C29 (Synonyms: TLR2-IN-C29) |
Catalog No.GC33820
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C29 est un inhibiteur du récepteur Toll-apparenté 2 (TLR2).
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Cas No.: 363600-92-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
C29 est un inhibiteur du récepteur Toll-apparenté 2 (TLR2). C29, a inhibé la signalisation TLR2/1 et TLR2/6 qui est induite par les agonistes synthétiques et bactériens de TLR2 dans les cellules humaines HEK-TLR2 et THP-1, mais seulement la signalisation TLR2/1 dans les macrophages murins. C29 n'a pas réussi à inhiber la signalisation induite par l'autres agonistes de TLR et TNF-α. La mutagenèse des résidus de la poche de la boucle BB a révélé un rôle indispensable pour la signalisation TLR2/1, mais pas pour TLR2/6, a suggéré les rôles divergents[1].
C29 a inhibé l'activation de NF-κB TLR2/1-médiée (IC50 0.87µM), et a inhibé l'hétérodimère TLR2/6, ce que le valeur d' IC50 est 23µM [2]. C29 et l'o-vanilline peuvent fonctionner par cibler spécifiquement la poche de la boucle BB du domaine TIR de TLR2, modifier sa fonction et/ou sa position[1].
Les rats ont été prétraités par C29 avant l'administration d'antigène e de l'hépatite B (HBeAg), afin de vérifier les rôles de TLR-2 in vivo, l'expression de IL-6, TNF-α, et CCL-2 a été significativement réduite, mais IL-10 a été surexprimé dans le foie[3]. C29 n'a pas affecté l'accumulation lipidique, mais les effets d'inhibition de l'adipogenèse de l'exopolysaccharide (EPS) ont été considérablement réduits dans le groupe traité par C29. Les résultats ont présenté que l'activation de la voie de signalisation AMPK par EPS a été bloquée au début (jour 4) de la différenciation adipogénique. L'expression de TLR2 et de la réponse primaire 88 (MyD88) de la différenciation myéloïde est inhibée par C29, ce qui indique que EPS active la voie de signalisation AMPK par interagir avec TLR2, ainsi donc, inhibe l'adipogenèse[4].
References:
[1]. Mistry P, Laird MH, Schwarz RS, Greene S, Dyson T, Snyder GA, et al. Inhibition of TLR2 signaling by small molecule inhibitors targeting a pocket within the TLR2 TIR domain. Proc Natl Acad Sci U S A (2015) 112(17):5455-60. doi:10.1073/pnas.1422576112
[2]. Grabowski, M.; Murgueitio, M.S.; Bermudez, M.; Wolber, G.; Weindl, G. The novel small-molecule antagonist MMG-11 preferentially inhibits TLR2/1 signaling. Biochem. Pharmacol. 2020, 171, 113687.
[3]. Xie X, Lv H, Liu C, Su X, Yu Z, Song S, et al. HBeAg Mediates Inflammatory Functions of Macrophages by TLR2 Contributing to Hepatic Fibrosis. BMC Med (2021) 19:247. doi: 10.1186/s12916-021-02085-3
[4]. Lee, J.; Park, S.; Oh, N.; Park, J.; Kwon, M.; Seo, J.; Roh, S. Oral intake of Lactobacillus plantarum L-14 extract alleviates TLR2-and AMPK-mediated obesity- associated disorders in hight-fat-diet-induced obese C57BL/6J mice. Cell Prolif. 2021, 54, e13039
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules HEK-Blue, les macrophages RAW, les macrophages THP-1 |
Méthode de préparation | C29 a été dissous dans DMSO pour former une solution de stock à 50mM. Les concentrations finales de DMSO dans la culture cellulaire sont inférieures à 0.2% (v/v). Les cellules ont été d'abord incubées avec C29 pendant 1 heure, ensuite, ont été stimulées par l'agoniste respectif de TCL (récepteur Toll-apparenté). |
Conditions de réaction | 0.01µM, 0.1µM, 1µM, 10µM 100µM pendant 1 heure |
Domaines d'application | C29 a présenté l'effet d'inhibition sur TLR2/1 ou TLR2/6 (IC50 21µM et 23µM). |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats féminins C57BL/6J |
Méthode de préparation | C29 a été dissous et a été dilué dans une solution (10% DMSO/40% PEG300/5% Tween-80/45% saline), ensuite, a été injecté par voie intra-péritonéale (1.3 µmol/g) 1 heure avant le traitement de HBeAg, avec le même volume de réactif de dissolution que le groupe de témoin. |
Forme de dosage | l'injection intra-péritonéale, 1.3 µmol/g |
Domaines d'application | Pour vérifier les rôles de TLR-2 in vivo, les rats ont été prétraités par C29 avant l'administration de HBeAg. L'expression de IL-6, TNF-α, et CCL-2 a été significativement réduite, mais IL-10 a été surexprimé dans le foie. |
References: | |
| Cas No. | 363600-92-4 | SDF | |
| Synonymes | TLR2-IN-C29 | ||
| Canonical SMILES | OC1=C(/C=N/C2=C(C)C(C(O)=O)=CC=C2)C=CC=C1OC | ||
| Formula | C16H15NO4 | M.Wt | 285.29 |
| Solubility | DMSO : ≥ 30 mg/mL (105.16 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5052 mL | 17.526 mL | 35.0521 mL |
| 5 mM | 701 μL | 3.5052 mL | 7.0104 mL |
| 10 mM | 350.5 μL | 1.7526 mL | 3.5052 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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