Calcifediol monohydrate(25-hydroxy Vitamine D3 monohydrate; 25(OH)D3) est un ligand puissant de la récepteur de vitamine D (VDR) avec la régylation de gène et anti-prolifique propriétés, et fonctionne comme un supplément de vitamin D et un antagoniste VDR. En tant que l'hormore de précurseur dans le système endocrine de vitamine D (VDES), calcifediol subit de l'hydroxylation dans le foie à former l'hormone active, calcitriol. Cette form de vitamine D peut rapidement augmenter des niveaux du sérum de vitamine D[1-3].
Calcifediol monohydrate (100nM; 24h) a diminulé amyloÏde-β (Aβ)-production et a accru Aβ-dégradation en cellules neuroblastome. Des effets ont été médiés en affectant les enzymes BACE1 Aβ-producteurs et γ-secretase [4]. Calcifediol monohydrate(10−5M) peut induire à un augment rapide dans Ca2+ niveaux des cellules hADMSCs in vitro[5].
Calcifediol monohydrate (5µg/kg, 100µL; 7 fois; i.p) a protégé de façon significative des rats contre DNCB-induit AD. Calcifediol monohydrate réduit peut-être l'infiltration cellulaire inflammatoire et les chémokines par ce qui inhibe la phosphorylation de STAT3 et restaure peut-être les fonctions de la barrière cutanée par la régulation à la baisse de l'expression de protéine AQP3 et l'inhibition de la prolifération en In AD rat modèle [6]. Après l'attaque viral, les rats supplés avec Calcifediol monohydrate(125mg/kg; p.o; 7 semaines) a stimulé à la fois la production des cytokines d'anti-inflammatoire et pro-inflammatoire [7].
References:
[1]. Castoldi A, Herr C, et,al. Calcifediol-loaded liposomes for local treatment of pulmonary bacterial infections. Eur J Pharm Biopharm. 2017 Sep;118:62-67. doi: 10.1016/j.ejpb.2016.11.026. Epub 2016 Nov 22. PMID: 27888144.
[2]. Zheng W, Duan B, et,al. Vitamin D-induced vitamin D receptor expression induces tamoxifen sensitivity in MCF-7 stem cells via suppression of Wnt/β-catenin signaling. Biosci Rep. 2018 Dec 7;38(6):BSR20180595. doi: 10.1042/BSR20180595. PMID: 30314996; PMCID: PMC6435469.
[3]. Lou YR, Molnár F, Peräkylä M, Qiao S, Kalueff AV, St-Arnaud R, Carlberg C, Tuohimaa P. 25-Hydroxyvitamin D(3) is an agonistic vitamin D receptor ligand. J Steroid Biochem Mol Biol. 2010 Feb 15;118(3):162-70. doi: 10.1016/j.jsbmb.2009.11.011. Epub 2009 Nov 26. PMID: 19944755.
[4]. Grimm MOW, Thiel A, Lauer AA, Winkler J, Lehmann J, Regner L, Nelke C, Janitschke D, Benoist C, Streidenberger O, Stötzel H, Endres K, Herr C, Beisswenger C, Grimm HS, Bals R, Lammert F, Hartmann T. Vitamin D and Its Analogues Decrease Amyloid-β (Aβ) Formation and Increase Aβ-Degradation. Int J Mol Sci. 2017 Dec 19;18(12):2764. doi: 10.3390/ijms18122764. PMID: 29257109; PMCID: PMC5751363.
[5]. Donati S, Palmini G, Romagnoli C, Aurilia C, Miglietta F, Falsetti I, Marini F, Zonefrati R, Galli G, Marcucci G, Iantomasi T, Brandi ML. In Vitro Non-Genomic Effects of Calcifediol on Human Preosteoblastic Cells. Nutrients. 2021 Nov 25;13(12):4227. doi: 10.3390/nu13124227. PMID: 34959778; PMCID: PMC8707877.
[6]. Lu R, Peng Z, Lian P, Wazir J, Gu C, Ma C, Wei L, Li L, Pu W, Liu J, Wang H, Su Z. Vitamin D attenuates DNCB-induced atopic dermatitis-like skin lesions by inhibiting immune response and restoring skin barrier function. Int Immunopharmacol. 2023 Sep;122:110558. doi: 10.1016/j.intimp.2023.110558. Epub 2023 Jun 30. PMID: 37393836.
[7]. Hayashi H, Okamatsu M, et,al. Oral Supplementation of the Vitamin D Metabolite 25(OH)D3 Against Influenza Virus Infection in Mice. Nutrients. 2020 Jul 5;12(7):2000. doi: 10.3390/nu12072000. PMID: 32635656; PMCID: PMC7400405.