Tyrosine Kinase
- Numéro de catégorie Nom du produit Informations
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GC41183
α-Carotene
α-Le carotène, précurseur de la vitamine A, est utilisé comme agent anti-métastatique ou comme adjuvant pour les médicaments anticancéreux. α-Le carotène est isolé À partir de légumes jaune-orange et vert foncé.
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GC38006
β-Hydroxyisovalerylshikonin
La bêta-hydroxyisovalérylshikonine est un produit naturel isolé de Lithospermium radix, agit comme un puissant inhibiteur des protéines tyrosine kinases (PTK), avec des IC50 de 0,7 μM et 1 μM pour l'EGFR et le récepteur v-Src, respectivement. La bêta-hydroxyisovalérylshikonine est efficace contre une grande variété de lignées cellulaires tumorales et induit le plus efficacement la mort cellulaire dans les cellules NCI-H522 et DMS114.
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GC41653
(±)16(17)-DiHDPA
(±)16(17)-DiHDPA is produced from cytochrome P450 epoxygenase action on docosahexaenoic acid.
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GC41656
(±)2-(14,15-Epoxyeicosatrienoyl) Glycerol
2-Arachidonoyl glycerol (2-AG) is an endogenous central cannabinoid (CB1) receptor agonist that is present at relatively high levels in the central nervous system.
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GC13944
(5Z)-7-Oxozeaenol
TAK1 mitogen-activated protein kinase kinase kinase (MAPKKK) inhibitor
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GC17800
(E)-FeCP-oxindole
VEGFR-2 inhibitor
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GC61807
(E/Z)-AG490
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostine AG490) est un composé racémique des isomères (E)-AG490 et (Z)-AG490. (E)-AG490 est un inhibiteur de la tyrosine kinase qui inhibe l'EGFR, Stat-3 et JAK2/3.
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GC25000
(E/Z)-BCI
(E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) is an inhibitor of dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) and mitogen-activated protein kinase with EC50 of 13.3 μM and 8.0 μM for DUSP6 and DUSP1 in cells, respectively. (E)-BCI induces apoptosis via generation of reactive oxygen species (ROS) and activation of intrinsic mitochondrial pathway in H1299 lung cancer cells.
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GC63864
(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
Le chlorhydrate de (E/Z)-Zotiracilib ((E/Z)-TG02) est un puissant inhibiteur de CDK2, JAK2 et FLT3.
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GC14729
(R)-Crizotinib
Le (R)-crizotinib (PF-02341066) est un inhibiteur de l'ALK et de la c-Met biodisponible par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 20 et 8 nM, respectivement. Le (R)-crizotinib inhibe la phosphorylation de la tyrosine de NPM-ALK et la phosphorylation de la tyrosine de c-Met avec des IC50 de 24 et 11 nM dans des tests cellulaires, respectivement. Le (R)-crizotinib est également un inhibiteur de ROS1. Le (R)-crizotinib a une inhibition efficace de la croissance tumorale.
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GC19012
(R)-GNE-140
(R)-GNE-140 est un puissant inhibiteur de la lactate déshydrogénase A (LDHA), avec des IC50 de 3 nM et 5 nM pour LDHA et LDHB, respectivement; (R)-GNE-140 est 18 fois plus puissant que l'énantiomère S.
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GC13136
(S)-Crizotinib
Le (S)-crizotinib est un inhibiteur puissant et sélectif de MTH1 (homologue mutT) avec une IC50 de 330 nM. Le (S)-crizotinib perturbe l'homéostasie du pool de nucléotides via l'inhibition de MTH1, induit une augmentation des cassures simple brin de l'ADN, active la réparation de l'ADN dans les cellules de carcinome du cÔlon humain et supprime efficacement la croissance tumorale dans les modèles animaux.
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GC63797
(S)-Sunvozertinib
Le (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), l'énantiomère S du Sunvozertinib, présente une activité inhibitrice contre les insertions EGFR exon 20 NPH et ASV, la mutation EGFR L858R/T790M et l'insertion Her2 exon20 YVMA (IC50 = 51,2 nM, 51,9 nM , 1 nM et 21,2 nM, respectivement). Le (S)-Sunvozertinib inhibe également la BTK.
