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LX1606 Hippurate (Telotristat etiprate)

Catalog No.: GC10007Purity:>99.50%Synonyms: LX 1032 hippurate, LX 1606 hippurate
COASDSData Sheet

LX1606 Hippurate (Telotristat etiprate) est un inhibiteur de petite molécule de la synthèse périphérique de la sérotonine (5-HT). Il est administré par voie orale et possède une disponibilité systémique.

Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.

LX1606 Hippurate (Telotristat etiprate)
Cas No.: 1137608-69-5
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$100.00
1
1mgIn Stock
$25.00
1
2mgIn Stock
$37.00
1
5mgIn Stock
$66.00
1
10mgIn Stock
$85.00
1
25mgIn Stock
$159.00
1
50mgIn Stock
$275.00
1
100mgIn Stock
$407.00
1
500mgIn Stock
$839.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

LX1606 Hippurate (Telotristat etiprate) est un inhibiteur de petite molécule de la synthèse périphérique de la sérotonine (5-HT). Il est administré par voie orale et possède une disponibilité systémique[1]. LX1606 Hippurate inhibe la tryptophane hydroxylase. Il réduit ainsi la production excessive de 5-HT périphérique dans l'organisme et diminue des symptômes comme la défécation et d'autres troubles gastro-intestinaux[2]. LX1606 Hippurate est utilisé pour atténuer la polyarthrite rhumatoïde et réguler la voie de signalisation MAPK[3].

In vitro, un traitement par LX1606 Hippurate durant 72 heures a inhibé la prolifération des cellules BON-1, QGP-1 et HROC57. Les valeurs d'IC50 ont été de 20.71μM, 23.71μM, 11.43μM, respectivement[4].

In vivo, un traitement par LX1606 Hippurate par administration orale à une dose de 300mg/kg/jour durant 6 jours a atténué la colite aiguë induite par le dextran sulfate de sodium (DSS) chez les souris. Il a réduit les niveaux de cytokines pro-inflammatoires[5].

Protocole (Protocol)

Expérience cellulaire [1] :

Lignées cellulaires

 Cellules BON-1

Méthode de préparation

 Les cellules BON-1 ont été cultivées dans un milieu RPMI-1640 supplémenté avec 10% de sérum foetal bovin (FBS) et 1% de pénicilline-streptomycine à 37°C sous une atmosphère contenant 5% de CO2. Les cellules BON-1 ont été ensemencées dans des microplaques de 96 puits à une densité de 1×104 cellules/puits. Elles ont été cultivées duant 24h. Les cellules ont été traitées avec différentes concentrations de LX1606 Hippurate (0, 1, 5, 10 et 100μM) durant 72 heures. La viabilité des cellules a été évaluée. 

Conditions de réaction

 0, 1, 5, 10 et100μM; 72h

Applications

 Le traitement par LX1606 Hippurate a diminué la viabilité des cellules BON-1 selon une relation dose-dépendante.
Expérience animale [2] :

Modèles animaux

 Souris C57BL/6 

Méthode de préparation

Les souris C57BL/6  (âgées de 8 semaines) ont été maintenues dans des cages stérilisées avec un couvercle filtrant sous des conditions exemptes d'agents pathogènes spécifiques. Elles ont reçu une alimentation stérilisée par autoclavage. Une colite aiguë a été induite par l'administration de DSS à 5%. Les souris ont été euthanasiées au 5ème jour après l'administration de DSS pour évaluer la sévérité de la maladie.

Forme posologique

300mg/kg/jour; 6 jours; p.o.

Applications

Le traitement par LX1606 Hippurate a atténué la colite aiguë induite par DSS chez les souris.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
1137608-69-5
Synonymes
LX 1032 hippurate, LX 1606 hippurate
Nom chimique
2-benzamidoacetic acid;ethyl (2S)-2-amino-3-[4-[2-amino-6-[(1R)-1-[4-chloro-2-(3-methylpyrazol-1-yl)phenyl]-2,2,2-trifluoroethoxy]pyrimidin-4-yl]phenyl]propanoate
SMILES
CCOC(=O)C(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC(=NC(=N2)N)OC(C3=C(C=C(C=C3)Cl)N4C=CC(=N4)C)C(F)(F)F)N.C1=CC=C(C=C1)C(=O)NCC(=O)O
Formule moléculaire
C36H35ClF3N7O6
Masse moléculaire
754.17
Solubilité
DMF: 50 mg/ml,DMSO: 50 mg/ml,DMSO:PBS(pH 7.2) (1:2): 0.33 mg/ml,Ethanol: 5 mg/ml
Conservation
Store at -20°C, protected from light
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

Review for LX1606 Hippurate (Telotristat etiprate)

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