Melanin-concentrating Hormone Receptors

GW 803430 (GW-3430) est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur 1 de l'hormone de concentration de la mélanine (MCH R1) avec un pIC50 de 9,3.

Le chlorhydrate d'ATC 0175 est un antagoniste des récepteurs de l'hormone 1 de concentration de mélanine puissant, sélectif et actif par voie orale avec des IC50 de 13,5, > 10 000 nM pour MCH1R, MCH2R, respectivement.

Le TC-MCH 7c, un dérivé de la phénylpyridone, est un antagoniste du MCH1R disponible par voie orale, sélectif et pénétrable dans le cerveau avec une IC50 de 5,6 nM pour le hMCH1R.

MCH1 antagonist,potent and selective

[Ala17]-MCH, un analogue de MCH, est un ligand sélectif pour MCHR1 (Ki = 0,16 nM) sur MCHR2 (Ki = 34 nM).

MCH (humain, souris, rat) est un puissant agoniste peptidique de MCH-R et présente des valeurs de liaison IC50 de 0,3 nM et 1,5 nM pour MCH1R et MCH2R, respectivement.

Le chlorhydrate de SNAP 94847 est un nouvel antagoniste sélectif de l'hormone de concentration de mélanine1 (MCHR1) À haute affinité avec (Ki = 2,2 nM, Kd = 530 pM), il affiche une sélectivité > 80 fois et > 500 fois sur les récepteurs MCHα 1A et MCHD2 respectivement.