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GC13344
(Z)-FeCP-oxindole
Le (Z)-FeCP-oxindole est un inhibiteur sélectif du récepteur 2 du facteur de croissance endothélial vasculaire humain (VEGFR2) avec une valeur IC50 de 200 nM. Le (Z)-FeCP-oxindole peut inhiber significativement VEGFR1 et PDGFRa ou b À 10 μM. Le (Z)-FeCP-oxindole a une certaine activité anticancéreuse, agissant sur les lignées de mélanome murin B16 avec une IC50 inférieure À 1 μM.
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GC62291
(Z)-Orantinib
Le (Z)-orantinib ((Z)-SU6668) est un inhibiteur puissant, sélectif, actif par voie orale et compétitif de l'ATP de Flk‐1/KDR, PDGFRβ et FGFR1, avec des IC50 de 2,1, 0,008 et 1,2 μM, respectivement. Le (Z)-orantinib est un puissant agent antiangiogénique et antitumoral qui induit la régression des tumeurs établies.
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GC12172
1-Naphthyl PP1
Le 1-naphtyl PP1 (1-NA-PP 1) est un inhibiteur sélectif des kinases de la famille src. Le 1-naphtyl PP1 inhibe v-Src et c-Fyn, c-Abl, CDK2 et CAMK II avec des IC50 de 1,0, 0,6, 0,6, 18 et 22 μM, respectivement.
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GC34119
1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)
Le chlorhydrate de 1-naphtyl PP1 (chlorhydrate de 1-NA-PP 1) (chlorhydrate de 1-NA-PP 1) est un inhibiteur sélectif des kinases de la famille src. Le chlorhydrate de 1-naphtyl PP1 (chlorhydrate de 1-NA-PP 1) inhibe v-Src et c-Fyn, c-Abl, CDK2 et CAMK II avec des IC50 de 1,0, 0,6, 0,6, 18 et 22 μM, respectivement.
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GC11696
1-NM-PP1
1-NM-PP1, un analogue de PP1 perméable aux cellules, est un puissant inhibiteur des kinases de la famille Src avec des IC50 de 4,3 nM et 3,2 nM pour v-Src-as1 et c-Fyn-as1, respectivement.
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GC42026
1-Palmitoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PC
Le 1-palmitoyl-2-hydroxy-sn-glycéro-3-PC est un LPC gonadique abondant (lysophosphatidylcholine).
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GC35053
123C4
Le 123C4 est un agoniste puissant, sélectif et compétitif du récepteur tyrosine kinase EPHA4, avec une valeur de Ki de 0,65 μM.
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GC46474
18-Deoxyherboxidiene
Le 18-désoxyherboxidiène (RQN-18690A) est un puissant inhibiteur de l'angiogenèse.
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GC33087
2,4-Pyrimidinediamine with linker
La 2,4-pyrimidinediamine avec lieur est un inhibiteur du VEGFR2 extrait du brevet WO2013055780A1, page 69.
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GC33519
2,5-Dihydroxybenzoic acid
L'acide 2,5-dihydroxybenzoÏque est un dérivé de l'acide benzoÏque et un puissant inhibiteur des facteurs de croissance des fibroblastes.
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GC10408
2-D08
Le 2-D08 est un inhibiteur perméable aux cellules et mécaniquement unique de la SUMOylation des protéines. Le 2-D08 inhibe également Axl avec une IC50 de 0,49 nM.
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GC33319
2-Keto Crizotinib (PF-06260182)
Le 2-céto crizotinib (PF-06260182) (PF-06260182) est un métabolite lactame actif du crizotinib.
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GC35095
2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium salt
Le sel trisodique de l'acide 2-phospho-L-ascorbique (acide 2-phospho-L-ascorbique trisodique) est un dérivé de la vitamine C À action prolongée qui peut stimuler la formation et l'expression du collagène.
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GC39689
3-Hydroxy Midostaurin
La 3-hydroxy-midostaurine (CGP 52421), un métabolite de PKC412, inhibe efficacement l'autophosphorylation de la tyrosine kinase-3 (FLT3) de type FMS avec des IC50 d'environ 132 nM et 9,8 μM dans le milieu de culture et le plasma, respectivement. La 3-hydroxy-midostaurine est moins sélective mais plus cytotoxique que la PKC412.
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GC25017
4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl
4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl is a monomer for polyimide production.
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GC46628
4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline
A building block and synthetic intermediate
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GC12818
4-methyl Erlotinib
EGFR inhibitor
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GC63805
4SC-203
Le 4SC-203 est un puissant inhibiteur de multikinase avec une activité antinéoplasique potentielle. 4SC-203 sélectivement FLT3/STK1, les formes mutées FLT3 et les VEGFR.
