MNK

Le CGP 57380 est un composé pyrazolo-pyrimidine perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur sélectif de Mnk1 avec une IC50 de 2,2 μM, mais n'a aucune activité inhibitrice contre les kinases de type p38, JNK1, ERK1/2, PKC ou Src.

Tomivosertib (eFT508) est un puissant inhibiteur de MNK1 et MNK2, hautement sélectif et actif par voie orale, avec des CI50 de 1 À 2 nM contre les deux isoformes. Le traitement par Tomivosertib (eFT508) entraÎne une réduction dose-dépendante de la phosphorylation de eIF4E au niveau de la sérine 209 (IC50 = 2-16 nM) dans les lignées cellulaires tumorales. Tomivosertib (eFT508) régule également considérablement À la baisse l'abondance de la protéine PD-L1.

SLV-2436 (SEL201-88) est un inhibiteur très puissant et compétitif de l'ATP de MNK1 et MNK2 avec des IC50 de 10,8 nM et 5,4 nM, respectivement.

ETC-206 est un inhibiteur sélectif de MNK1 et MNK2 avec des IC50 de 64 nM et 86 nM, respectivement.

DS12881479 est un inhibiteur sélectif efficace de Mnk1 avec une valeur IC50 de 21 nM. DS12881479 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

QL-X-138 est un inhibiteur puissant et sélectif de la double kinase Btk / mnk.

MNK1/2-IN-5 est un inhibiteur puissant et sélectif de mnk1 / 2 qui agit comme agent thérapeutique.

EB1 est un inhibiteur de la kinase mnk avec une IC50 de 0,69 µm (mnk1) et 9,4 µm (mnk2), respectivement.

VNPP433-3β est un dégradeur de colle moléculaire, qui dégrade le récepteur des androgènes (AR) et ses variantes d’épissure (AR-Vs) et MAP kinase protéine /threonine kinase Mnk1/2 interagissant.

ETC-501 is a blood-brain barrier-permeable, orally active, and selective MNK1 / MNK2 inhibitor, with an IC 50 of 0.033 μM against MNK1 and 0.111 μM against MNK2.

MNK-IN-5 is a MNK inhibitor that suppresses MNK activity [1] .