DYRK

ID-8 est un inhibiteur de la kinase régulée par la phosphorylation de la tyrosine À double spécificité (DYRK). ID-8 soutient l'auto-renouvellement et la pluripotence des cellules souches embryonnaires (ESC). ID-8 améliore la survie et la prolifération des CSEh médiées par Wnt via l'inhibition des DYRK.

INDY est un inhibiteur puissant et compétitif de Dyrk1A et Dyrk1B avec des IC50 de 0,24 μM et 0,23 μM, respectivement. INDY se lie dans la poche ATP de l'enzyme et a une valeur Ki de 0,18 μM pour Dyrk1A. INDY réduit fortement la capacité d'auto-renouvellement des cellules normales et tumorigènes dans les lignées cellulaires primaires de glioblastome (GBM) et les cellules progénitrices neurales.

AZ191 est un puissant inhibiteur qui inhibe sélectivement DYRK1B avec une IC50 de 17 nM.

A unique regulator of PPARγ expression

Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1) est un puissant inhibiteur de Dyrk1B (Mirk kianse) et Dyrk1A avec une IC50 de 68±48 nM et 22±8 nM respectivement.

LDN-192960 est un inhibiteur de Haspin et de la kinase régulée par la tyrosine À double spécificité (DYRK2) avec des IC50 de 10 nM et 48 nM, respectivement.

Les inhibiteurs de protéine kinase 1 sont un nouvel inhibiteur de HIPK2 avec une IC50 de 74 nM et un Kd de 9,5 nM.

GSK-626616 est un puissant inhibiteur biodisponible de DYRK3 (IC50 = 0,7 nM).

tBID est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase 2 interagissant avec l'homéodomaine (HIPK2) avec une IC50 de 0,33 μM.

GNF4877 est un puissant inhibiteur de DYRK1A et de GSK3β avec des IC50 de 6nM et 16nM, respectivement, ce qui entraÎne le blocage de l'exportation nucléaire du facteur nucléaire des lymphocytes T activés (NFATc) et une augmentation de la prolifération des cellules β (EC50 de 0,66μM pour la souris β (cellules R7T1)).

CK2/ERK8-IN-1 est un double inhibiteur de caséine kinase 2 (CK2) (Ki de 0,25 μM) et ERK8 (MAPK15, ERK7) avec des IC50 de 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 se lie également À PIM1, HIPK2 (protéine kinase 2 interagissant avec l'homéodomaine) et DYRK1A avec Kis de 8,65 μM, 15,25 μM et 11,9 μM, respectivement. CK2/ERK8-IN-1 a une efficacité pro-apoptotique.

LDN-192960 is an inhibitor of haspin protein kinase and dual-specificity tyrosine-(Y)-phosphorylation regulated kinase 2 (DYRK2) with IC50 values of 10 and 48 nM, respectively.

AZ Dyrk1B 33 est un inhibiteur puissant et sélectif de la Dyrk1B kinase, avec une IC50 de 7 nM.

Le chlorhydrate des inhibiteurs de protéine kinase 1 est un puissant inhibiteur de HIPK2, avec des IC50 de 136 et 74 nM pour HIPK1 et HIPK2, et un Kd de 9,5 nM pour HIPK2.

DYRK1-IN-1 est un inhibiteur de DYRK1A hautement sélectif et efficace pour les ligands.

Le chlorhydrate de DYRKs-IN-1 est un puissant inhibiteur des DYRKs (kinases régulées par la tyrosine-phosphorylation À double spécificité) avec des CI50 de 5 nM et 8 nM pour DYRK1A et DYRK1B, respectivement. Le chlorhydrate de DYRKs-IN-1 a une activité antitumorale.

KH-CB20, un mélange E/Z, est un inhibiteur puissant et sélectif de CLK1 et de l'isoforme étroitement apparentée CLK4, avec une IC50 de 16,5 nM pour CLK1.

GNF2133 est un inhibiteur de DYRK1A puissant, sélectif et actif par voie orale avec des IC50 de 0,0062, > 50 μM pour DYRK1A et GSK3β, respectivement.

Le chlorhydrate de GNF2133 est un inhibiteur de DYRK1A puissant, sélectif et actif par voie orale avec des IC50 de 0,0062, > 50 μM pour DYRK1A et GSK3β, respectivement.

T025 est un inhibiteur par voie orale et hautement puissant de la kinase de type Cdc2 (CLK), avec des valeurs Kd de 4,8, 0,096, 6,5, 0,61, 0.074, 1.5 et 32 nM pour CLK1 , CLK2 , CLK3 , CLK4 , DYRK1A , DYRK1B et DYRK2 respectivement.

Dyrk1A-IN-5 (composé 5j) est un inhibiteur puissant et sélectif de DYRK1A, avec une valeur IC50 de 6 nM. Dyrk1A-IN-5 réduit la phosphorylation de Thr434 dans SF3B1 de manière dépendante de la dose, avec une valeur IC50 de 0,5 μM. Dyrk1A-IN-5 peut inhiber la phosphorylation du site Thr212 dans la protéine tau, avec une valeur IC50 de 2,1 μM. Dyrk1A-IN-5 peut être utilisé pour des études sur le syndrome de Down.

Le chlorhydrate d'inhibiteur de la protéine kinase 1 est un inhibiteur efficace de HIPK2, avec des valeurs IC50 respectives de 136 et 74 nM pour HIPK1 et HIPK2, et une valeur Kd de 9,5 nM pour HIPK2.