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JY-2 est un inhibiteur sélectif modérément de FoxO1 qu'une IC50 est 22µM, JY-2 a également l"effet inhibiteur modéré pour FoxO3a et FoxO4[1].
JY-2(0.5mM; 24h) a réduit l'expression de mRNA acide(PA) - stimulée palmitique de la glucose - 6 - phosphatase (G6Pase) et de la phophoénolpyruvate carboxykinase (PEPCK), deux enzymes clés impliquées dans la gluconeogenèse dans les cellules HepG2[1]. JY-2 inhibiteur de FoxO3 peut antagoniser la mort cellulaire induite par la génistéine via la voie de signalisation FoxO3/SLC7A11/GPX4[2].
JY-2(50, 100, 200mg/kg; p.o; 3 fois) a amélioré la tolérance au glucose, et a réduit l'expression de mRNA des gènes de la gluconeogenèse dans les modèles de rats obèses et diabétiques (DIO) induits par un régime graise - riche[1].
References:
[1]. Choi HE, Kim Y, et,al. Novel FoxO1 inhibitor, JY-2, ameliorates palmitic acid-induced lipotoxicity and gluconeogenesis in a murine model. Eur J Pharmacol. 2021 May 15;899:174011. doi: 10.1016/j.ejphar.2021.174011. Epub 2021 Mar 9. PMID: 33705803.
[2]. Liu L, Qiu Y, et,al. Genistein Induces Ferroptosis in Colorectal Cancer Cells via FoxO3/SLC7A11/GPX4 Signaling Pathway. J Cancer. 2024 Nov 4;15(20):6741-6753. doi: 10.7150/jca.95775. PMID: 39668836; PMCID: PMC11632993.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules HepG2 |
Méthode de préparation | Les cellules ont été cultivées dans DMEM supplémenté de 1% pénicilline/streptomycine et 10% FBS, et maintenues à 37°C dans une atmmosphère humidifiée contenant 5% CO2. Les cellules ont été mises en culture dans les flacons de culture cellulaire pendant au moins 24 heures avant le traitement. Des lots de cellules ont été ensemencés dans les plaques à 24 puits à la densité de 2 × 105 cellules/puits et ont été incubés par des concentration variées(10, 50, ou 100μM) de JY-2 pendant 1h, suivies d'un traitement de PA (0.5mM) pendant la durée indiquée. |
Conditions de réaction | 0.5mM; 24h |
Domaines d'application | JY-2 réduit la lipotoxicité PA-induite dans les cellules HepG2. |
| Expériences animales [1]: | |
Modèles animaux | Rats C57BL/6J |
Méthode de préparation | JY-2 (50, 100, 200mg/kg) a été administré par voie orale aux rats trois fois pendant deux jours (9:00 AM, 7:00 PM, 9:00 AM le lendemain), et un test de tolérance au pyruvate a été effectué après un jeûne de nuit. |
Forme de dosage | 50, 100, 200mg/kg; p.o; 3 fois |
Domaines d'application | JY-2 améliore l'intolérance au glucose in vivo. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
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