Angiogenesis

MNS (NSC 170724), le dérivé bêta-nitrostyrène, est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase et un agent antiplaquettaire À large spectre. Le MNS inhibe complètement l'agrégation plaquettaire induite par l'U46619, l'ADP, l'acide arachidonique, le collagène et la thrombine avec des valeurs d'IC50 de 2,1, 4,1, 5,8, 7,0 et 12,7 μM, respectivement. MNS inhibe Src, Syk et FAK avec une IC50 de 27,3, 2,8 et 97,6 μM, respectivement.

Le peptide agoniste des récepteurs de la thrombine est un peptide synthétique agoniste des récepteurs de la thrombine.

RN486 est un inhibiteur de Btk puissant, sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 4,0 nM et un Kd de 0,31 nM.

TRAP-6 est un agoniste sélectif du récepteur 1 activé par les protéases (PAR1), composé de six acides aminés.

VKGILS-NH2 est un peptide de contrÔle de séquence d'acides aminés inversée pour SLIGKV-NH2 (agoniste du récepteur 2 activé par la protéase (PAR2)).

PAR4 agonist

LRGILS-NH2 est un récepteur 2 activé par la protéase À séquence inverse (PAR-2) inactif, contrÔle négatif, et SLIGRL-NH2 est un peptide activateur de PAR-2 .

Cilengitide, un pentapeptide cyclisé, est un puissant antagoniste des intégrines, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 0.61nM, 8.4nM et 14.9nM pour ανβ3, ανβ5, et α5β1.

SLIGKV-NH2 (SLIGKV-NH2) est un peptide activateur du récepteur 2 activé par la protéase (PAR2) très puissant.

AC 264613 est un agoniste puissant et sélectif du récepteur activé par la protéase (PAR-2) avec un pEC50 de 7,5.

A 286982 est un inhibiteur puissant de type non peptidique qui bloque l'interaction entre l'antigène-1 associé à la fonction lymphocytaire et la molécule d'adhésion intracellulaire-1 (LFA-1/ICAM-1), avec des valeurs d' IC 50 de 44 et 35nM respectivement dans un test de liaison LFA-1/ICAM-1 et dans un test d'adhésion cellulaire médiée par LFA-1.

AC 55541 est un agoniste hautement sélectif du récepteur 2 activé par la protéase (PAR2) (pEC50 \u003d 6,7), ne présente aucune activité sur les autres sous-types de PAR ou sur plus de 30 autres récepteurs impliqués dans la nociception et l'inflammation.

A 205804 est un inhibiteur de pointe puissant et sélectif de l'expression de l'E-sélectine et de l'ICAM-1 (E-sélectine : IC 50 = 20nM; ICAM-1: IC 50 = 25nM).

PAR-4 Agonist Peptide, amide(AY-NH2) (PAR-4-AP; AY-NH2) est un agoniste du récepteur activé par la protéinase-4 (PAR-4), qui n'a aucun effet sur PAR-1 ou PAR- 2 et dont les effets sont bloqués par un antagoniste PAR-4.

Le 2-Furoyl-LIGRLO-amide est un agoniste puissant et sélectif du récepteur 2 activé par la protéinase (PAR2) avec une valeur de pD2 de 7,0.

TFLLR-NH2 est un agoniste sélectif de PAR1 avec une CE50 de 1,9 μM.

SLIGRL-NH2 est un agoniste spécifique du récepteur activé par protéase 2 (PAR2), sa valeur d'EC50 est approximativement 10μM. SLIGRL-NH2 n'active pas PAR1.

BIO 1211 est un inhibiteur de l'intégrine α4β1 (VLA-4). Il bloque α4β1 (IC₅₀=4nM) et α4β7 (IC₅₀=2μM) .

RLLFT-NH2 est un peptide de contrÔle négatif À séquence d'acides aminés inversée pour TFLLR-NH2 .

Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys), communément abrégé en cRGDfC, est un peptide RGD cyclique qui présente une forte affinité et une sélectivité pour l'intégrine αvβ3 .

PAR-3 (1-6) amide (humain) est un peptide agoniste du récepteur activé par la protéinase (PAR-3).

Molidustat (BAY85-3934) (BAY 85-3934) est un nouvel inhibiteur du facteur prolyl hydroxylase inductible par l'hypoxie (HIF-PH) avec des valeurs moyennes d'IC50 de 480 nM pour PHD1, 280 nM pour PHD2 et 450 nM pour PHD3.

La plinabuline (NPI-2358) (NPI-2358) est un agent perturbateur vasculaire (VDA) contre la dépolymérisation de la tubuline avec une IC50 de 9,8 nM contre les cellules HT-29. La plinabuline (NPI-2358) se lie au site de liaison de la colchicine de la β-tubuline, empêchant la polymérisation et a un puissant effet inhibiteur sur les cellules tumorales.

SCH 79797 dihydrochloride est un antagoniste efficace et sélectif du récepteur 1 activé par les protéinases (PAR1) non-peptidique, sa valeur d'IC50 est 70 nM et de Ki est 35nM.