IF 13
PMID: 37875654 ↗CB-839
Catalog No.: GC15227Purity:>99.00%Synonyms: Telaglenastat
Telaglenastat (CB-839) est un inhibiteur réversible et biodisponible par voie orale de la glutaminase 1 (GLS1). Il induit l'autophagie et possède une activité antitumorale.
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Cas No.: 1439399-58-2
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|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $79.00 | In Stock | 1 | |
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Citations
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Telaglenastat (CB-839) est un inhibiteur réversible et biodisponible par voie orale de la glutaminase 1 (GLS1). Il induit l'autophagie et possède une activité antitumorale[1]. Par rapport à GLS2, Telaglenastat inhibe sélectivement les variants d'épissage de GLS1, KGA (glutaminase de type rénal) et GAC (glutaminase C)[2]. Les valeurs d' IC50 de Telaglenastat pour la glutaminase endogène dans les reins et le cerveau de souris sont de 23nM et de 28nM, respectivement.
Telaglenastat(0.1-1000nM; 72 heures) a présenté une activité antiproliférative dans les cellules HCC1806 et MDA-MB-231. Les valeurs d'IC50 ont été de 49nM et de 26nM, respectivement[1].Telaglenastat (1μM; 72 heures) a activé les caspases 3/7 et a induit l'apoptose dans les cellules MDA-MB-231 et HCC1806[1].
Telaglenastat (200mg/kg; p.o.; deux fois par jour durant 28 jours) a présenté une activité antitumorale dans des modèles de xénogreffes deTNBC chez la souris[1].
Protocole (Protocol)
| Expérience cellulaire [1] : | |
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Lignées cellulaires |
lignées cellulaires TNBC HCC1806 et MDA-MB-231, lignée cellulaire T47D |
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Méthode de préparation |
Pour les tests de viabilité, toutes les lignées cellulaires ont reçu Telaglenastat aux concentrations indiquées durant 72 heures dans des puits en double. Les effets antiprolifératifs ont été anlaysés avec Cell Titer Glo. |
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Conditions de réaction |
1μM, 72 heures |
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Applications |
Le traitement avec Telaglenastat a eu un effet important sur la prolifération des cellules HCC1806 et MDA-MB-231, avec une IC50 de 20 à 55nM. Telaglenastat (1μM) a inhibé le métabolisme de la glutamine et de production de glutamine et de production de glutamine dans les lignées cellulaires HCC1806 et T47D. Les lignées cellulaires TNBC ont présenté une plus grande sensibilité après un traitement avec 1μM de Telaglenastat durant 72 heures. Cette sensibilité a été évaluée selon l'ampleur de la croissance ou de la perte cellulaire. |
| Expérience animale [2] : | |
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Modèles animaux |
Souris SCID/Beige porteuses de tumeurs HCC1806 implantées en position orthotopique, modèles de xénogreffes de TNBC dérivées de patients et de la lignée JIMT-1. |
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Méthode de préparation |
Administration par voie orale; 200mg/kg;deux fois par jour; 28 jours |
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Forme posologique |
Dans un modèle murin primaire de TNBC dérivé d'un patient, l'administration orale de Telaglenastat seul(200mg/kg, deux fois par jour) a inhibé la croissance tumorale. Dans un modèle de xénogreffe JIMT-1 chez la souris, l'administration orale de Telaglenastat seul (200mg/kg, deux fois par jour) a entraîné une inhibition de la croissance tumorale (TGI) de 54%. L'association de Telaglenastat (200mg/kg, p.o.) avec le paclitaxel (10mg/kg, p.o.) a fortement inhibé la reprise de la croissance tumorale. TGI par rapport au groupe témoin traité avec le véhicule a atteint 100%. |
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Applications |
Veuillez tester la solubilité de tous les composés en interne. La solubilité réelle peut être légèrement différente de la valeur théorique. Cette différence est due à une erreur expérimentale du système et elle est normale. |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>99.00%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
1439399-58-2
Synonymes
Telaglenastat
Nom chimique
2-(pyridin-2-yl)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamido)pyridazin-3-yl)butyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide
SMILES
FC(F)(F)OC1=CC(CC(NC2=NN=C(CCCCC3=NN=C(NC(CC4=NC=CC=C4)=O)S3)C=C2)=O)=CC=C1
Formule moléculaire
C26H24F3N7O3S
Masse moléculaire
571.57
Solubilité
≥ 28.6mg/mL in DMSO
Conservation
Store at -20°C
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
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