Antifolate

<div class="colum_1 clearer"><p>Antifolates are compounds that antagonise the actions of folic acid (vitamin B9). Folic acid's primary function in the body is as a cofactor to various methyltransferases involved in serine, methionine, thymidine and purine biosynthesis. Consequently antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as Proguanil, Pyrimethamine and Trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. The majority of antifolates work by inhibiting dihydrofolate reductase (DHFR). Many are primarily DHFR inhibitors, but Raltitrexed is an inhibitor of thymidylate synthase, and Pemetrexed inhibits both and a third enzyme. Antifolates act specifically during DNA and RNA synthesis, and thus are cytotoxic during the S-phase of the cell cycle. Thus, they have a greater toxic effect on rapidly dividing cells.</p></div>

Products Related to Antifolate(33)

GC10137 Trimethoprim
CAS: 738-70-5
Purity: >99.50%
Le triméthoprime est un antibiotique bactériostatique et un inhibiteur de la dihydrofolate réductase actif par voie orale.
GC10405 Methotrexate
CAS: 59-05-2
Purity: >98.00%
Methotrexate est un antimétabolite antifolate qui inhibe efficacement l'activité de la dihydrofolate réductase (DHFR), sa valeur d'IC50 est approximativement 7nM.
GC11558 Levomefolate calcium
CAS: 151533-22-1
Purity: >98%
A biologically active form of folic acid
GC11610 Pemetrexed
CAS: 150399-23-8
Purity: >99.00%
Pemetrexed (also known as pemetrexed disodium) is a novel antifolate antimetabolite targeting multiple enzymes involved in both pyrimidine and purine synthesis.
GC12919 Pralatrexate
CAS: 146464-95-1
Purity: >98.00%
A dihydrofolate reductase inhibitor
GC14331 Folinic acid
CAS: 58-05-9
Purity: >99.50%
L'acide folinique (leucovorine) est un acide folique biologique et est généralement administré avec le méthotrexate (MTX) comme agent de sauvetage pour diminuer la toxicité induite par le MTX.
GC15306 Calcium N5-methyltetrahydrofolate
CAS: 26560-38-3
Purity: >98%
Le N5-méthyltétrahydrofolate de calcium (NSC173328) est le sel de calcium de l'acide lévoméfolique, qui a été proposé pour le traitement des maladies cardiovasculaires et des cancers avancés tels que les cancers du sein et colorectaux.
GC16203 Leucovorin Calcium
CAS: 6035-45-6
Purity: >98.00%
La leucovorine calcique (sel de calcium pentahydraté de la leucovorine) est un acide folique biologique et est généralement administré avec le méthotrexate (MTX) comme agent de sauvetage pour diminuer la toxicité induite par le MTX.
GC16680 Levoleucovorin Calcium
CAS: 80433-71-2
Purity: >98.00%
La lévoleucovorine calcique (lévofolinate de calcium), une isoforme lévo de la leucovorine calcique, possède des effets antinéoplasiques. La lévoleucovorine calcique augmente également la cytotoxicité du 5-fluorouracile contre le cancer.
GC17694 Pemetrexed disodium hemipenta hydrate
CAS: 357166-30-4
Purity: >99.00%
GC17867 Pyrimethamine
CAS: 58-14-0
Purity: >99.50%
A dihydrofolate reductase inhibitor
GC18404 Lometrexol
CAS: 106400-81-1
Purity: >97.50%
Lometrexol (DDATHF), un antifolate antipurique, peut inhiber l'activité de la glycinamide ribonucléotide formyltransférase (GARFT) mais n'induit pas de niveaux détectables de ruptures de brins d'ADN. Le Lometrexol peut en outre inhiber la synthèse de novo des purines, provoquant une prolifération et une apoptose cellulaires anormales, voire un arrêt du cycle cellulaire. Lometrexol a une activité anticancéreuse. Le Lometrexol est également un puissant inhibiteur humain de la sérine hydroxyméthyltransférase1/2 (hSHMT1/2).
GC19495 DL-Folinic Acid (calcium salt)
CAS: 1492-18-8
Purity: >99.00%
L'acide DL-folinique (sel de calcium) (leucovorine calcique) est un acide folique biologique et est généralement administré avec le méthotrexate (MTX) comme agent de sauvetage pour diminuer la toxicité induite par le MTX.
GC32343 Diaveridine (EGIS-5645)
CAS: 5355-16-8
Purity: >98.00%
La diavéridine (EGIS-5645) (EGIS-5645) est un inhibiteur de la dihydrofolate réductase (DHFR) avec un Ki de 11,5 nM pour la DHFR de type sauvage et également un agent antibactérien.
