Ubiquitination/ Proteasome

MNS (NSC 170724), le dérivé bêta-nitrostyrène, est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase et un agent antiplaquettaire À large spectre. Le MNS inhibe complètement l'agrégation plaquettaire induite par l'U46619, l'ADP, l'acide arachidonique, le collagène et la thrombine avec des valeurs d'IC50 de 2,1, 4,1, 5,8, 7,0 et 12,7 μM, respectivement. MNS inhibe Src, Syk et FAK avec une IC50 de 27,3, 2,8 et 97,6 μM, respectivement.

Le diphosphate de chloroquine est un agent antipaludique et anti-inflammatoire largement utilisé pour traiter le paludisme et la polyarthrite rhumatoïde.

DUBs-IN-3 est un puissant inhibiteur de l'enzyme déubiquitinase (USP) extrait du composé de référence 22c avec une IC50 de 0,56 μM pour USP8.

DBeQ est un inhibiteur de p97 sélectif, puissant, réversible et compétitif pour l'ATP, avec une valeur IC50 de 1,5 μM et 1,6 μM pour p97(wt) et p97(C522A), respectivement; DBeQ inhibe également Vps4 avec une IC50 de 11,5 μM.

WP1130 (WP1130) est un inhibiteur de la déubiquitinase (DUB) perméable aux cellules, inhibant directement l'activité DUB de USP9x, USP5, USP14 et UCH37. Il a été démontré que WP1130 régule À la baisse les protéines anti-apoptotiques Bcr-Abl et JAK2.

NSC697923 est un inhibiteur puissant et perméable aux cellules de UBE2N (enzyme de conjugaison de l'ubiquitine E2 N, Ubc13).

VR23 est une petite molécule qui inhibe puissamment les activités des protéasomes de type trypsine (IC50 = 1 nM), des protéasomes de type chymotrypsine (IC50 = 50-100 nM) et des protéasomes de type caspase (IC50 = 3 μM).

Xanthohumol est le principal prénylflavonoïde dans le houblon qui inhibe la diacylglycérol acyltransférase (DGAT), sa valeur d'IC50 est 50,3μM.

HBX 41108 est un inhibiteur potent de USP7 avec une valeur d'IC50 de 424nM. HBX 41108 a été montré qu'il affecte la déubiquitinylation de p53 médiée par USP7, aussi bien in vitro que dans les cellules.

Dopamine D2 receptor inhibitor

Omeprazole est un inhibiteur de H + /K + ATPase (IPP) avec une valeur d' IC 50 de1,1μM pour l'ATPase porcine. Omeprazole exerce des effets inhibiteurs compétitifs sur l'activité de CYP2C19 avec une constante d'inhibition (Ki) de 2 à 6μM.

SJB3-019A est un nouvel inhibiteur puissant de USP1, présentant une valeur d'IC50 de 0,0781μM dans les cellules K562.

C527 est un inhibiteur enzymatique pan DUB, avec une puissance élevée pour le complexe USP1/UAF1 (IC50 = 0,88 μM).

Le sulfacétamide sodique est un agent anti-infectieux utilisé par voie topique pour traiter les infections cutanées et par voie orale pour les infections des voies urinaires.

(±)-Bay K 8644 est un composé dihydropyridine qui agit en tant qu'un agoniste spécifique des canaux calciques de type L, sa valeur d'EC50 est 17,3nM.

L'acide valproÏque (VPA) sodique (2:1) est un inhibiteur d'HDAC actif par voie orale, avec une IC50 comprise entre 0,5 et 2 mM, inhibe également HDAC1 (IC50, 400 μM) et induit une dégradation protéasomique de HDAC2.

NMPRTase inhibitor

PYR-41 est un inhibiteur irréversible et perméable à la cellule de l'enzyme E1 activatrice de l'ubiquitine, sa valeur d'IC50 inférieure à 10μM et ses effets minimums sont sur E2 et E3.

Le PI-1840 est un inhibiteur puissant et sélectif de type chymotrypsine (CT-L) avec une valeur IC50 de 27 nM. Le PI-1840 inhibe la prolifération cellulaire et arrête le cycle cellulaire en phase G2/M. PI-1840 induit l'apoptose et induit l'autophagie. Le PI-1840 induit l'accumulation des substrats du protéasome p27, Bax et IκB-α.

TAK-242 est un inhibiteur de la voie qui transmet les signaux du récepteur de type Toll 4 (TLR4). Il bloque la production de NO, TNF-α et IL-6, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 1.8nM, 1.9nM et 1.3nM.

Nimodipine est un antagoniste des canaux calciques de type L de la famille de 1,4-dihydropyridine, c'est principalement utilisé pour traiter les hémorragies sous-arachnoïdiennes anévrismales (aSAH) et prévenir les vasospasmes cérébraux.

DUBs-IN-2 est un inhibiteur hautement sélectif et perméable à la membrane de USP8, sa valeur d'IC50 est 0,28μM.

Le NMS-873 est un puissant inhibiteur allostérique sélectif de VCP/p97 avec une valeur IC50 de 30 nM.

Concanamycin A est un inhibiteur spécifique de l'ATPase de type vacuolaire (V-ATPase) dont la valeur IC50 est de 10 nM.