Dyngo-4a (Synonyms: Dyngo-4a) |
Catalog No.GC17208
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Dyngo-4a est un puissant et nouveau inhibiteur de la dynamine, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 0.38μM, 1.1μM, et 2.3μM pour DynI (brain), DynI (rec), et DynII (rec).
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Cas No.: 1256493-34-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Dyngo-4a est un puissant et nouveau inhibiteur de la dynamine, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 0.38μM, 1.1μM, et 2.3μM pour DynI (brain), DynI (rec), et DynII (rec)[1]. Dynaminn est une grande GTPase qui hydrolyse GTP pour médier la scission membranaire et agit en tant que le "ciseau membranaire" clé dans l'endocytose médiée par la clathrine (CME)[2]. Dyngo-4a bloque l'activité GTPase de la dynamine, inhibant ainsi CME et est largement utilisé pour étudier les mécanismes de la neurotransmission, de l'absorption de toxines et de l'infection virale[3][4].
Le traitement in vitro avec Dyngo-4a (10-30μM; 6 jours) aux cellules neuroblastoma Neuro-2a a inhibé de manière dose-dépendante la prolifération cellulaire et induit leur différenciation en cellules de type neuronale Tuj-1-positives, tout en régulant de manière notable la phosphorylation de p-AKT et de p-ERK1/2 sans affecter p-EGFR[5].
Le traitement in vivo avec Dyngo-4a (i.p.; 30mg/kg à 0h, puis 30mg/kg à 4.5–8h (total 60mg/kg)) a supprimé la paralysie musculaire BoNT/A-induite au niveau de l'hémidiaphrame du rat et a considérablement retardé l'apparition du botulisme dans un modèle murin in vivo[6]. Dyngo-4a (30mg/kg; i.p.; administré le jour de l'infection) a significativement atténué la diarrhée induite par le rotavirus (RV) chez les rats BALB/c âgés de 6-8 jours, réduisant le score de diarrhée de 1,0 à 0,2, tout en diminuant la charge virale dans l'intestin grêle d'environ 90% et en atténuant de manière substantielle la dégénérescence vacuolaire des cellules épithéliales villosantes de l'intestin grêle déclenchée par RV[7].
References:
[1] McCluskey A, Daniel JA, Hadzic G, et al. Building a better dynasore: the dyngo compounds potently inhibit dynamin and endocytosis. Traffic. 2013;14(12):1272-1289.
[2] Ferguson SM, De Camilli P. Dynamin, a membrane-remodelling GTPase. Nat Rev Mol Cell Biol. 2012 Jan 11;13(2):75-88.
[3] Ahmed A, Trezza A, Gentile M, et al. Dynamin-independent CaV1.2 and KCa1.1 channels regulation and vascular tone modulation by the mitochondrial fission inhibitors dynasore and dyngo-4a. Eur J Pharmacol. 2023;951:175786.
[4] Harper CB, Popoff MR, McCluskey A, Robinson PJ, Meunier FA. Targeting membrane trafficking in infection prophylaxis: dynamin inhibitors. Trends Cell Biol. 2013;23(2):90-101.
[5] Huang J, Zhou Y, Zeng S, et al. Dyngo-4a Induces Neuroblastoma Cell Differentiation Through The AKT and ERK1/2 Pathway. CNS Neurol Disord Drug Targets. 2023;22(10):1526-1534.
[6] Harper CB, Martin S, Nguyen TH, et al. Dynamin inhibition blocks botulinum neurotoxin type A endocytosis in neurons and delays botulism. J Biol Chem. 2011;286(41):35966-35976.
[7] Zhang Q, Zhang Q, Xu Z, et al. Dyngo-4a protects mice from rotavirus infection by affecting the formation of dynamin 2 oligomers. Sci Bull (Beijing). 2020;65(21):1796-1799.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules neuroblastoma murin Neuro-2a |
Méthode de préparation | Les cellules neuroblastoma murin Neuro-2a ont été maintenues dans un milieu MEM supplémenté avec 10% de SFB, streptomycine (100µg/ml), pénicilline (100U/ml), GlutaMAX (1mM), et pyruvate de sodium (1mM) dans un incubateur humidifié (5% CO2) à 37°C. Pour l'induction de la différenciation neuronale, les cellules Neuro-2 ont été ensemencées dans un milieu maintenu pendant une nuit et puis incubées dans un milieu de témoin (supplémenté avec 2% SFB) et différenciées avec 30µM Dyngo-4a pendant 6 jours. Dyngo-4a a été dissous dans DMSO et dilué au besoin immédiatement avant utilisation. Les images cellulaires ont été capturées au microscope optique. |
Conditions de réaction | 30μM; 6 jours |
Domaines d'application | Dyngo-4a a inhibé la prolifération cellulaire et induit leur différenciation. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats féminins CD-1 |
Méthode de préparation | BoNT/A a été dilué dans une saline à 0,9% contenant 0,1mg/ml de BSA, immédiatement avant utilisation. Les rats féminins CD-1 (30-40g) ont été injectés de manière intra-péritonéale avec du véhicule (1/9 NMP/PEG300 (1 partie de NMP pour 9 parties de PEG300) dans PBS). 1.5–2h plus tard, les rats ont été injectés avec 2LD50BoNT/A via la veine de la queue. Un supplément de 1mg de Dyngo-4a ou du véhicule a été administré 4,5 - 8h après l'injection intra-péritonéale initiale. Les rats ont été constamment surveillés pour les signes de botulisme et euthanasiés lors du développement d'un désagrément respiratoire aigu. |
Forme de dosage | i.p.; 30mg/kg à 0h, ensuite 30mg/kg à 4.5–8h (total 60mg/kg) |
Domaines d'application | Le traitement avec Dyngo-4a a significativement retardé l'apparition du botulisme. |
References: | |
| Cas No. | 1256493-34-1 | SDF | |
| Synonymes | Dyngo-4a | ||
| Chemical Name | (E)-N'-(2,3,4,5-tetrahydroxybenzylidene)-2-naphthohydrazide | ||
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC=C2C=CC=CC2=C1)N/N=C/C3=CC(O)=C(O)C(O)=C3O | ||
| Formula | C18H14N2O5 | M.Wt | 338.31 |
| Solubility | ≥ 33.8mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9559 mL | 14.7793 mL | 29.5587 mL |
| 5 mM | 591.2 μL | 2.9559 mL | 5.9117 mL |
| 10 mM | 295.6 μL | 1.4779 mL | 2.9559 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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