LX1606 Hippurate (Telotristat etiprate) (Synonyms: LX 1032 hippurate, LX 1606 hippurate) |
Catalog No.GC10007
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LX1606 Hippurate (Telotristat etiprate) est un inhibiteur de petite molécule de la synthèse périphérique de la sérotonine (5-HT). Il est administré par voie orale et possède une disponibilité systémique.
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Cas No.: 1137608-69-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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LX1606 Hippurate (Telotristat etiprate) est un inhibiteur de petite molécule de la synthèse périphérique de la sérotonine (5-HT). Il est administré par voie orale et possède une disponibilité systémique[1]. LX1606 Hippurate inhibe la tryptophane hydroxylase. Il réduit ainsi la production excessive de 5-HT périphérique dans l'organisme et diminue des symptômes comme la défécation et d'autres troubles gastro-intestinaux[2]. LX1606 Hippurate est utilisé pour atténuer la polyarthrite rhumatoïde et réguler la voie de signalisation MAPK[3].
In vitro, un traitement par LX1606 Hippurate durant 72 heures a inhibé la prolifération des cellules BON-1, QGP-1 et HROC57. Les valeurs d'IC50 ont été de 20.71μM, 23.71μM, 11.43μM, respectivement[4].
In vivo, un traitement par LX1606 Hippurate par administration orale à une dose de 300mg/kg/jour durant 6 jours a atténué la colite aiguë induite par le dextran sulfate de sodium (DSS) chez les souris. Il a réduit les niveaux de cytokines pro-inflammatoires[5].
| Expérience cellulaire [1] : | |
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Lignées cellulaires |
Cellules BON-1 |
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Méthode de préparation |
Les cellules BON-1 ont été cultivées dans un milieu RPMI-1640 supplémenté avec 10% de sérum foetal bovin (FBS) et 1% de pénicilline-streptomycine à 37°C sous une atmosphère contenant 5% de CO2. Les cellules BON-1 ont été ensemencées dans des microplaques de 96 puits à une densité de 1×104 cellules/puits. Elles ont été cultivées duant 24h. Les cellules ont été traitées avec différentes concentrations de LX1606 Hippurate (0, 1, 5, 10 et 100μM) durant 72 heures. La viabilité des cellules a été évaluée. |
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Conditions de réaction |
0, 1, 5, 10 et100μM; 72h |
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Applications |
Le traitement par LX1606 Hippurate a diminué la viabilité des cellules BON-1 selon une relation dose-dépendante. |
| Expérience animale [2] : | |
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Modèles animaux |
Souris C57BL/6 |
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Méthode de préparation |
Les souris C57BL/6 (âgées de 8 semaines) ont été maintenues dans des cages stérilisées avec un couvercle filtrant sous des conditions exemptes d'agents pathogènes spécifiques. Elles ont reçu une alimentation stérilisée par autoclavage. Une colite aiguë a été induite par l'administration de DSS à 5%. Les souris ont été euthanasiées au 5ème jour après l'administration de DSS pour évaluer la sévérité de la maladie. |
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Forme posologique |
300mg/kg/jour; 6 jours; p.o. |
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Applications |
Le traitement par LX1606 Hippurate a atténué la colite aiguë induite par DSS chez les souris. |
| Cas No. | 1137608-69-5 | SDF | |
| Synonymes | LX 1032 hippurate, LX 1606 hippurate | ||
| Chemical Name | 2-benzamidoacetic acid;ethyl (2S)-2-amino-3-[4-[2-amino-6-[(1R)-1-[4-chloro-2-(3-methylpyrazol-1-yl)phenyl]-2,2,2-trifluoroethoxy]pyrimidin-4-yl]phenyl]propanoate | ||
| Canonical SMILES | CCOC(=O)C(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC(=NC(=N2)N)OC(C3=C(C=C(C=C3)Cl)N4C=CC(=N4)C)C(F)(F)F)N.C1=CC=C(C=C1)C(=O)NCC(=O)O | ||
| Formula | C36H35ClF3N7O6 | M.Wt | 754.17 |
| Solubility | DMF: 50 mg/ml,DMSO: 50 mg/ml,DMSO:PBS(pH 7.2) (1:2): 0.33 mg/ml,Ethanol: 5 mg/ml | Storage | Store at -20°C, protected from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.326 mL | 6.6298 mL | 13.2596 mL |
| 5 mM | 265.2 μL | 1.326 mL | 2.6519 mL |
| 10 mM | 132.6 μL | 663 μL | 1.326 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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