LRRK2

HG-10-102-01 est un inhibiteur LRRK2 très puissant, sélectif et pénétrable dans le cerveau, avec des valeurs IC50 de 20,3 et 3,2 nM contre LRRK2 de type sauvage et LRRK2 [G2019S], respectivement.

A selective LRRK2 inhibitor

IKK-16 (IKK Inhibitor VII) est un nouvel inhibiteur sélectif de la kinase IκB (IKK) actif par voie orale, dont les valeurs d'IC50 sont 40nM, 70nM, et 200nM vis-à-vis de IKK-2, complexe IKK , et IKK-1.

IKK-16 (hydrochloride) est un nouvel inhibiteur sélectif de la kinase IκB (IKK) actif par voie orale, dont les valeurs d'IC50 sont 40nM, 70nM, et 200nM vis-à-vis de IKK-2, complexe IKK , et IKK-1.

Le PF-06447475 est un inhibiteur LRRK2 très puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau avec une IC50 de 3 nM.

Le chlorhydrate de CZC 54252 est un inhibiteur puissant et sélectif de LRRK2 avec des IC50 de 1,28 nM et 1,85 nM pour le LRRK2 de type sauvage et G2019S, respectivement.

GSK2578215A est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de LRRK2, qui présente des IC50 d'environ 10 nM contre LRRK2 de type sauvage et le mutant G2019S.

JH-II-127 est un inhibiteur de LRRK2 actif par voie orale, très puissant, sélectif et perméable au cerveau, avec des IC50 de 6, 2 et 48 nM pour les LRRK2 et LRRK2-G2019S de type sauvage et le mutant LRRK2-A2016T.

MLi-2 est un inhibiteur puissant et sélectif de la leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2), avec une valeur IC₅₀ value de 0.76nM. Il présente une excellente pénétration du système nerveux central et constitue un composant outil important pour étudier la fonction de LRRK2 ainsi que les mécanismes pathologiques de la maladie de Parkinson.

Le chlorhydrate de CZC-25146 est un puissant inhibiteur de LRRK2 avec des valeurs IC50 de 4,76 nM et 6,87 nM pour LRRK2 de type sauvage et G2019S LRRK2, respectivement.

Le tosylate de GNE-7915 est un inhibiteur puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau de LRRK2 avec une IC50 de 9 nM.

Le PFE-360 (PF-06685360) est un inhibiteur puissant, sélectif, pénétrant dans le cerveau et actif par voie orale de la leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) avec une IC50 moyenne de 2,3 nM in vivo.

Le trichlorhydrate PF-06447475 est un inhibiteur de la kinase LRRK2 pénétrant dans le cerveau très puissant et sélectif avec des valeurs IC50 de 3 nM et 11 nM pour WT LRRK et G2019S LRRK2, respectivement.

PF-06447475 est un inhibiteur de la kinase LRRK2 pénétrant dans le cerveau très puissant et sélectif avec des valeurs IC50 de 3 nM et 11 nM pour WT LRRK et G2019S LRRK2, respectivement.

EB-42486 est un nouvel inhibiteur puissant et hautement s&eacute;lectif de G2019S-LRRK2 (IC50 < 0,2 nM).

L'inhibiteur de LRRK2 1 est un inhibiteur de LRRK2 puissant, s&eacute;lectif et oral avec un pIC50 de 6,8.

LRRK2-IN-7 est un inhibiteur de la kinase LRRK2 efficace, sélectif et capable de pénétrer dans le système nerveux central, avec une IC50 de 0,9 nM. La sélectivité de LRRK2-IN-7 est supérieure à 1000 fois celle des autres kinases, canaux ioniques et enzymes CYP.

XL01126 est un puissant protac lrrk2 (dc50: 14 nm (g2019s lrrk2) et 32 nm (WT lrrk2)) composé du Ligand VH 101, du Thiol et de l'inhibiteur de lrrk2 HG - 10 - 102 - 01.

JH-XII-03-02 est un dégradeur PROTAC LRRK2 puissant et sélectif.

CC-3240 (composé 13) est un dégradeur de colle moléculaire de CaMKK2 à base de CC-8977, avec une ci50 de 9 nM.

LRRK2-IN-9 (compound 78) is a LRRK2 inhibitor that can be used in studies related to Parkinson's disease, Alzheimer's disease, and amyotrophic lateral sclerosis [1] .

Le GNE-9605 est un puissant inhibiteur s&eacute;lectif de la kinase de r&eacute;p&eacute;tition riche en leucine 2 (LRRK2) actif par voie orale avec une valeur IC50 de 18,7 nM.

Le GNE-7915 est un inhibiteur puissant, s&eacute;lectif et p&eacute;n&eacute;trant dans le cerveau de LRRK2 avec une IC50 de 9 nM.

GNE0877 est un inhibiteur LRRK2 hautement s&eacute;lectif, actif par voie orale et p&eacute;n&eacute;trant dans le cerveau avec une IC50 de 3 nM et un Ki de 0,7 nM.