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Immunology/Inflammation

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The immune and inflammation-related pathway including the Toll-like receptors pathway, the B cell receptor signaling pathway, the T cell receptor signaling pathway, etc.

Toll-like receptors (TLRs) play a central role in host cell recognition and responses to microbial pathogens. TLR4 initially recruits TIRAP and MyD88. MyD88 then recruits IRAKs, TRAF6, and the TAK1 complex, leading to early-stage activation of NF-κB and MAP kinases [1]. TLR4 is endocytosed and delivered to intracellular vesicles and forms a complex with TRAM and TRIF, which then recruits TRAF3 and the protein kinases TBK1 and IKKi. TBK1 and IKKi catalyze the phosphorylation of IRF3, leading to the expression of type I IFN [2].

BCR signaling is initiated through ligation of mIg under conditions that induce phosphorylation of the ITAMs in CD79, leading to the activation of Syk. Once Syk is activated, the BCR signal is transmitted via a series of proteins associated with the adaptor protein B-cell linker (Blnk, SLP-65). Blnk binds CD79a via non-ITAM tyrosines and is phosphorylated by Syk. Phospho-Blnk acts as a scaffold for the assembly of the other components, including Bruton’s tyrosine kinase (Btk), Vav 1, and phospholipase C-gamma 2 (PLCγ2) [3]. Following the assembly of the BCR-signalosome, GRB2 binds and activates the Ras-guanine exchange factor SOS, which in turn activates the small GTPase RAS. The original RAS signal is transmitted and amplified through the mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway, which including the serine/threonine-specific protein kinase RAF followed by MEK and extracellular signal related kinases ERK 1 and 2 [4]. After stimulation of BCR, CD19 is phosphorylated by Lyn. Phosphorylated CD19 activates PI3K by binding to the p85 subunit of PI3K and produce phosphatidylinositol-3,4,5-trisphosphate (PIP3) from PIP2, and PIP3 transmits signals downstream [5].

Central process of T cells responding to specific antigens is the binding of the T-cell receptor (TCR) to specific peptides bound to the major histocompatibility complex which expressed on antigen-presenting cells (APCs). Once TCR connected with its ligand, the ζ-chain–associated protein kinase 70 molecules (Zap-70) are recruited to the TCR-CD3 site and activated, resulting in an initiation of several signaling cascades. Once stimulation, Zap-70 forms complexes with several molecules including SLP-76; and a sequential protein kinase cascade is initiated, consisting of MAP kinase kinase kinase (MAP3K), MAP kinase kinase (MAPKK), and MAP kinase (MAPK) [6]. Two MAPK kinases, MKK4 and MKK7, have been reported to be the primary activators of JNK. MKK3, MKK4, and MKK6 are activators of P38 MAP kinase [7]. MAP kinase pathways are major pathways induced by TCR stimulation, and they play a key role in T-cell responses.

Phosphoinositide 3-kinase (PI3K) binds to the cytosolic domain of CD28, leading to conversion of PIP2 to PIP3, activation of PKB (Akt) and phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDK1), and subsequent signaling transduction [8].

 

References

[1] Kawai T, Akira S. The role of pattern-recognition receptors in innate immunity: update on Toll-like receptors[J]. Nature immunology, 2010, 11(5): 373-384.

[2] Kawai T, Akira S. Toll-like receptors and their crosstalk with other innate receptors in infection and immunity[J]. Immunity, 2011, 34(5): 637-650.

[3] Packard T A, Cambier J C. B lymphocyte antigen receptor signaling: initiation, amplification, and regulation[J]. F1000Prime Rep, 2013, 5(40.10): 12703.

[4] Zhong Y, Byrd J C, Dubovsky J A. The B-cell receptor pathway: a critical component of healthy and malignant immune biology[C]//Seminars in hematology. WB Saunders, 2014, 51(3): 206-218.

[5] Baba Y, Matsumoto M, Kurosaki T. Calcium signaling in B cells: regulation of cytosolic Ca 2+ increase and its sensor molecules, STIM1 and STIM2[J]. Molecular immunology, 2014, 62(2): 339-343.

