Chk

BML-277 est un inhibiteur sélectif de la kinase de point de contrÔle 2 (Chk2) avec une IC50 de 15 nM.

Le PF-477736 (PF 00477736) est un inhibiteur puissant, sélectif et compétitif pour l'ATP de Chk1, avec un Ki de 0,49 nM, c'est aussi un inhibiteur de Chk2, avec un Ki de 47 nM. PF-477736 montre une sélectivité \u003c100 fois pour Chk1 sur VEGFR2, Fms, Yes, Aurora-A, FGFR3, Flt3 et Ret (IC50 \u003d 8 (Ki), 10, 14, 23, 23, 25 et 39 nM, respectivement). Le PF-477736 peut renforcer l'activité antitumorale de la gemcitabine in vitro et in vivo.

LY2606368 est un inhibiteur de deuxième génération, sélectif et compétitif d'ATP, qui cible la kinase du point de contrôle du cycle de cellule CHK1 (Ki=0.9nM; IC 50 ≤1nM).

LY2603618 (LY2603618) est un inhibiteur puissant et sélectif de Chk1 avec une IC50 de 7 nM.

AZD7762 est un puissant inhibiteur de la kinase de point de contrôle (Chk) compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 5 nM pour Chk1.

checkpoint kinase 1 (chk1) inhibitor

Le SB 218078 est un inhibiteur puissant, sélectif, compétitif pour l'ATP et perméable aux cellules de la kinase 1 (Chk1) du point de contrôle qui inhibe la phosphorylation de cdc25C par Chk1 avec une IC50 de 15 nM. SB 218078 inhibe moins puissamment Cdc2 (IC50 de 250 nM) et PKC (IC50 de 1000 nM). SB 218078 provoque l'apoptose par des dommages à l'ADN et l'arrêt du cycle cellulaire.

Chk2 inhibitor,ATP-competitive

CCT244747 est un inhibiteur de CHK1 puissant, biodisponible par voie orale et hautement sélectif, avec une IC50 de 7,7 nM; CCT244747 supprime également le point de contrÔle G2 avec un IC50 de 29 nM.

CHIR-124 est un inhibiteur puissant et sélectif de Chk1 avec une IC50 de 0,3 nM, et cible également puissamment PDGFR et FLT3 avec des IC50 de 6,6 nM et 5,8 nM.

MK-8776(SCH-900776) est un inhibiteur de Chk1 nouveau et plus sélectif, développé pour renforcer la cytotoxicité des agents endommageant DNA et des antimétabolites en supprimant l'arrêt du cycle cellulaire.

A selective Chk2 inhibitor

A selective Chk2 inhibitor