Metabolism

L'énoximone est un agent vasodilatateur inotrope et un inhibiteur sélectif et oralement actif de la phosphodiestérase III (PDE3) avec une IC50 de 5,9 μM.

Le cilostamide est un inhibiteur sélectif et puissant de la PDE3, avec des IC50 de 27 nM et 50 nM pour la PDE3A et la PDE3B, respectivement, et possède une activité hyperplasique antithrombotique et anti-intimale.

U-73122 est un inhibiteur puissant et sélectif de la phospholipase C(PLC) avec une valeur IC50 d'environ 1-2.1μM. Il inhibe également la 5-lipoxygénase (5-LO).

CP 80633 (CP-80,633), un inhibiteur de la nucléotide cyclique phosphodiestérase (PDE4), élève les taux plasmatiques d'AMP cyclique et diminue le facteur de nécrose tumorale-α ; (TNFα) production chez la souris.

Simvastatine (Zocor) (MK 733) est un inhibiteur compétitif de la HMG-CoA réductase avec une Ki de 0,2 nM.

Le dutastéride (GG745) est un puissant inhibiteur des deux isozymes de la 5α-réductase. Le dutastéride peut avoir des effets hors cible sur le récepteur des androgènes (AR) en raison de sa similitude structurelle avec la DHT.

Le TC-F 2 est un inhibiteur de liaison non covalent réversible de l'hydrolase d'amide d'acide gras (FAAH) avec une IC50 de 28 nM.

PDE4 inhibitor

Pitavastatin est un inhibiteur de 3-Hydroxymethyl-3-glutaryl-CoA (HMG-CoA) réductase. La valeur d'IC50 de l'activité de HMG-CoA réductase dans les cellules HepG2 pour la pitavastatine était 5,8nM.

MY-5445 est un inhibiteur spécifique de la GMP cyclique phosphodiestérase, la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), avec un Ki de 1,3 μM.

IBMX est un inhibiteur des phosphodiestérases (PDE) à large spectre, sans sélectivité. Il agit sur PDE3, PDE4, et PDE5 (IC 50 = 6.5, 26.3, et 31.7μM).

Le chlorhydrate de T 0156 est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5).

Hsp90 inhibitor,potent and selective

PDE4 inhibitor, orally active

La pitavastatine calcique (hémicalcium NK-104) est un puissant inhibiteur de l'hydroxyméthylglutaryl-CoA (HMG-CoA) réductase.

Le glibenclamide (Glyburide) est un inhibiteur du canal K+ sensible À l'ATP (KATP) actif par voie orale et peut être utilisé pour la recherche sur le diabète et l'obésité.

JZL 195 est un inhibiteur double, hautement sélectif et irréversible, de l'amide hydrolase des acides gras (FAAH) et de la lipase monoacylglycérol (MAGL), ses valeurs d'IC50 sont respectivement 2nM et 4nM.

PDE-4 inhibitor and selective GABA-A receptor modulator

calmodulin-sensitive cyclic GMP phosphodiesterase inhibitor

GSK 2830371 est un inhibiteur hautement sélectif de la phosphatase Wip1 avec une IC50 de 6 nM.

17-DMAG (Alvespimycin) HCl est un inhibiteur efficace de Hsp90, avec une valeur d' IC 50 de 62nM.

Le piclamilast (RP 73401) est un inhibiteur de la phosphodiestérase 4 (PDE4), avec des valeurs IC50 de 16 nM et 2 nM dans l'aorte de porc et les éosinophiles solubles, respectivement.

AT13387 est un inhibiteur de HSP90 (protéine de choc thermique 90) de petite molécule, non ansamycine, qui agit en ciblant les voies de signalisation AKT et ERK.

Le chlorhydrate de tréquinsine (HL 725) est un inhibiteur extrêmement puissant de la phosphodiestérase CAMP plaquettaire (PDE), avec une CI50 de 0,25 nM.