NECA |
Catalog No.GC15304
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NECA est un agoniste non-sélectif des récepteurs à l'adhénosine.
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Cas No.: 35920-39-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
NECA est un agoniste non-sélectif des récepteurs à l'adhénosine[1]. NECA régule le niveau intracellulaire d' AMP cyclique (cAMP) en activant les récepteurs à l'adhénosine, affectant ainsi de nombreux processus physiologiques cellulaires, tels que l'anti-inflammation, la vasodilatation, l'inhibition de l'activité neuronale, la cardioprotection et la régulation immunitaire[2-3].
Dans les cellules H9c2, NECA (0.1–10μM; 20min) a bloqué la phosphorylation de GSK-3β H2O2-induite et l'expression de GRP94[4]. Dans les cellules musculaires squelettiques, NECA (100nM, 10μM; 19h) module CPT1B, stimule LCAD et inhibe l'expression génique de mRNA d' ACCβ[5]. Dans les cellules HREC, NECA (10μM; 24-72h) induit une augmentation temporelle de la prolifération cellulaire[6].
Dans le modèle de rats polycythémiques post-hypoxiques, NECA (0.05, 0.1µmol/kg; iv; injection unique) augmente significativement le niveau sérique d'érythropoïétine chez les rats atteints d'érythrocytose hypoxique [7]. Dans les rats qui n'ont été que vaccinés, l'administration intranasale de NECA (50μL; 1mM; administration intranasale; administration unique) provoque une augmentation significative du nombre total de cellules (TCC) dans le lavage bronchoalvéloaire, des neutrophiles et des éosinophiles[8].
References:
[1]. Knapp C M, Foye M M, Cottam N, et al. Adenosine agonists CGS 21680 and NECA inhibit the initiation of cocaine self-administration[J]. Pharmacology Biochemistry and Behavior, 2001, 68(4): 797-803.
[2]. Elsherbiny N M, Abd El Galil K H, Gabr M M, et al. Reno-protective effect of NECA in diabetic nephropathy: implication of IL-18 and ICAM-1[J]. European Cytokine Network, 2012, 23(3): 78-86.
[3]. Li L, Chen J, Wang Z, et al. NECA alleviates inflammatory responses in diabetic retinopathy through dendritic cell toll-like receptor signaling pathway[J]. Frontiers in Immunology, 2024, 15: 1415004.
[4]. Xing F, Han H, He Y, et al. Roles of endoplasmic reticulum stress in NECA‐induced cardioprotection against ischemia/reperfusion injury[J]. Oxidative Medicine and Cellular Longevity, 2017, 2017(1): 2490501.
[5]. Haddad M. The effect of NECA, CGS 21680, PSB 603 on fatty acid transport and oxidation in skeletal muscle cells[J]. International Journal of Pharmaceutical Sciences and Research, 2016, 7(12): 4827.
[6]. Grant M B, Davis M I, Caballero S, et al. Proliferation, migration, and ERK activation in human retinal endothelial cells through A2B adenosine receptor stimulation[J]. Investigative ophthalmology & visual science, 2001, 42(9): 2068-2073.
[7]. Nakashima J, Ohigashi T, Brookins J W, et al. Effects of 5′-N-ethylcarboxamideadenosine (NECA) on erythropoietin production[J]. Kidney international, 1993, 44(4): 734-740.
[8]. El-Hashim A Z, Abduo H T, Rachid O M, et al. Intranasal administration of NECA can induce both anti-inflammatory and pro-inflammatory effects in BALB/c mice: Evidence for A2A receptor sub-type mediation of NECA-induced anti-inflammatory effects[J]. Pulmonary Pharmacology & Therapeutics, 2009, 22(3): 243-252.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules H9c2 |
Méthode de préparation | Les cellules ont été lavées deux fois avec une saline tamponnée au phosphate (PBS), puis incubées dans une solution de Tyrode pendant 2 heures avant les expériences. Pour examiner l'effet de NECA sur le potentiel de la membrane mitochondriale, la phosphorylation de GSK-3β et GRP94, les cellules ont été exposées à 800µM de H2O2 pendant 20 minutes pour provoquer des lésions oxydantes. Une gamme de concentrations de NECA (0.1–10μM) a été administrée 10 minutes avant l'exposition à H2O2. Dans l'étude explorant les rôles d' ERS (stress du réticulum endoplasmique) et de la voie de signalisation cGMP/PKG dans la cardioprotection NECA-induite contre les lésions oxydatives, les cellules ont été exposées à 0,1µM de NECA/20mM de KT5823 pendant 20min. 2-DG et KT5823 ont été appliqués pendant 10 minutes avant que les cellules ne soient exposées à NECA. |
Conditions de réaction | 0.1–10μM; 20min |
Domaines d'application | NECA a bloqué la phosphorylation de GSK-3β H2O2-induite et l'expression de GRP94. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Modèle de rats polycythémiques post-hypoxiques (EHPCM) |
Méthode de préparation | Cette expérience in vivo a utilisé le modèle de rats polycythémiques post-hypoxiques (EHPCM), qui induit une érythrocytose en exposant les rats à un environnement hypoxique à basse pression pendant une longue durée. Du 3ème au 6ème jour après la fin du traitement hypoxique, NECA a été administré par voie intraveineuse ou intra-péritonéale, et enfin une stimulation hypoxique à court terme a été administrée à nouveau. Le sang, les reins et les foies des rats ont été ensuite prélevés, et la teneur en Epo (érythropoïétine) dans le sérum et les tissus a été détectée pour évaluer l'effet régulateur in vivo de NECA sur la production d' Epo. |
Forme de dosage | 0.05, 0.1µmol/kg; iv; injection unique |
Domaines d'application | NECA a significativement augmenté le niveau sérique d'Epo chez les rats atteints d'érythrocytose hypoxique. |
References: | |
| Cas No. | 35920-39-9 | SDF | |
| Chemical Name | (2S,3S,4R,5S)-5-(6-amino-9H-purin-9-yl)-N-ethyl-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | O[C@H]1[C@@H](N2C3=NC=NC(N)=C3N=C2)O[C@H](C(NCC)=O)[C@H]1O | ||
| Formula | C12H16N6O4 | M.Wt | 308.3 |
| Solubility | ≥ 15.35mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2436 mL | 16.218 mL | 32.4359 mL |
| 5 mM | 648.7 μL | 3.2436 mL | 6.4872 mL |
| 10 mM | 324.4 μL | 1.6218 mL | 3.2436 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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