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GC11205
5'-Fluoroindirubinoxime
5'-Fluoroindirubinoxime (5'-FIO, composé 13), un dérivé de l'indirubine, est un puissant inhibiteur de FLT3, avec une IC50 de 15 nM.
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GC50157
6bK
6bK est un inhibiteur puissant et sélectif de l'enzyme de dégradation de l'insuline (IDE) avec une valeur IC50 de 50 nM.
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GC16853
7,8-Dihydroxyflavone
La 7,8-dihydroxyflavone est un agoniste puissant et sélectif de TrkB qui imite les actions physiologiques du facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF).
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GC32992
7-Hydroxy-4-chromone (7-Hydroxychromone)
La 7-hydroxychromone est un inhibiteur de la kinase Src avec une IC50 <300 μM.
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GC42616
7-oxo Staurosporine
7-oxo Staurosporine is an antibiotic originally isolated from S.
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GC48840
9-Methoxyellipticine
An alkaloid with anticancer activity
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GC35209
A 419259
A 419259 est un inhibiteur de pyrrolo-pyrimidine À large spectre, conÇu pour améliorer la sélectivité vis-À-vis de la famille Src avec une IC50 de 9 nM, <3 nM et <3 nM pour Src, Lck et Lyn, respectivement.
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GC17789
A 419259 trihydrochloride
Un trichlorhydrate 419259 est un inhibiteur des kinases de la famille Src avec des CI50 de 9 nM, 3 nM et 3 nM pour Src, Lck et Lyn, respectivement.
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GC35213
A-770041
A-770041 est un inhibiteur de Lck de la famille Src sélectif et actif par voie orale.
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GC35214
A-9758
A-9758 est un ligand RORγ et un agoniste inverse RORγt puissant et sélectif (IC50 = 5 nM), et présente une puissance robuste contre la libération d'IL-17A.
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GC10938
AAL-993
IC50 de 130 nM, 23 nM et 18 nM pour VEGFR1, VEGFR2 et VEGFR3, respectivement.
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GC65894
ABN401
ABN401 est un inhibiteur de c-MET compétitif pour l'ATP très puissant et sélectif avec une valeur IC50 de 10 nM. ABN401 a une activité cytotoxique contre les cellules cancéreuses dépendantes du MET. ABN401 peut inhiber la phosphorylation de c-MET dans les tissus tumoraux. ABN401 peut être utilisé pour la recherche anticancéreuse.
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GC13257
AC480 (BMS-599626)
AC480 (BMS-599626) (AC480) est un inhibiteur HER1 et HER2 sélectif et biodisponible par voie orale, avec des IC50 de 20 et 30 nM, respectivement. AC480 (BMS-599626) affiche ~ 8 fois moins puissant pour HER4 (IC50 = 190 nM), > 100 fois pour VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK. AC480 (BMS-599626) inhibe la prolifération des cellules tumorales et a le potentiel d'augmenter la réponse tumorale À la radiothérapie.
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GC18167
AC710
AC710 est un puissant inhibiteur de PDGFR avec des Kd de 0,6, 1,57, 1, 1,3, 1,0 nM pour FLT3, CSF1R, KIT, PDGFRα et PDGFRβ, respectivement.
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GC35225
AC710 Mesylate
AC710 Mesylate est un puissant inhibiteur de PDGFR avec des Kd de 0,6, 1,57, 1, 1,3, 1,0 nM pour FLT3, CSF1R, KIT, PDGFRα et PDGFRβ, respectivement.
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GC30242
Acrizanib
L'acrizanib (LHA510) est un inhibiteur du VEGFR-2, avec une IC50 de 17,4 nM pour le BaF3-VEGFR-2.
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GC15801
ACTB-1003
ACTB-1003 (ACTB-1003) est un inhibiteur oral de kinase avec des IC50 de 6, 2 et 4 nM pour FGFR1, VEGFR2 et Tie-2.
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GC32797
AD80
AD80, un inhibiteur multikinase, inhibe RET, RAF, SRC et S6K, avec une activité mTOR fortement réduite.
