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GSK 3008348 hydrochloride

Catalog No.: GC32471Purity:>98.00%
COASDSData Sheet
GSK 3008348 hydrochloride est un antagoniste de petite molécule qui cible l'intégrine αvβ6 (IC50=1.50nM). GSK 3008348 hydrochloride bloque également l'activité des intégrines αvβ1 (IC50=2.83nM), αvβ3 (IC50=12.53nM), αvβ5 (IC50=4.00nM), et αvβ8 (IC50=2.26nM).

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GSK 3008348 hydrochloride
Cas No.: 1629249-40-6
1mgIn Stock
$40.00
1
5mgIn Stock
$312.00
1
10mgIn Stock
$120.00
1
25mgIn Stock
$204.00
1
50mgIn Stock
$340.00
1
100mgIn Stock
$472.00
1
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Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

GSK 3008348 hydrochloride est un antagoniste de petite molécule qui cible l'intégrine αvβ6 (IC50=1.50nM). GSK 3008348 hydrochloride bloque également l'activité des intégrines αvβ1 (IC50=2.83nM), αvβ3 (IC50=12.53nM), αvβ5 (IC50=4.00nM), et αvβ8 (IC50=2.26nM)[1-2]. GSK 3008348 hydrochloride peut être utilisé à rechercher la fibrose pulmonaire et les différents cancers[3-4].

Les cellules PK-15 ont été traitées in vitro avec GSK 3008348 hydrochloride (100nM) 1 heure avant l'infection virale. GSK 3008348 hydrochloride a considérablement inhibé la réplication de RNA viral (ARNv) de FMDV et la production du virus[5]. Les cellules NHBE ont été incubées avec GSK 3008348 hydrochloride (0.26nM) pendant 2-24h. Il a induit l'internalisation de l'intégrine αvβ6 depuis l'extérieur des cellules à 24h, il a réduit significativement le taux total d'intégrine αvβ6 à l'intérieur des cellules[6].

In vivo, On a testé GSK 3008348 hydrochloride (étude préventive : 15mg/kg, voie sous-cutanée par pompe osmotique, pendant 14 jours; étude thérapeutique : 3mg/kg, par inhalation intranasale, deux fois par jour pendant 14 jours) au modèle murin de fibrose pulmonaire induite par la bléomycine. Ce produit a inhibé l'activation de TGF-β, a montré une durée d'action prolongée[7].

References:
[1] Procopiou PA, Anderson NA, Barrett J, et al. Discovery of ( S)-3-(3-(3,5-Dimethyl-1 H-pyrazol-1-yl)phenyl)-4-(( R)-3-(2-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)ethyl)pyrrolidin-1-yl)butanoic Acid, a Nonpeptidic αvβ6 Integrin Inhibitor for the Inhaled Treatment of Idiopathic Pulmonary Fibrosis. J Med Chem. 2018 Sep 27;61(18):8417-8443.
[2] Han Z, Ma Y, Cao G, et al. Integrin αVβ1 regulates procollagen I production through a non-canonical transforming growth factor β signaling pathway in human hepatic stellate cells. Biochem J. 2021 May 14;478(9):1689-1703.
[3] Maden CH, Fairman D, Chalker M, et al. Safety, tolerability and pharmacokinetics of GSK3008348, a novel integrin αvβ6 inhibitor, in healthy participants. Eur J Clin Pharmacol. 2018 Jun;74(6):701-709.
[4] Maher TM, Simpson JK, Porter JC, et al. A positron emission tomography imaging study to confirm target engagement in the lungs of patients with idiopathic pulmonary fibrosis following a single dose of a novel inhaled αvβ6 integrin inhibitor. Respir Res. 2020 Mar 26;21(1):75.
[5] Tang J, Abdullah SW, Li P, et al. Heat Shock Protein 60 Is Involved in Viral Replication Complex Formation and Facilitates Foot and Mouth Virus Replication by Stabilizing Viral Nonstructural Proteins 3A and 2C. mBio. 2022 Oct 26;13(5):e0143422.
[6] Hryczanek HF, Barrett J, Barrett TN, et al. Core Modifications of GSK3335103 toward Orally Bioavailable αvβ6 Inhibitors with Improved Synthetic Tractability. J Med Chem. 2024 Nov 14;67(21):19689-19715.
[7] John AE, Graves RH, Pun KT, et al. Translational pharmacology of an inhaled small molecule αvβ6 integrin inhibitor for idiopathic pulmonary fibrosis. Nat Commun. 2020 Sep 16;11(1):4659.

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

Cellules PK-15 (lignée cellulaire de rein porcin)

Méthode de préparation

Les cellules PK-15 ont été traitées avec GSK 3008348 hydrochloride (100nM), soit avant, soit en même temps que l'infection par le virus de la fièvre aphteuse (FMDV).

Conditions de réaction

100nM; 1h avant l'infection.

Domaines d'application

Quand on ajoute GSK 3008348 hydrochloride avant ou en même temps que l'infection virale, il réduit la réplication de RNA viral (ARNv) et la production du virus. Il bloque l'entrée du virus dans les cellules, empêche la réplication de FMDV.
Expériences animales [2]:

Modèles animaux

Rats mâles C57BL/6 atteints de fibrose pulmonaire induite par la bléomycine

Méthode de préparation

Dans les études préventives, GSK 3008348 hydrochloride a été administré via des mini-pompes osmotiques implantées sous la peau à 15mg/kg/jour pendant 14 jours après l'injection de bléomycine. Dans les études thérapeutiques, on a traité les rats deux fois par jour par inhalation intranasale (i.n.) à 3mg/kg, du 14ème au 28ème jour après la bléomycine.

Forme de dosage

3 ou 15mg/kg; s.c. inhalation intranasale; une ou deux fois par jour pendant 14 jours

Domaines d'application

On évalué l'effet de GSK 3008348 hydrochloride sur les biomarqueurs de la voie TGF-β (par exemple, le taux de Smad2 dans le tissu pulmonaire et les cellules du lavage broncho-alvéolaire (BAL)), sur un modèle murin de fibrose pulmonaire.

References:
[1] Tang J, Abdullah SW, Li P, et al. Heat Shock Protein 60 Is Involved in Viral Replication Complex Formation and Facilitates Foot and Mouth Virus Replication by Stabilizing Viral Nonstructural Proteins 3A and 2C. mBio. 2022 Oct 26;13(5):e0143422.
[2] John AE, Graves RH, Pun KT, et al. Translational pharmacology of an inhaled small molecule αvβ6 integrin inhibitor for idiopathic pulmonary fibrosis. Nat Commun. 2020 Sep 16;11(1):4659.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
1629249-40-6
SMILES
O=C(O)C[C@@H](C1=CC(N2N=C(C)C=C2C)=CC=C1)CN3C[C@H](CCC(N4)=CC=C5C4=NCCC5)CC3.[x].Cl
Formule moléculaire
C29H37N5O2.xHCl
Solubilité
DMSO : 11.66 mg/mL
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités

g/mol

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