MAGL
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Monoacylglycerol lipase (MGL) is a 33 kDa serine hydrolase that catalyses the hydrolysis of monoacylglycerols to their corresponding fatty acids. The enzyme is found both in the brain and in peripheral tissues such as the kidney, ovary, testis, adrenal gland, adipose tissue and heart. The three-dimensional structure of MGL has been elucidated by X-ray crystallography, and the enzyme has been shown to be a dimeric molecule with amphitropic properties, that is, it can exist both in a soluble form and associated with the membrane lipid bilayers. Mutagenesis studies have demonstrated the importance of the catalytic triad of ser122, asp239 and his269 that the enzyme shares with other enzymes in the α/β hydrolase superfamily. The substrate is recruited via a wide hydrophobic tunnel, where it can then interact with the catalytic triad at the end of the tunnel.
MGL inhibitors have lagged behind, but have a potential advantage over FAAH inhibitors in terms of eCB specificity of action given that the N-acylethanolamines are a class of compounds with multiple biological actions.
Products Related to MAGL(19)
- GC34640JZP-430CAS: 1672691-74-5Purity: >99.50%
JZP-430 est un inhibiteur puissant, hautement sélectif et irréversible du domaine 6 de l'α/β-hydrolase (ABHD6) avec une IC50 de 44 nM, présente une sélectivité d'environ 230 fois par rapport À l'hydrolase d'amide d'acide gras (FAAH) et À la lipase acide lysosomale (LAL ).
- GC38638EupholCAS: 514-47-6Purity: >98.00%
L'Euphol, un constituant majeur de l'Euphorbia tirucalli, a inhibé efficacement l'activité de la monoacylglycérol lipase (MGL) (IC50 = 315 nM) par un mécanisme réversible. La MGL est une sérine hydrolase impliquée dans l'inactivation biologique de l'endocannabinoïde 2-arachidonoyl-sn-glycérol (2-AG).
- GC70327PF-06795071CAS: 2075629-81-9Purity: >99.00%
PF-06795071 est un puissant inhibiteur Covalent sélectif de la magl avec une IC50 de 3 nm.
- GC70430DimepiperateCAS: 61432-55-1
Dimepiperate (My 93) est un pesticide à base de THIOCARBAMATE (TC).
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC10162 | JJKK 048 | 1515855-97-6 | >98.00% | |
JJKK 048 est un inhibiteur ultrapuissant et hautement sélectif de la monoacylglycérol lipase (MAGL). | ||||
| GC12693 | JZL 195 | 1210004-12-8 | >98.00% | |
JZL 195 est un inhibiteur double, hautement sélectif et irréversible, de l'amide hydrolase des acides gras (FAAH) et de la lipase monoacylglycérol (MAGL), ses valeurs d'IC50 sont respectivement 2nM et 4nM. | ||||
| GC13763 | KT203 | 1402612-64-9 | >99.00% | |
KT203 est un inhibiteur puissant et sélectif du domaine α/β-hydrolase contenant 6 (ABHD6), avec une IC50 de 0,31 nM dans les cellules Neuro2A. | ||||
| GC14079 | MJN110 | 1438416-21-7 | >99.50% | |
MJN110 est un inhibiteur de monoacylglycérol lipase (MAGL) actif et sélectif par voie orale avec des IC50 de 9,1 nM et 2,1 nM pour hMAGL et 2-arachidonoylglycérol (2-AG), respectivement . | ||||
| GC14390 | JZL184 | 1101854-58-3 | >98.00% | |
JZL184 est un inhibiteur puissant, sélectif et irréversible de la monoacylglycérol lipase (MAGL), il bloque l'hydrolyse de 2-arachidonoylglycérol (2-AG) dans la membrane cérébrale, sa valeur d'IC50 est 8nM. | ||||
| GC15074 | WWL 70 | 947669-91-2 | >98.00% | |
WWL 70 est un inhibiteur sélectif du domaine hydrolase alpha/bêta 6 (ABHD6), sa valeur d'IC 50 est 70nM. | ||||
| GC16756 | KT182 | 1402612-62-7 | >98.00% | |
KT182 est un inhibiteur puissant et sélectif du domaine α/β-hydrolase contenant 6 (ABHD6), avec une IC50 de 0,24 nM dans les cellules Neuro2A. | ||||
| GC17304 | JW 642 | 1416133-89-5 | >98% | |
monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor | ||||
| GC17385 | KML 29 | 1380424-42-9 | >98.50% | |
Le KML 29 est signalé pour afficher des valeurs de CI50 de 43, 15 et 5,9 nM envers la lipase monoacylglycérol (MAGL) chez le rat, la souris et l'homme, respectivement. | ||||
| GC17855 | SA 57 | 1346169-63-8 | >98% | |
Le SA 57 est un puissant inhibiteur sélectif de la FAAH avec des IC50 de 3,2 nM et 1,9 nM pour la FAAH de souris et humaine. | ||||
| GC19412 | ABX-1431 | 1446817-84-0 | >99.50% | |
ABX-1431 est un inhibiteur de la monoacylglycérol lipase (MAGL) pénétrant dans le SNC très puissant, sélectif et disponible par voie orale avec une IC50 de 14 nM. | ||||
| GC34640 | JZP-430 | 1672691-74-5 | >99.50% | |
JZP-430 est un inhibiteur puissant, hautement sélectif et irréversible du domaine 6 de l'α/β-hydrolase (ABHD6) avec une IC50 de 44 nM, présente une sélectivité d'environ 230 fois par rapport À l'hydrolase d'amide d'acide gras (FAAH) et À la lipase acide lysosomale (LAL ). | ||||
| GC36401 | KT185 | 1472640-86-0 | >99.00% | |
KT185 est un inhibiteur de l'ABHD6 biodisponible par voie orale, pénétrant dans le cerveau et sélectif, avec une IC50 de 0,21 nM dans les cellules Neuro2A. | ||||
| GC38135 | MJN110 | 1438416-21-7 | >98% | |
A selective MAGL inhibitor | ||||
| GC38638 | Euphol | 514-47-6 | >98.00% | |
L'Euphol, un constituant majeur de l'Euphorbia tirucalli, a inhibé efficacement l'activité de la monoacylglycérol lipase (MGL) (IC50 = 315 nM) par un mécanisme réversible. La MGL est une sérine hydrolase impliquée dans l'inactivation biologique de l'endocannabinoïde 2-arachidonoyl-sn-glycérol (2-AG). | ||||
| GC62821 | AA38-3 | 65815-76-1 | >99.50% | |
AA38-3 est un inhibiteur de la sérine hydrolase (SH). | ||||
| GC63055 | MAGL-IN-4 | 2135785-20-3 | >98% | |
MAGL-IN-4 est un inhibiteur de la monoacylglycérol lipase (MAGL) actif par voie orale, sélectif et réversible avec une IC50 de 6,2 nM. | ||||
| GC70327 | PF-06795071 | 2075629-81-9 | >99.00% | |
PF-06795071 est un puissant inhibiteur Covalent sélectif de la magl avec une IC50 de 3 nm. | ||||
| GC70430 | Dimepiperate | 61432-55-1 | - | |
Dimepiperate (My 93) est un pesticide à base de THIOCARBAMATE (TC). | ||||