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GC15579
Adaphostin
L'adaphostine (NSC 680410), l'ester adamantylique de l'AG957, est un puissant inhibiteur de p210bcr/abl (IC50=14 μM). L'adaphostine induit l'apoptose dans les lignées cellulaires de leucémie humaine lymphoblastique T (IC50 allant de 17 À 216 nM). L'adaphostine a une activité significative et sélective contre les cellules de la leucémie myéloÏde chronique et aiguë. L'adaphostine a augmenté le niveau d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) dans les cellules CLL B.
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GC11892
AEE788 (NVP-AEE788)
AEE788 (NVP-AEE788) est un inhibiteur de l'EGFR et ErbB2 avec des valeurs IC50 de 2 et 6 nM, respectivement.
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GC10707
Afatinib dimaleate
Le dimaléate d'afatinib (BIBW 2992) est un inhibiteur À double spécificité actif par voie orale, puissant et irréversible de la famille ErbB (EGFR et HER2), avec des valeurs IC50 de 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM et 14 nM pour EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M et HER2, respectivement. Le dimaléate d'afatinib peut être utilisé pour la recherche sur le carcinome épidermoÏde de l'œsophage (ESCC), le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) et le cancer gastrique.
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GC60567
Afatinib impurity 11
L'impureté 11 de l'afatinib est une impureté de l'afatinib. L'afatinib est un inhibiteur irréversible de la famille de l'EGFR avec des IC50 de 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM et 14 nM pour EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M et HER2, respectivement.
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GC13296
Afatinib(BIBW2992)
Irreversible EGFR/HER2 inhibitor
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GC46809
Afatinib-d6
L'afatinib-d6 (BIBW 2992 D6) est de l'afatinib marqué au deutérium. L'afatinib (BIBW 2992) est un inhibiteur irréversible de la famille de l'EGFR.
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GC38645
AG 1295
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GC50013
AG 1478 hydrochloride
Le chlorhydrate d'AG 1478 (chlorhydrate de Tyrphostin AG 1478) est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase EGFR avec une IC50 de 3 nM.
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GC17489
AG 494
AG 494 (Tyrphostin AG 494) est un inhibiteur puissant et sélectif de la tyrosine kinase EGFR (IC50 \u003d 0,7 μM). AG 494 inhibe l'autophosphorylation d'EGFR, ErbB2, HER1-2 et PDGF-R avec des IC50 de 1,1, 39, 45 et 6 μM, respectivement. AG 494 bloque l'activation de Cdk2 et inhibe la synthèse d'ADN dépendante de l'EGF.
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GC11744
AG 555
AG 555 (Tyrphostin AG 555), un médicament antirétroviral puissant, est un inhibiteur puissant et sélectif de l'EGFR et bloque l'activation de Cdk2.
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GC12233
AG 556
AG 556 est un inhibiteur hautement sélectif de l'EGFR et bloque également le TNF-α induit par le LPS ; production.
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GC13168
AG 825
AG 825 (Tyrphostin AG 825) est un inhibiteur sélectif et compétitif d'ErbB2 qui supprime la phosphorylation de la tyrosine, avec une IC50 de 0,35 μM.
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GC14494
AG 99
AG 99 ((E)-Tyrphostine 46) est un puissant inhibiteur de l'EGFR.
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GC13697
AG-1024
AG-1024 (Tyrphostin AG 1024) est un inhibiteur réversible, compétitif et sélectif de l'IGF-1R avec une IC50 de 7 μM.
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GC16235
AG-1295
AG-1295 est un inhibiteur sélectif de la tyrosine-kinase du récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGFR).
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GC35263
AG-13958
AG-13958 (AG-013958), un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase VEGFR, est utilisé pour le traitement de la néovascularisation choroÏdienne associée À la dégénérescence maculaire liée À l'Âge (DMLA).
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GC17226
AG-1478
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase EGFR avec une IC50 de 3 nM.
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GC12864
AG-1557
AG-1557 est un inhibiteur spécifique et compétitif de l'ATP de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), a une valeur de pIC50 de 8,194.
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GC17647
AG-18
AG-18 (Tyrphostin A23) est un inhibiteur de l'EGFR avec un IC50 et un Kiof de 35 et 11 μM, respectivement.
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GC14890
AG-183
AG-183 est la configuration Z du lanoconazole A51.
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GC11024
AG-213
inhibitor of epidermal growth factor (EGF) receptor kinase
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GC11712
AG-370
L'AG-370, une tyrphostine indole, est un puissant inhibiteur de la mitogenèse induite par le PDGF (IC50 de 20 μM).
