mGluR

MPEP est un antagoniste du récepteur mGlu5 non-compétitif, sélectif, puissant, actif par voie orale et systémique, sa valeur d'IC50 est 36nM pour inhiber complètement l'hydrolyse des phosphoinositides (PI) quisqualate-stimulée.

Le CTEP (RO4956371) (RO 4956371) est un nouvel antagoniste allostérique À action prolongée et biodisponible par voie orale du récepteur mGlu5 avec une IC50 de 2,2 nM et présente une sélectivité > 1000 fois supérieure aux autres récepteurs mGlu.

La L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) est un acide aminé non essentiel présent en abondance dans tout le corps et impliqué dans de nombreux processus métaboliques.

VU 0357121 est un modulateur allostérique (PAM) mGlu5R positif et hautement sélectif avec une CE50 de 33 nM.

La O-Phospho-L-sérine est le précurseur immédiat de la L-sérine dans la voie de synthèse de la sérine et un agoniste des récepteurs mGluR du groupe III (mGluR4, mGluR6, mGluR7 et mGluR8); La O-Phospho-L-sérine agit également comme un antagoniste faible du mGluR1 et un antagoniste puissant du mGluR2.

L'ADX-47273 est un modulateur allostérique positif (PAM) mGluR5 puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau, avec une CE50 de 0,17 μM pour la potentialisation de la réponse au glutamate (50 nM).

LY 354740 (LY354740) est un agoniste des récepteurs du groupe II (mGlu2/3) très puissant et sélectif avec des CI50 de 5 et 24 nM sur les récepteurs mGlu2 et mGlu3 humains transfectés, respectivement.

LY404039 est un agoniste mGluR2 et mGluR3 puissant, sélectif et actif par voie orale avec Kis de 149 nM et 92 nM pour mGluR2 et mGluR3 humains recombinants, respectivement.

Xanthurenic acid est un agoniste du récepteur métabotropique de glumate endogène de groupe II qui est impliqué dans la transmission de sensibilité dans le thalamus.

Le TCN 238 est un modulateur allostérique positif (PAM) du récepteur mGlu4 biodisponible par voie orale avec une CE50 de 1 μM.

VU0483605 est un modulateur allostérique positif (PAM) du récepteur mGlu1 puissant et pénétrant dans le cerveau.

Le fénobam est un antagoniste sélectif, actif par voie orale et pénétrant dans le cerveau du mGluR5 agissant sur un site modulateur allostérique (Kds de 54 et 31 nM pour les récepteurs mGlu5 recombinants du rat et de l'homme, respectivement).

A selective mGlu5a receptor antagonist

weak agonist of the metabotropic glutamate receptor mGluR4

L'oxomémazine est un inhibiteur des récepteurs H1 de l'histamine À base de phénothiazine avec des propriétés antimuscariniques prononcées.

(RS)-MCPG (alpha-MCPG) est un antagoniste compétitif et sélectif des récepteurs métabotropiques du glutamate (mGluR) du groupe I/groupe II.

(±)-trans-ACPD, un agoniste des récepteurs métabotropiques, produit une mobilisation du calcium et un courant entrant dans les neurones de Purkinje cérébelleux en culture.

Ro 67-7476 est un puissant modulateur allostérique positif de mGluR1 et potentialise la libération de calcium induite par le glutamate dans les cellules HEK293 exprimant mGluR1a de rat avec une EC50 de 60,1 nM. Ro 67-7476 est un puissant agoniste de P-ERK1/2et active la phosphorylation de ERK1/2 en l'absence de glutamate ajouté de manière exogène (EC50 = 163,3nM).

BINA (BINA) est un potentialisateur sélectif du mGluR2 humain (hmGluR2) pour le traitement de nombreux troubles neurologiques.

Le CHPG est un agoniste sélectif du mGluR5 et atténue le stress oxydatif et l'inflammation induits par le SO2 par la voie TSG-6/NF-κB dans les cellules microgliales BV2 .

LY 367385 est un antagoniste mGluR1a hautement sélectif et puissant.

E4CPG ((RS)-ECPG) est un antagoniste des récepteurs métabotropiques du glutamate (mGluR) du Groupe I/Groupe II.

VU 0364770 est un modulateur allostérique positif (PAM) sélectif et puissant de mGlu4.