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Cetrorelix

Catalog No.: GC11400Purity:>98%
COASDSData Sheet
Cetrorelix est un antagoniste synthétique de l'hormone de libération de la gonadotrophine (GnRH) (IC50 = 1.21nM).

Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.

Cetrorelix
Cas No.: 120287-85-6
1mgIn Stock
$39.00
1
5mgIn Stock
$69.00
1
10mgIn Stock
$116.00
1
25mgIn Stock
$208.00
1
50mgIn Stock
$291.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

Cetrorelix est un antagoniste synthétique de l'hormone de libération de la gonadotrophine (GnRH) (IC50 = 1.21nM) [1]. Cetrorelix Acetate inhibe la voie de signalisation de GnRH, réduisant ainsi la sécrétion de l'hormone stimulant les follicules (FSH) et de l'hormone lutéinisante (LH)[2-3]. Cetrorelix Acetate est utilisé pour traiter l'ovulation prématurée [4].

Dans les cellules épithéliales, le traitement avec Cetrorelix Acetate (1-20ng/mL; 10j) a significativement réduit le taux de croissance cellulaire[5]. Dans les cellules HTOA, le traitement avec Cetrorelix Acetate (10nM-10μM; 24-96h) a montré un effet antiprolifératif dose-dépendant sur les cellules[6].

Chez les rats C57BL/6J, Cetrorelix Acetate (5µg/kg; ip; 7j) améliore l'efficacité de la superovulation chez les rats âgés sans compromettre la qualité des ovocytes[7]. Chez les rats mâles CFLP, Cetrorelix Acetate (2µg; 2µL; injection intraventriculaire; injection unique) atténue les effets de la bêta-amyloïde 25-35[8].

References:
[1]. Beckers T, Reiländer H, Hilgard P. Characterization of gonadotropin-releasing hormone analogs based on a sensitive cellular luciferase reporter gene assay[J]. Analytical biochemistry, 1997, 251(1): 17-23.
[2]. Britten J L, Malik M, Levy G, et al. Gonadotropin-releasing hormone (GnRH) agonist leuprolide acetate and GnRH antagonist cetrorelix acetate directly inhibit leiomyoma extracellular matrix production[J]. Fertility and sterility, 2012, 98(5): 1299-1307.
[3]. Jiang J, Gao S, Xu J. Efficacy and safety of gonadotropin-releasing hormone (GnRH) agonists triptorelin acetate and cetrorelix acetate in assisted reproduction[J]. Medical Science Monitor: International Medical Journal of Experimental and Clinical Research, 2018, 24: 7996.
[4]. Steward R G, Gill I, Williams D B, et al. Cetrorelix lowers premature luteinization rate in gonadotropin ovulation induction–intrauterine insemination cycles: a randomized-controlled clinical trial[J]. Fertility and sterility, 2011, 95(1): 434-436.
[5]. Castellón E, Clementi M, Hitschfeld C, et al. Effect of leuprolide and cetrorelix on cell growth, apoptosis, and GnRH receptor expression in primary cell cultures from human prostate carcinoma[J]. Cancer investigation, 2006, 24(3): 261-268.
[6]. Tang X, Yano T, Osuga Y, et al. Cellular mechanisms of growth inhibition of human epithelial ovarian cancer cell line by LH-releasing hormone antagonist Cetrorelix[J]. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2002, 87(8): 3721-3727.
[7]. Kanda A, Nobukiyo A, Sotomaru Y. Effect of Cetrorelix administration on ovarian stimulation in aged mice[J]. Experimental Animals, 2021, 70(1): 31-36.
[8]. Telegdy G, Tanaka M, Schally A V. Effects of the LHRH antagonist Cetrorelix on the brain function in mice[J]. Neuropeptides, 2009, 43(3): 229-234.

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

Cellules épithéliales

Méthode de préparation

Après le premier changement de milieu pour les deux cultures, les cellules ont été lavées et un nouveau milieu sans sérum foetal bovin (FBS), supplémenté en transferrine humaine (5mg/L), en insuline (2mg/L), en facteur de croissance épidermique (10µg/L), en vitamines A et E (200µg/L), en hydrocortisone (2µg/L) et en dihydrotestostérone (DHT, 10nM) a été ajouté. Ensuite, les cultures de cellules épithéliales et stromales ont été placées ensemble, les milieux onnt été collectés toutes les 48 heures et les cocultures ont été maintenues pendant 2 semaines. Les traitements avec des analogues de GnRH ont été réalisés au cours du jour 4 et du jour 6 de la coculture. Le léuprorelin et Cetrorelix Acetate ont tous deux été utilisés dans une gamme de concentration de 1-20ng/mL.

Conditions de réaction

1-20ng/mL; 10j

Domaines d'application

Le traitement avec Cetrorelix Acetate a significativement réduit le taux de croissance cellulaire.
Expériences animales [2]:

Modèles animaux

Rats C57BL/6J

Méthode de préparation

Pour tester la superovulation, nous avons utilisé des rats féminins C57BL/6J âgés de 16 semaines et de 52 semaines comme rats juvéniles et âgés, respectivement. Pour préparer des rats féminins pseudogestants pour le transfert d'embryons, nous avons utilisé des rats féminins ICR matures et des rats mâles vasectomisés. Pour étudier les effets des antagonistes de GnRH sur le nombre d'ovocytes ovulés, Cetrorelix Acetate (5µg/kg) a été administré par voie intra-péritonéale à approximativement 5:00 PM, une fois par jour ou tous les trois jours, une semaine avant l'administration de la gonadotrophine sérique de jument enceinte et de la chorionic gonadotrophine humaine.

Forme de dosage

5µg/kg; ip; 7j

Domaines d'application

Cetrorelix Acetate améliore l'efficacité de la superovulation chez les rats âgés sans compromettre la qualité des ovocytes.

References:
[1]. Castellón E, Clementi M, Hitschfeld C, et al. Effect of leuprolide and cetrorelix on cell growth, apoptosis, and GnRH receptor expression in primary cell cultures from human prostate carcinoma[J]. Cancer investigation, 2006, 24(3): 261-268.
[2]. Kanda A, Nobukiyo A, Sotomaru Y. Effect of Cetrorelix administration on ovarian stimulation in aged mice[J]. Experimental Animals, 2021, 70(1): 31-36.

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
120287-85-6
Formule moléculaire
C70H92ClN17O14
Masse moléculaire
1431.04
Solubilité
≥ 30.9mg/mL in DMSO with gentle warming
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

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