Gamma Secretase
Gamma secretase (γ-secretase), a member of the intramembrane cleaving protease (i-CLiP) family, is a promiscuous di-aspartyl protease that catalyzes the regulated intramembrane proteolysis (RIP), in which substrate proteins are cleaved within their membrane-spanning domain. A functional γ-secretase is a multi-protein complex consisting of the catalytic component, presenilin (PSEN), and three protein cofactors, including nicastrin (NCT), anterior-pharynx defective-1 (APH1) and PSEN enhancer-2 (PEN2). So far, 90 substrates of γ-secretase have been identified, which are type-I transmembrane proteins, except for glutamate receptor GluR3, polycystin-1 and glucosaminyltransferase (GnT-V), and appear to function as signaling proteins regulating a wide variety of cellular events, such as Notch signaling pathway.
Products for Gamma Secretase
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC38011 γ-Secretase modulator 4
- GC67476 (E/Z)-Sulindac sulfide Le sulfure de (E/Z)-sulindac est un puissant γ-modulateur de sécrétase (GSM). Le sulfure de (E/Z)-Sulindac réduit sélectivement la production d'Aβ42 en faveur d'un Aβ plus court; espèces. Le sulfure de (E/Z)-Sulindac peut être utilisé pour la recherche sur la maladie d'Alzheimer.
- GC62859 Aβ42-IN-2 Aβ42-IN-2 est un γ-modulateur de sécrétase extrait du brevet WO2016070107, exemple composé 36.
- GC12659 Begacestat An inhibitor of γ-secretase
- GC13099 BMS 299897 A γ-secretase inhibitor
- GC31012 BMS 433796 BMS 433796 est un inhibiteur de la γ-sécrétase avec une activité de réduction de l'Aβ dans un modèle de souris transgénique de la maladie d'Alzheimer.
- GC13673 BMS-708163 (Avagacestat) A potent inhibitor of γ-secretase
- GC35535 BMS-906024 BMS-906024 est un inhibiteur de la γ-sécrétase (gamma sécrétase) actif et sélectif par voie orale. Le BMS-906024 est un puissant inhibiteur des récepteurs pan-Notch avec des IC50 de 1,6 nM, 0,7 nM, 3,4 nM et 2,9 nM pour les récepteurs Notch1, -2, -3 et -4, respectivement. BMS-906024 démontre une activité antinéoplasique À large spectre.
- GC33118 Compound E Le composé E est un γ-inhibiteur de sécrétase. Composé E blocs β ; -amyloÏde (40), β ; -amyloÏde (42) et Notch γ ; clivage de la sécrétase avec des CI50 de 0,24, 0,37, 0,32 nM, respectivement.
- GC15645 Compound W A Notch1 signaling modulator
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GC12942
DAPT (GSI-IX)
Inhibiteur de la γ-sécrétase
- GC35921 E 2012 E 2012 est un puissant modulateur de sécrétase gamma (γ) sans affecter le traitement Notch.
- GC30427 ELN 318463 racemate ELN 318463 racémate est le racémate de ELN318463.
- GC10064 Flurizan A COX-inactive enantiomer of flurbiprofen
- GC63366 Fosciclopirox Le fosciclopirox inhibe la croissance du cancer urothélial en ciblant le complexe γ-sécrétase.
- GC36107 gamma-secretase modulator 1 L'inhibiteur de la gamma-sécrétase-1 est un modulateur de la gamma-sécrétase, l'inhibiteur de la gamma-sécrétase-1 est utile pour la maladie d'Alzheimer.
- GC38782 gamma-secretase modulator 1 hydrochloride La gamma-sécrétase inhibitior-1 est un modulateur de la gamma-sécrétase, la γ-sécrétase inhibitior-1 est utile pour la maladie d'Alzheimer.
- GC36108 gamma-secretase modulator 2 Le modulateur gamma-sécrétase 2 est un modulateur puissant et sélectif de la gamma-sécrétase pour le traitement de la maladie d'Alzheimer.
- GC36109 gamma-secretase modulator 3 Le modulateur de gamma-sécrétase 3 est un modulateur de gamma-sécrétase.
- GC62998 GSM-1 Le GSM-1 est un puissant modulateur de la γ-sécrétase.
- GC30954 Itanapraced (CHF5074) Itanapraced (CHF5074) (CHF5074) est un nouveau γ-modulateur de sécrétase, réduit la sécrétion Aβ42 et Aβ40, avec une IC50 de 3,6 et 18,4 μM, respectivement.
- GC13619 JLK 6 A protease inhibitor
- GC15364 L-685,458 A γ-secretase inhibitor
- GC12191 LY-411575 A γ-secretase inhibitor
- GC36512 LY-411575 isomer 1 L'isomère 1 du LY-411575 est un isomère du LY411575, qui est un puissant inhibiteur de la γ-sécrétase.
- GC36513 LY-411575 isomer 2
- GC36514 LY-411575 isomer 3
- GC17791 LY2811376 A BACE1 inhibitor
- GC12653 LY3039478 A Notch inhibitor
- GC15899 MK-0752 A potent inhibitor of γ-secretase
- GC16431 MRK 560 A potent inhibitor of γ-secretase
- GC30887 NGP555 NGP555 est un modulateur de la γ-sécrétase.
- GC50251 PF 3084014 hydrobromide Le bromhydrate PF 3084014 (dibromhydrate PF-3084014) est un inhibiteur de γ-sécrétase réversible, biodisponible par voie orale, non compétitif et sélectif avec une IC50 de 6,2 nM. L'inhibition de la signalisation Notch par le bromhydrate PF 3084014 tout en minimisant la toxicité gastro-intestinale présente une approche prometteuse pour la recherche sur les cancers dépendants des récepteurs Notch.
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GC10998
PF-03084014
γ-secretase inhibitor
- GC63407 PF-06648671 PF-06648671est un nouveau modulateur de γ-sécrétase (GSM) pénétrable dans le cerveau et actif par voie orale.
- GC19290 PF-3084014 PF-3084014 (PF-3084014) est un inhibiteur de γ-sécrétase réversible, biodisponible par voie orale, non compétitif et sélectif avec une IC50 de 6,2 nM. L'inhibition de la signalisation Notch par le PF-3084014 tout en minimisant la toxicité gastro-intestinale présente une approche prometteuse pour la recherche sur les cancers dépendants des récepteurs Notch.
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GC16197
RO4929097
An inhibitor of γ-secretase
- GC12096 Semagacestat (LY450139) A pan γ-secretase inhibitor
- GC15059 Sulindac sulfide Le sulfure de sulindac est un inhibiteur non compétitif de la γ-sécrétase, avec une IC50 de 20,2 μM pour l'activité γ42-sécrétase.
- GC16434 TC-E 5006 γ-secretase modulator
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GC17671
YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ)
Un inhibiteur de la γ-sécrétase
- GC15896 Z-Ile-Leu-aldehyde Le Z-Ile-Leu-aldéhyde (Z-IL-CHO) est un inhibiteur peptidique puissant et compétitif de la γ-sécrétase et de l'encoche.