GC32401 EC0489
CAS: 1096702-14-5
Purity: >98%
EC0489, un conjugué d'acide folique et de désacétyl vinblastine hydrazide, est un ligand de haute affinité pour le récepteur du folate (FR). Tumeur réfractaire ou métastatique. Conjugué petite molécule-médicament (SMDC).
GC33322 LY 254155
CAS: 135503-67-2
Purity: >98%
LY 254155, un antifolate, inhibe hGARFT et se lie À mFBP avec Kis de 2,1± ; 0,2 et 1,7± ; 0,1 nM, respectivement.
GC33373 LY309887
CAS: 127228-54-0
Purity: >98%
LY309887 est un puissant inhibiteur de la glycinamide ribonucléotide formyltransférase (GARFT), avec un Ki de 6,5 nM, et a une activité antitumorale.
GC34309 Cycloguanil D6 (Chlorguanide triazine D6)
Purity: >98%
GC35781 Cycloguanil D6 Nitrate
Purity: >98%
Le nitrate de cycloguanil D6 est le cycloguanil marqué au deutérium, qui est un inhibiteur de la dihydrofolate réductase.
GC36486 LSN 3213128
CAS: 1941211-99-9
Purity: >99.50%
LSN 3213128 est un antifolate sélectif, non classique, biodisponible par voie orale, doté d'une activité inhibitrice puissante et spécifique de l'aminoimidazole-4-carboxamide ribonucléotide formyltransférase (AICARFT), avec une IC50 de 16 nM pour l'inhibition de l'enzyme AICARFT et de 19 nM dans les cellules. Activité anti-tumorale.
GC36589 Methotrexate metabolite
CAS: 19741-14-1
Purity: >98.00%
Métabolite du méthotrexate (DAMPA), le métabolite actif du méthotrexate.
GC37938 WR99210
CAS: 47326-86-3
Purity: >99.50%
WR99210 est un inhibiteur de la dihydrofolate réductase (DHFR) actif par voie orale et À faible toxicité (IC50<0,075 nM).
GC39820 Lometrexol hydrate
CAS: 1435784-14-7
Purity: >99.00%
L'hydrate de Lometrexol (DDATHF), un antifolate antipurique, peut inhiber l'activité de la glycinamide ribonucléotide formyltransférase (GARFT) mais n'induit pas de niveaux détectables de ruptures de brins d'ADN. L'hydrate de Lometrexol peut en outre inhiber la synthèse de novo des purines, provoquant une prolifération et une apoptose cellulaires anormales, voire un arrêt du cycle cellulaire. L'hydrate de Lometrexol a une activité anticancéreuse. L'hydrate de Lometrexol est également un puissant inhibiteur humain de la sérine hydroxyméthyltransférase1/2 (hSHMT1/2).
GC42789 Aminopterin
CAS: 54-62-6
Purity: >98.00%
L'aminoptérine (acide 4-aminofolique), le dérivé 4-aminé de l'acide folique, est un antagoniste de l'acide folique.

Category Product List
Catalog No.	Product Name	CAS No.	Purity
GC10137	Trimethoprim	738-70-5	>99.50%
GC10137	Le triméthoprime est un antibiotique bactériostatique et un inhibiteur de la dihydrofolate réductase actif par voie orale.
GC10405	Methotrexate	59-05-2	>98.00%
GC10405	Methotrexate est un antimétabolite antifolate qui inhibe efficacement l'activité de la dihydrofolate réductase (DHFR), sa valeur d'IC50 est approximativement 7nM.
GC11558	Levomefolate calcium	151533-22-1	>98%
GC11558	A biologically active form of folic acid
GC11610	Pemetrexed	150399-23-8	>99.00%
GC11610	Pemetrexed (also known as pemetrexed disodium) is a novel antifolate antimetabolite targeting multiple enzymes involved in both pyrimidine and purine synthesis.
GC12919	Pralatrexate	146464-95-1	>98.00%
GC12919	A dihydrofolate reductase inhibitor
GC14331	Folinic acid	58-05-9	>99.50%
GC14331	L'acide folinique (leucovorine) est un acide folique biologique et est généralement administré avec le méthotrexate (MTX) comme agent de sauvetage pour diminuer la toxicité induite par le MTX.
GC15306	Calcium N5-methyltetrahydrofolate	26560-38-3	>98%
GC15306	Le N5-méthyltétrahydrofolate de calcium (NSC173328) est le sel de calcium de l'acide lévoméfolique, qui a été proposé pour le traitement des maladies cardiovasculaires et des cancers avancés tels que les cancers du sein et colorectaux.
GC16203	Leucovorin Calcium	6035-45-6	>98.00%
GC16203	La leucovorine calcique (sel de calcium pentahydraté de la leucovorine) est un acide folique biologique et est généralement administré avec le méthotrexate (MTX) comme agent de sauvetage pour diminuer la toxicité induite par le MTX.
