Gamma Secretase
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Gamma secretase (γ-secretase), a member of the intramembrane cleaving protease (i-CLiP) family, is a promiscuous di-aspartyl protease that catalyzes the regulated intramembrane proteolysis (RIP), in which substrate proteins are cleaved within their membrane-spanning domain. A functional γ-secretase is a multi-protein complex consisting of the catalytic component, presenilin (PSEN), and three protein cofactors, including nicastrin (NCT), anterior-pharynx defective-1 (APH1) and PSEN enhancer-2 (PEN2). So far, 90 substrates of γ-secretase have been identified, which are type-I transmembrane proteins, except for glutamate receptor GluR3, polycystin-1 and glucosaminyltransferase (GnT-V), and appear to function as signaling proteins regulating a wide variety of cellular events, such as Notch signaling pathway.
Products Related to Gamma Secretase(42)
- GC12942DAPT (GSI-IX)CAS: 208255-80-5Purity: >98.00%
DAPT (GSI-IX) est un inhibiteur de γ-sécrétase actif par voie orale, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 115 nM et 200 nM pour amyloïde-β (Aβ) et Aβ42 produits dans les cultures primaires de neurones humaines.
- GC15059Sulindac sulfideCAS: 49627-27-2Purity: >99.00%
Le sulfure de sulindac est un inhibiteur non compétitif de la γ-sécrétase, avec une IC50 de 20,2 μM pour l'activité γ42-sécrétase.
- GC15896Z-Ile-Leu-aldehydeCAS: 161710-10-7Purity: >98.00%
Le Z-Ile-Leu-aldéhyde (Z-IL-CHO) est un inhibiteur peptidique puissant et compétitif de la γ-sécrétase et de l'encoche.
- GC17671YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ)CAS: 209984-56-5Purity: >98.00%
YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ) est un inhibiteur de γ-sécrétase, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 2.64±0.30 et 2.92±0.22nM pour le clivage d' APPL et de Notch.
- GC19290PF-3084014CAS: 1290543-63-3Purity: >98.00%
PF-3084014 (PF-3084014) est un inhibiteur de γ-sécrétase réversible, biodisponible par voie orale, non compétitif et sélectif avec une IC50 de 6,2 nM. L'inhibition de la signalisation Notch par le PF-3084014 tout en minimisant la toxicité gastro-intestinale présente une approche prometteuse pour la recherche sur les cancers dépendants des récepteurs Notch.
- GC30427ELN 318463 racemateCAS: 851599-82-1Purity: >98%
ELN 318463 racémate est le racémate de ELN318463.
- GC30954Itanapraced (CHF5074)CAS: 749269-83-8Purity: >98.00%
Itanapraced (CHF5074) (CHF5074) est un nouveau γ-modulateur de sécrétase, réduit la sécrétion Aβ42 et Aβ40, avec une IC50 de 3,6 et 18,4 μM, respectivement.
- GC31012BMS 433796CAS: 935525-13-6Purity: >98%
BMS 433796 est un inhibiteur de la γ-sécrétase avec une activité de réduction de l'Aβ dans un modèle de souris transgénique de la maladie d'Alzheimer.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC10064 | Flurizan | 51543-40-9 | >99.50% | |
A COX-inactive enantiomer of flurbiprofen | ||||
| GC10998 | PF-03084014 | 865773-15-5 | >98% | |
γ-secretase inhibitor | ||||
| GC12096 | Semagacestat (LY450139) | 425386-60-3 | >99.50% | |
A pan γ-secretase inhibitor | ||||
| GC12191 | LY-411575 | 209984-57-6 | >98.00% | |
A γ-secretase inhibitor | ||||
| GC12653 | LY3039478 | 1421438-81-4 | >98.00% | |
A Notch inhibitor | ||||
| GC12659 | Begacestat | 769169-27-9 | >99.50% | |
An inhibitor of γ-secretase | ||||
| GC12942 | DAPT (GSI-IX) | 208255-80-5 | >98.00% | |
DAPT (GSI-IX) est un inhibiteur de γ-sécrétase actif par voie orale, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 115 nM et 200 nM pour amyloïde-β (Aβ) et Aβ42 produits dans les cultures primaires de neurones humaines. | ||||
| GC13099 | BMS 299897 | 290315-45-6 | >98.50% | |
A γ-secretase inhibitor | ||||
| GC13619 | JLK 6 | 62252-26-0 | >98% | |
A protease inhibitor | ||||
| GC13673 | BMS-708163 (Avagacestat) | 1146699-66-2 | >98.00% | |
A potent inhibitor of γ-secretase | ||||
| GC15059 | Sulindac sulfide | 49627-27-2 | >99.00% | |
Le sulfure de sulindac est un inhibiteur non compétitif de la γ-sécrétase, avec une IC50 de 20,2 μM pour l'activité γ42-sécrétase. | ||||
| GC15364 | L-685,458 | 292632-98-5 | >99.00% | |
A γ-secretase inhibitor | ||||
| GC15645 | Compound W | 173550-33-9 | >98% | |
A Notch1 signaling modulator | ||||
| GC15896 | Z-Ile-Leu-aldehyde | 161710-10-7 | >98.00% | |
Le Z-Ile-Leu-aldéhyde (Z-IL-CHO) est un inhibiteur peptidique puissant et compétitif de la γ-sécrétase et de l'encoche. | ||||
| GC15899 | MK-0752 | 471905-41-6 | >98.00% | |
A potent inhibitor of γ-secretase | ||||
| GC16197 | RO4929097 | 847925-91-1 | >98.00% | |
An inhibitor of γ-secretase | ||||
| GC16431 | MRK 560 | 677772-84-8 | >99.00% | |
A potent inhibitor of γ-secretase | ||||
| GC17671 | YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ) | 209984-56-5 | >98.00% | |
YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ) est un inhibiteur de γ-sécrétase, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 2.64±0.30 et 2.92±0.22nM pour le clivage d' APPL et de Notch. | ||||
| GC17791 | LY2811376 | 1194044-20-6 | >99.50% | |
A BACE1 inhibitor | ||||
| GC19290 | PF-3084014 | 1290543-63-3 | >98.00% | |
PF-3084014 (PF-3084014) est un inhibiteur de γ-sécrétase réversible, biodisponible par voie orale, non compétitif et sélectif avec une IC50 de 6,2 nM. L'inhibition de la signalisation Notch par le PF-3084014 tout en minimisant la toxicité gastro-intestinale présente une approche prometteuse pour la recherche sur les cancers dépendants des récepteurs Notch. | ||||
| GC30427 | ELN 318463 racemate | 851599-82-1 | >98% | |
ELN 318463 racémate est le racémate de ELN318463. | ||||
| GC30887 | NGP555 | 1304630-27-0 | >98.00% | |
NGP555 est un modulateur de la γ-sécrétase. | ||||
| GC30954 | Itanapraced (CHF5074) | 749269-83-8 | >98.00% | |
Itanapraced (CHF5074) (CHF5074) est un nouveau γ-modulateur de sécrétase, réduit la sécrétion Aβ42 et Aβ40, avec une IC50 de 3,6 et 18,4 μM, respectivement. | ||||
| GC31012 | BMS 433796 | 935525-13-6 | >98% | |
BMS 433796 est un inhibiteur de la γ-sécrétase avec une activité de réduction de l'Aβ dans un modèle de souris transgénique de la maladie d'Alzheimer. | ||||