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GC13854
AG-490 (Tyrphostin B42)
AG-490 (Tyrphostin B42) (Tyrphostin AG-490 (Tyrphostin B42)) est un inhibiteur de la tyrosine kinase qui inhibe l'EGFR, Stat-3 et JAK2/3.
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GC11845
AG-82
AG-82 (AG82) est un inhibiteur spécifique de la tyrosine kinase EGFR.
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GC11737
AG957
AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) est un inhibiteur de tyrosine kinase avec une activité anti-BCR/ABL tyrosine kinase. AG957 est un inhibiteur de bcr/abl kinase avec une IC50 de 2,9 μM pour l'activité de p210bcr/abl autokinase.
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GC31371
AGL-2263
L'AGL-2263 est un récepteur de l'insuline et un inhibiteur du récepteur du facteur de croissance analogue À l'insuline (IGF).
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GC16228
AIM-100
AIM-100 est un inhibiteur Ack1 puissant et sélectif avec une IC50 de 21,58 nM. AIM-100 inhibe également la phosphorylation de Tyr267. AIM-100 n'inhibe pas les autres kinases, y compris les membres de la sous-famille PI3-kinase et AKT. AIM-100 a un effet anticancéreux.
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GC66451
AKN-028 acetate
L'acétate d'AKN-028, un nouvel inhibiteur de la tyrosine kinase (TK), est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase 3 (FLT3) du récepteur de type FMS, actif par voie orale, avec une valeur IC50 de 6 nM. L'acétate d'AKN-028 inhibe l'autophosphorylation de FLT3. L'acétate d'AKN-028 induit une réponse cytotoxique dose-dépendante (moyenne IC50=1μM). L'acétate d'AKN-028 induit l'apoptose par activation de la caspase 3. L'acétate d'AKN-028 peut être utilisé dans la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA).
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GC35280
Alectinib Hydrochloride
Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) est un inhibiteur ALK puissant, sélectif et disponible par voie orale avec une IC50 de 1,9 nM et une valeur Kd de 2,4 nM (de manière compétitive avec l'ATP), et inhibe également ALK F1174L et ALK R1275Q avec des IC50 de 1 nM et 3,5 nM, respectivement. Alectinib démontre une pénétration efficace du système nerveux central (SNC).
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GC35287
ALK inhibitor 1
L'inhibiteur ALK 1 (composé 17) est un puissant inhibiteur pyrimidine ALK. L'inhibiteur ALK 1 est un puissant inhibiteur de la sérine/thréonine kinase 2 spécifique aux testicules (TSSK2; IC50 = 31 nM) et de la kinase d'adhésion focale (FAK; IC50 = 2 nM).
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GC17376
ALK inhibitor 2
L'inhibiteur ALK 2 (composé 18) est un puissant inhibiteur pyrimidine ALK. L'inhibiteur ALK 2 est un puissant inhibiteur de la sérine/thréonine kinase 2 spécifique aux testicules (TSSK2; IC50 = 37 nM) et de la kinase d'adhésion focale (FAK; IC50 = 5 nM).
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GC63387
ALK kinase inhibitor-1
L'inhibiteur de l'ALK kinase-1 est un inhibiteur de la kinase du lymphome anaplasique (ALK) extrait du brevet US20130261106A1 composé I-202.
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GC35289
ALK-IN-5
ALK-IN-5 est un inhibiteur puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau de la kinase du lymphome anaplasique (ALK), avec une IC50 de 2,9 nM.
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GC35290
ALK-IN-6
ALK-IN-6 (composé 11) est un inhibiteur biodisponible par voie orale de la kinase du lymphome anaplasique (ALK), avec des valeurs IC50 de 71 nM, 18,72 nM et 36,81 nM pour ALK sauvage, ALK F1196M et ALK F1174L, respectivement.
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GC64398
Almonertinib mesylate
Le mésylate d'almonertinib (HS-10296) est un inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR de troisième génération, irréversible et disponible par voie orale, avec une sélectivité élevée pour les mutations de sensibilisation À l'EGFR et de résistance T790M. Le mésylate d'almonertinib présente une grande activité inhibitrice contre T790M, T790M/L858R et T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 et 0,21 nM, respectivement), et est moins efficace contre le type sauvage (3,39 nM). Le mésylate d'almonertinib est utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules.
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GC32127
Alofanib (RPT835)
L'alofanib (RPT835) (RPT835) est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif du récepteur 2 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR2).