[6] Adachi K, Davis M M. T-cell receptor ligation induces distinct signaling pathways in naive vs. antigen-experienced T cells[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2011, 108(4): 1549-1554.

[7] Rincón M, Flavell R A, Davis R A. The Jnk and P38 MAP kinase signaling pathways in T cell–mediated immune responses[J]. Free Radical Biology and Medicine, 2000, 28(9): 1328-1337.

[8] Bashour K T, Gondarenko A, Chen H, et al. CD28 and CD3 have complementary roles in T-cell traction forces[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2014, 111(6): 2241-2246.

Research Areas

Products Related to Immunology/Inflammation(4435)

  • GC10451 structure
    GC10451U-73122
    CAS: 112648-68-7
    Purity: >98.00%

    U-73122 est un inhibiteur puissant et sélectif de la phospholipase C(PLC) avec une valeur IC50 d'environ 1-2.1μM. Il inhibe également la 5-lipoxygénase (5-LO).

  • GC10692 structure
    GC10692Caffeic Acid Phenethyl Ester
    CAS: 104594-70-9
    Purity: >98.00%

    Caffeic Acid Phenethyl Ester est un composé phénylpropanoïde naturel présent dans la propolis, possédant une variété d'activités biologiques.

  • GC10712 structure
    GC10712Imiquimod hydrochloride
    CAS: 99011-78-6
    Purity: >99.50%

    Le chlorhydrate d'imiquimod (chlorhydrate de R 837), un modificateur de la réponse immunitaire, est un agoniste sélectif du récepteur 7 (TLR7).

  • GC10933 structure
    GC10933Sodium 4-Aminosalicylate
    CAS: 6018-19-5
    Purity: >99.50%

    Le 4-aminosalicylate de sodium (sel de sodium de l'acide 4-aminosalicylique dihydraté) est l'un des médicaments antimycobactériens actuellement utilisés pour la tuberculose multirésistante.

  • GC11438 structure
    GC11438JSH-23
    CAS: 749886-87-1
    Purity: >98.00%

    JSH-23 a montré un effet inhibiteur sur la translocation nucléaire et l'activité transcriptionnelle de NF-κB avec une valeur d'IC50 de 7,1 μM dans des macrophages RAW 264.7 stimulés par le lipopolysaccharide (LPS).

  • GC11719 structure
    GC11719HG-9-91-01
    CAS: 1456858-58-4
    Purity: >99.00%

    Le produit HG-9-91-01 est un inhibiteur des kinases induites par le sel (SIK), inhibant SIK1, SIK2 et SIK3 avec des valeurs de IC50 respectives de 0,92nM, 6,5nM et 19,4nM.

  • GC11819 structure
    GC11819Strontium Ranelate
    CAS: 135459-87-9
    Purity: >99.50%

    Le ranélate de strontium (S12911) est un agent anti-ostéoporotique qui agit en réduisant la résorption osseuse et en favorisant la formation osseuse, induisant ainsi un bilan osseux positif.

  • GC12013 structure
    GC12013Sodium salicylate
    CAS: 54-21-7
    Purity: >99.50%

    Le salicylate de sodium (sel de sodium de l'acide salicylique) inhibe l'activité de la cyclo-oxygénase-2 (COX-2) indépendamment de l'activation du facteur de transcription (NF-κB).

  • GC12180 structure
    GC12180IKK-16 (IKK Inhibitor VII)
    CAS: 873225-46-8
    Purity: >99.00%

    IKK-16 (IKK Inhibitor VII) est un nouvel inhibiteur sélectif de la kinase IκB (IKK) actif par voie orale, dont les valeurs d'IC50 sont 40nM, 70nM, et 200nM vis-à-vis de IKK-2, complexe IKK , et IKK-1.

  • GC12645 structure
    GC12645Imiquimod maleate
    CAS: 896106-16-4
    Purity: >98.00%

    Le maléate d'imiquimod (maléate R 837), un modificateur de la réponse immunitaire, est un agoniste sélectif du récepteur Toll like 7 (TLR7).

