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Deschloroclozapine dihydrochloride

Catalog No.: GC74124Purity:>98.00%
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Deschloroclozapine dihydrochloride est un agoniste DREADD muscarinique à forte affinité, sélectif et stable sur le plan métabolique. Deschloroclozapine dihydrochloride peut traverser rapidement la barrière-encéphalique et activer efficacement à la fois les récepteurs DREADD excitateurs hM3Dq et inhibiteurs hM4Di.

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Deschloroclozapine dihydrochloride
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$56.00
1
1mgIn Stock
$17.00
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5mgIn Stock
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$77.00
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25mgIn Stock
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50mgIn Stock
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100mgIn Stock
$263.00
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Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

Deschloroclozapine dihydrochloride est un agoniste DREADD muscarinique à forte affinité, sélectif et stable sur le plan métabolique. Deschloroclozapine dihydrochloride peut traverser rapidement la barrière-encéphalique et activer efficacement à la fois les récepteurs DREADD excitateurs hM3Dq et inhibiteurs hM4Di[1-2]. Deschloroclozapine dihydrochloride est principalement utilisé en neurosciences pour la recherche de génétique chimique afin de moduler avec précision l'activité neuronale[3-4].

In vivo, chez les rats transgéniques souffrant de douleur neuropathie et exprimant hM3Dq, l'injection sous-cutanée de Deschloroclozapine dihydrochloride (0.1mg/kg) pendant 120 minutes a significativement augmenté les taux sériques d'oxytocine (OXT) et élevé rapidement le seuil de douleur mécanique des rats[5]. Chez les rats transgéniques exprimant hM3Dq, l'administration intra-péritonéale de Deschloroclozapine dihydrochloride (1mg/kg) pendant 5–10 minutes a rapidement amélioré l'activité neuronale via hM3Dq, avec une efficacité plus de 2,5 fois supérieure à celle de N-oxyde de Clozapine (CNO; 100μg/kg), et les concentrations cérébrales de Deschloroclozapine dihydrochloride ont atteint approximativement 100nM au bout de 30 minutes[6].

References:
[1] Maggs JL, Williams D, Pirmohamed M, et al. The metabolic formation of reactive intermediates from clozapine, a drug associated with agranulocytosis in man. J Pharmacol Exp Ther. 1995 Dec;275(3):1463-75.
[2] Zhang S, Gumpper RH, Huang XP, et al. Molecular basis for selective activation of DREADD-based chemogenetics. Nature. 2022 Dec;612(7939):354-362.
[3] Nentwig TB, Obray JD, Vaughan DT, et al. Behavioral and slice electrophysiological assessment of DREADD ligand, Deschloroclozapine dihydrochloride (DCZ) in rats. Sci Rep. 2022 Apr 21;12(1):6595.
[4] Hu F, Morris PJ, Bonaventura J, et al. 18F-labeled radiotracers for in vivo imaging of DREADD with positron emission tomography. Eur J Med Chem. 2021 Mar 5;213:113047.
[5] Nagai Y, Miyakawa N, Takuwa H, et al. Deschloroclozapine dihydrochloride, a potent and selective chemogenetic actuator enables rapid neuronal and behavioral modulations in mice and monkeys. Nat Neurosci. 2020 Sep;23(9):1157-1167.
[6] Shimizu M, Yoshimura M, Baba K, et al. Deschloroclozapine dihydrochloride exhibits an exquisite agonistic effect at lower concentration compared to clozapine-N-oxide in hM3Dq expressing chemogenetically modified rats. Front Neurosci. 2023 Nov 30;17:1301515.

Protocole (Protocol)

Expériences animales [1]:

Modèles animaux

Rats transgéniques OXT-hM3Dq-mCherry (mâles adultes)

Méthode de préparation

Les rats ont reçu une administration sous-cutanée (s.c) d'une unique dose de Deschloroclozapine dihydrochloride (0.1mg/kg). Les concentrations d'ocytocine sérique (OXT) ont été mesurées à 0, 10, 30, 60, 120, et 180 minutes post-injection. L'activité neuronale cérébrale (expression de Fos) a été évaluée 120 minutes après l'injection. Dans un modèle de douleur neuropathique (modèle Seltzer), des tests comportementaux (test von Frey, échelle de grimace chez les rats, test de la plaque chaude) ont été réalisés à 0, 10, 30, 60, 120, et 180 minutes après l'administration de Deschloroclozapine dihydrochloride.

Forme de dosage

0.1mg/kg; s.c.; injection unique

Domaines d'application

L'administration de Deschloroclozapine dihydrochloride a induit une augmentation rapide et importante des taux d'OXT sérique. Deschloroclozapine dihydrochloride a significativement augmenté l'activation neuronale (expression de Fos) dans des régions cérébrales incluant le noyau supraoptique (SON), le noyau paraventriculaire (PVN) et le gris périaqueductal (PAG), à un niveau comparable à celui d'une dose de CNO dix fois plus élevée, et a produit des effets analgésiques rapides dans un modèle de douleur neuropathique (augmentation significative du seuil nociceptif mécanique et réduction des scores de douleur dans les 10 minutes).

References:
[1] Shimizu M, Yoshimura M, Baba K, et al. Deschloroclozapine dihydrochloride exhibits an exquisite agonistic effect at lower concentration compared to clozapine-N-oxide in hM3Dq expressing chemogenetically modified rats. Front Neurosci. 2023 Nov 30;17:1301515.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

Formule moléculaire
C18H22Cl2N4
Masse moléculaire
365.3
Solubilité
H2O : 100 mg/mL (273.75 mM; Need ultrasonic); DMSO : 80 mg/mL (219.00 mM; ultrasonic and adjust pH to 7 with 1 M NaOH)
Conservation
-20°C, sealed storage, away from moisture
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

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