSK180736A GSK180736A est un puissant inhibiteur de la kinase 1 enroulée associée À Rho (ROCK1) avec une IC50 de 100 nM. GSK180736A Chemical Structure
  99. GC17936 GSK269962A GSK269962A (GSK 269962) est un puissant inhibiteur de ROCK avec des CI50 de 1,6 et 4 nM pour ROCK1 et ROCK2 humains recombinants respectivement. GSK269962A Chemical Structure
  100. GC25482 GSK269962A HCl GSK269962A HCl (GSK269962B, GSK269962) is a selective ROCK(Rho-associated protein kinase) inhibitor with IC50 values of 1.6 and 4 nM for ROCK1 and ROCK2, respectively. GSK269962A HCl Chemical Structure
  101. GC18119 GSK429286A GSK429286A est un inhibiteur sélectif de ROCK1 avec une valeur IC50 de 14 nM. GSK429286A Chemical Structure

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