Benitrobenrazide (Hexokinase 2 inhibitor 1) inhibe la glycolyse par un ciblage direct de HK2. Benitrobenrazide peut induire l'apoptose et favoriser la production d'espèces réactives de l'oxygène pour inhiber la prolifération des cellules cancéreuses. Benitrobenrazide peut être utilisé dans l'étude liée au cancer du pancréas et au cancer colorectal [1-4].
In vitro, des cellules humaines de cancer du foie HepG2 et HUH7 ont été traitées avec Benitrobenrazide (15μM ou 57.1μM) durant 72 heures. Benitrobenrazidea provoqué des dommages à l'ADN, a augmenté la production d'espèces réactives de l'oxygène(ROS) et a pertrubé le déroulement du cycle cellulaire. Son effet inhibiteur peut être lié à l'inhibition de HK2 et à des effets d'agrégation du composé [1]. La lignée cellulaire humaine d'hépatocytes Hu1545 a été co-traitée avec Benitrobenrazide (10μM ou 30μM) et 400μM de palmitate durant 8 heures. Benitrobenrazide a atténué l'accumulation de gouttelettes lipidiques (stéatose) induite par le palmitate[2].
In vivo, Benitrobenrazide (200mg/kg) a été administré par voie orale une fois par jour durant 21 jours à des souris BALB/c nues porteuses de xénogreffes tumorales MDA-MB-231. Benitrobenrazide a inhibé la croissance tumorale et n'a pas provoqué de réactions toxiques évidentes[3].
References:
[1] Juszczak K, Kubicka A, Kitel R, et al. Hexokinase 2 Inhibition and Biological Effects of BNBZ and Its Derivatives: The Influence of the Number and Arrangement of Hydroxyl Groups. Int J Mol Sci. 2022 Feb 27;23(5):2616.
[2] Daniel PV, Puri G, Luo Y, et al. Silencing of S100A11 attenuates murine metabolic dysfunction-associated steatohepatitis. NPJ Gut Liver. 2025;2(1):32.
[3] Zheng M, Wu C, Yang K, et al. Novel selective hexokinase 2 inhibitor Benitrobenrazide blocks cancer cells growth by targeting glycolysis. Pharmacol Res. 2021 Feb;164:105367.
[4] Al-Jabiri MH, Anshasi MA, Ma J, et al. Shapes of Benzyl Benzoate: A Rotational Spectroscopic and Computational Study. J Phys Chem A. 2026 Mar 19;130(11):2443-2450.