GC16680	Levoleucovorin Calcium	80433-71-2	>98.00%
GC16680	La lévoleucovorine calcique (lévofolinate de calcium), une isoforme lévo de la leucovorine calcique, possède des effets antinéoplasiques. La lévoleucovorine calcique augmente également la cytotoxicité du 5-fluorouracile contre le cancer.
GC17694	Pemetrexed disodium hemipenta hydrate	357166-30-4	>99.00%
GC17867	Pyrimethamine	58-14-0	>99.50%
GC17867	A dihydrofolate reductase inhibitor
GC18404	Lometrexol	106400-81-1	>97.50%
GC18404	Lometrexol (DDATHF), un antifolate antipurique, peut inhiber l'activité de la glycinamide ribonucléotide formyltransférase (GARFT) mais n'induit pas de niveaux détectables de ruptures de brins d'ADN. Le Lometrexol peut en outre inhiber la synthèse de novo des purines, provoquant une prolifération et une apoptose cellulaires anormales, voire un arrêt du cycle cellulaire. Lometrexol a une activité anticancéreuse. Le Lometrexol est également un puissant inhibiteur humain de la sérine hydroxyméthyltransférase1/2 (hSHMT1/2).
GC19495	DL-Folinic Acid (calcium salt)	1492-18-8	>99.00%
GC19495	L'acide DL-folinique (sel de calcium) (leucovorine calcique) est un acide folique biologique et est généralement administré avec le méthotrexate (MTX) comme agent de sauvetage pour diminuer la toxicité induite par le MTX.
GC32343	Diaveridine (EGIS-5645)	5355-16-8	>98.00%
GC32343	La diavéridine (EGIS-5645) (EGIS-5645) est un inhibiteur de la dihydrofolate réductase (DHFR) avec un Ki de 11,5 nM pour la DHFR de type sauvage et également un agent antibactérien.
GC32401	EC0489	1096702-14-5	>98%
GC32401	EC0489, un conjugué d'acide folique et de désacétyl vinblastine hydrazide, est un ligand de haute affinité pour le récepteur du folate (FR). Tumeur réfractaire ou métastatique. Conjugué petite molécule-médicament (SMDC).
GC33322	LY 254155	135503-67-2	>98%
GC33322	LY 254155, un antifolate, inhibe hGARFT et se lie À mFBP avec Kis de 2,1± ; 0,2 et 1,7± ; 0,1 nM, respectivement.
GC33373	LY309887	127228-54-0	>98%
GC33373	LY309887 est un puissant inhibiteur de la glycinamide ribonucléotide formyltransférase (GARFT), avec un Ki de 6,5 nM, et a une activité antitumorale.
GC34309	Cycloguanil D6 (Chlorguanide triazine D6)	-	>98%
GC35781	Cycloguanil D6 Nitrate	-	>98%
GC35781	Le nitrate de cycloguanil D6 est le cycloguanil marqué au deutérium, qui est un inhibiteur de la dihydrofolate réductase.
GC36486	LSN 3213128	1941211-99-9	>99.50%
GC36486	LSN 3213128 est un antifolate sélectif, non classique, biodisponible par voie orale, doté d'une activité inhibitrice puissante et spécifique de l'aminoimidazole-4-carboxamide ribonucléotide formyltransférase (AICARFT), avec une IC50 de 16 nM pour l'inhibition de l'enzyme AICARFT et de 19 nM dans les cellules. Activité anti-tumorale.
GC36589	Methotrexate metabolite	19741-14-1	>98.00%
GC36589	Métabolite du méthotrexate (DAMPA), le métabolite actif du méthotrexate.
GC37938	WR99210	47326-86-3	>99.50%
GC37938	WR99210 est un inhibiteur de la dihydrofolate réductase (DHFR) actif par voie orale et À faible toxicité (IC50<0,075 nM).
GC39820	Lometrexol hydrate	1435784-14-7	>99.00%
GC39820	L'hydrate de Lometrexol (DDATHF), un antifolate antipurique, peut inhiber l'activité de la glycinamide ribonucléotide formyltransférase (GARFT) mais n'induit pas de niveaux détectables de ruptures de brins d'ADN. L'hydrate de Lometrexol peut en outre inhiber la synthèse de novo des purines, provoquant une prolifération et une apoptose cellulaires anormales, voire un arrêt du cycle cellulaire. L'hydrate de Lometrexol a une activité anticancéreuse. L'hydrate de Lometrexol est également un puissant inhibiteur humain de la sérine hydroxyméthyltransférase1/2 (hSHMT1/2).
GC42789	Aminopterin	54-62-6	>98.00%
GC42789	L'aminoptérine (acide 4-aminofolique), le dérivé 4-aminé de l'acide folique, est un antagoniste de l'acide folique.