GLPBio

AZD6538

Catalog No.: GC72900
AZD6538 est un modulateur allostérique négatif puissant, sélectif et perméable au cerveau de mglur5.

Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.


AZD6538
Cas No.: 453566-30-8
5 mgIn Stock
$72.00
1
10 mgIn Stock
$117.00
1
25 mgIn Stock
$234.00
1

Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

AZD6538 is a potent, selective and brain penetrant mGluR5 negative allosteric modulator. AZD6538 inhibits DHPG -stimulated intracellular Ca2+ release in HEK cells expressing rat or human mGluR5, with IC50 values of 3.2 and 13.4 nM for rat mGluR5 and human mGluR5, respectively. AZD6538 can be used for the research of neuropathic pain.

AZD6538 completely reverses the glutamate-stimulated (EC80, 80 μM) phosphatidyl inositol drolysis in human mGluR5-GHEK cells in a concentration-dependent manner, with an IC50 of 51 ± 3 nM[1].

References:
[1]. Raboisson P, et al. Discovery and characterization of AZD9272 and AZD6538-Two novel mGluR5 negative allosteric modulators selected for clinical development. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Nov 15;22(22):6974-9.

Documents produit (Product Documents)

Appearance:A solid

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
453566-30-8
Formule moléculaire
C15H6FN5O
Masse moléculaire
291.24
Solubilité
DMSO : 4 mg/mL (13.73 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)
Conservation
4°C, protect from light
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

Review for AZD6538

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