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GC16604
Altiratinib
L'altiratinib (DCC-2701) est un inhibiteur de kinase À cibles multiples avec des IC50 de 2,7, 8, 9,2, 9,3, 0,85, 4,6, 0,83 nM pour MET, TIE2, VEGFR2, FLT3, Trk1, Trk2 et Trk3 respectivement.
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GC11134
ALW-II-41-27
ALW-II-41-27 est un inhibiteur de tyrosine kinase de la famille Eph avec une IC50 de 11 nM pour Eph2.
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GC15655
AMG 337
AMG 337 est un puissant inhibiteur sélectif de la kinase MET, actif par voie orale, avec des valeurs IC50 de 1, 1, 4,7, 5, 21,5, 1077 et\u003e 4000 nM de WT MET, H1094R MET, M1250T MET, pMET stimulé par HGF (cellules PC3) MET, V1092I MET, Y1230H MET et D1228H MET, respectivement. AMG 337 inhibe la phosphorylation de MET et des effecteurs en aval dans les lignées cellulaires cancéreuses amplifiées par MET, entraînant une inhibition de la prolifération cellulaire dépendante de MET et l'induction de l'apoptose.
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GC14974
AMG 925
L'AMG 925 est un double inhibiteur FLT3/CDK4 puissant, sélectif et disponible par voie orale avec des IC50 de 2 ± 1 nM et 3 ± 1 nM, respectivement.
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GC35315
AMG 925 HCl
AMG 925 HCl est un double inhibiteur FLT3/CDK4 puissant, sélectif et disponible par voie orale avec des IC50 de 2 ± 1 nM et 3 ± 1 nM, respectivement.
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GC12600
AMG-208
AMG-208 est un inhibiteur sélectif double c-Met/RON actif par voie orale avec une IC50 de 9 nM pour c-Met. L'AMG-208 est un inhibiteur du CYP3A4 avec une IC50 de 32 μM. AMG-208 a une activité anticancéreuse.
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GC11481
AMG-458
L'AMG-458 est un inhibiteur de c-Met puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec des valeurs de Ki de 1,2 nM et 2,0 nM pour la c-Met humaine et la souris, respectivement.
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GC17669
AMG-47A
L'AMG-47a est un puissant inhibiteur de la protéine tyrosine kinase (Lck) spécifique des lymphocytes et actif par voie orale, avec une CI50 de 0,2 nM.
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GC67749
Amivantamab
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GC64015
AMP-945
L'AMP-945 est un inhibiteur de l'enzyme kinase d'adhérence focale (FAK).
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GC16391
Amuvatinib (MP-470, HPK 56)
L'amuvatinib (MP-470, HPK 56) (MP470) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible biodisponible par voie orale avec une activité puissante contre le mutant c-Kit, PDGFRα, Flt3, c-Met et c-Ret. L'amuvatinib (MP-470, HPK 56) (MP470) est également un suppresseur de réparation de l'ADN en supprimant la protéine de réparation de l'ADN RAD51, perturbant ainsi la réparation des dommages À l'ADN. Activité antinéoplasique.
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GC33362
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride)
Le chlorhydrate d'amuvatinib (chlorhydrate de MP470) (chlorhydrate de MP470) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible biodisponible par voie orale avec une activité puissante contre le mutant c-Kit, PDGFRα, Flt3, c-Met et c-Ret. Le chlorhydrate d'amuvatinib (chlorhydrate de MP470) (chlorhydrate de MP470) est également un suppresseur de réparation de l'ADN par suppression de la protéine de réparation de l'ADN RAD51, perturbant ainsi la réparation des dommages À l'ADN. Activité antinéoplasique.
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GC11486
ANA 12
ANA 12 est un antagoniste puissant et sélectif de TrkB et se lie à TrkBECD-Fc avec un Kd de 12 μM.
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GC17283
AP26113
AP26113 (analogue du brigatinib) est un inhibiteur actif puissant et sélectif de la kinase du lymphome anaplasique (ALK), brevet US20140066406 A1.
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GC25092
Apatinib (YN968D1) mesylate
Apatinib mesylate (YN968D1, Rivoceranib) is a potent inhibitor of the VEGF signaling pathway with IC50 values of 1 nM, 13 nM, 429 nM and 530 nM for VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit and c-Src, respectively. Apatinib mesylate induces both autophagy and apoptosis.