  • GC13066 structure
    GC13066Y-320
    CAS: 288250-47-5
    Purity: >99.00%

    Y-320 est un puissant immunomodulateur phénylpyrazoleanilide actif par voie orale.

  • GC13650 structure
    GC13650Resiquimod (R-848)
    CAS: 144875-48-9
    Purity: >99.50%

    Resiquimod (R-848) est un composé imidazoquinoléine doté d'une potentielle activité antivirale.

  • GC14352 structure
    GC14352TAT 14
    CAS: 1362661-34-4
    Purity: >98.00%

    TAT 14 est un peptide 14-mer qui agit comme un activateur de Nrf2 avec un effet anti-inflammatoire.

  • GC14435 structure
    GC14435Zileuton sodium
    CAS: 118569-21-4
    Purity: >98%

    Le zileuton sodique (A 64077 sodium) est un inhibiteur puissant et sélectif de la 5-lipoxygénase, présentant des activités inflammatoires.

  • GC14438 structure
    GC14438Suprofen
    CAS: 40828-46-4
    Purity: >99.50%

    Le suprofène (TN-762) est un anti-inflammatoire non stéroÏdien (AINS).

  • GC14633 structure
    GC14633HPGDS inhibitor 1
    CAS: 1033836-12-2
    Purity: >99.00%

    L'inhibiteur HPGDS 1 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de la prostaglandine D hématopoÏétique (HPGDS) avec une CI50 de 0,6 nM et 32 nM dans les dosages enzymatiques et cellulaires, respectivement.

  • GC14751 structure
    GC14751Malotilate
    CAS: 59937-28-9
    Purity: >99.50%

    Le malotilate (NKK 105), agent hépatotrope actif par voie orale et anti-fibrotique, inhibe sélectivement la 5-lipoxygénase (5-LOX) (IC50=4,7 μM). Le malotilate prévient le développement de lésions hépatocytaires dans l'hépatite alcool-pyrazole en diminuant les taux d'acétaldéhyde hépatique et en empêchant la rétention de la transferrine dans les hépatocytes.

  • GC16014 structure
    GC16014Zileuton
    CAS: 111406-87-2
    Purity: >99.00%

    Zileuton, une N-hydroxyurée de benzothiophène, est un inhibiteur oral de 5-Lipoxygenase.

  • GC16120 structure
    GC16120AI-3
    CAS: 882288-28-0
    Purity: >98%

    Nrf2/Keap1 and Keap1/Cul3 interaction inhibitor

  • GC16148 structure
    GC16148TAK-242
    CAS: 243984-11-4
    Purity: >98.00%

    TAK-242 est un inhibiteur de la voie qui transmet les signaux du récepteur de type Toll 4 (TLR4). Il bloque la production de NO, TNF-α et IL-6, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 1.8nM, 1.9nM et 1.3nM.

  • GC16590 structure
    GC16590Dimethyl Fumarate
    CAS: 624-49-7
    Purity: >97.00%

    Le fumarate de diméthyle (DMF) est un activateur Nrf2 actif par voie orale et pénétrant dans le cerveau et induit une régulation positive de l'expression des gènes antioxydants.

  • GC16607 structure
    GC16607Mesalamine
    CAS: 89-57-6
    Purity: >98.00%

    L'acide 5-aminosalicylique (mésalamine) agit comme un PPARγ spécifique ; agoniste et inhibe également la kinase 1 activée par p21 (PAK1) et NF-κB.

  • GC16641 structure
    GC16641ML130 (Nodinitib-1)
    CAS: 799264-47-4
    Purity: >99.50%

    ML130 (Nodinitib-1) (ML130;CID-1088438) est un inhibiteur de NOD1 avec une IC50 de 0,56 μM.

  • GC16880 structure
    GC16880Flurbiprofen
    CAS: 5104-49-4
    Purity: >99.50%

    Le flurbiprofène (dl-flurbiprofène) est un puissant agent anti-inflammatoire non stéroÏdien (NSAIA/NSAID) actif par voie orale, avec des activités antipyrétiques et analgésiques.