NEDD8-activating Enzyme
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NEDD8-activating Enzyme (NAE) is an essential component of the NEDD8 conjugation pathway that controls the activity of the cullin-RING subtype of ubiquitin ligases, thereby regulating the turnover of a subset of proteins upstream of the proteasome. Substrates of cullin-RING ligases have important roles in cellular processes associated with cancer cell growth and survival pathways.
NEDD8 (neural precursor cell expressed developmentally downregulated protein 8) is the ubiquitin-like protein most homologous to ubiquitin. The covalent binding of NEDD8 to substrate proteins is called “neddylation”, and includes the following steps: mature NEDD8 is activated by NEDD8-activating enzyme E1 (NAE), transferred by NEDD8-conjugating enzyme E2, and conjugated to the substrate protein by a NEDD8-E3 ligase.
NAE is a critical regulator of the neddylation pathway. Inhibition of NAE can inhibit the activity of the cullin-RING ligases (CRLs) and result in accumulation of CRL substrate proteins.
Products Related to NEDD8-activating Enzyme(7)
- GC12175MLN4924 HCl saltCAS: 1160295-21-5Purity: >98.00%
A selective inhibitor of NEDD8-activating enzyme
- GC15086MLN4924CAS: 905579-51-3Purity: >98.00%
MLN4924 est un inhibiteur puissant et sélectif de la NEDD8-activating enzyme (NAE) (IC50 = 4 nM), et est sélectif par rapport aux enzymes étroitement liées UAE, SAE, UBA6 et ATG7 (IC50 = 1,5, 8,2, 1,8 et >10 μM, respectivement).
- GC37743TAS4464 hydrochlorideCAS: 1848959-11-4Purity: >98.50%
TAS4464 (chlorhydrate) est un inhibiteur très puissant et sélectif de l'enzyme d'activation NEDD8 (NAE), avec une IC50 de 0,955 nM.
- GC38156ZM223 hydrochloridePurity: >98.50%
Le chlorhydrate de ZM223 est un puissant inhibiteur non covalent de l'enzyme activatrice NEDD8 (NAE) actif par voie orale avec une excellente activité anticancéreuse.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC12175 | MLN4924 HCl salt | 1160295-21-5 | >98.00% | |
A selective inhibitor of NEDD8-activating enzyme | ||||
| GC15086 | MLN4924 | 905579-51-3 | >98.00% | |
MLN4924 est un inhibiteur puissant et sélectif de la NEDD8-activating enzyme (NAE) (IC50 = 4 nM), et est sélectif par rapport aux enzymes étroitement liées UAE, SAE, UBA6 et ATG7 (IC50 = 1,5, 8,2, 1,8 et >10 μM, respectivement). | ||||
| GC37742 | TAS4464 | 1848959-10-3 | >98.00% | |
TAS4464 est un inhibiteur très puissant et sélectif de l'enzyme activatrice de NEDD8 (NAE), sa valeur d'IC50 est 0,955nM. | ||||
| GC37743 | TAS4464 hydrochloride | 1848959-11-4 | >98.50% | |
TAS4464 (chlorhydrate) est un inhibiteur très puissant et sélectif de l'enzyme d'activation NEDD8 (NAE), avec une IC50 de 0,955 nM. | ||||
| GC38156 | ZM223 hydrochloride | - | >98.50% | |
Le chlorhydrate de ZM223 est un puissant inhibiteur non covalent de l'enzyme activatrice NEDD8 (NAE) actif par voie orale avec une excellente activité anticancéreuse. | ||||
| GC64989 | NAcM-OPT | 2089293-61-6 | >99.00% | |
NAcM-OPT est un inhibiteur de cullin neddylation 1 (DCN1) biodisponible par voie orale, qui inhibe puissamment l'interaction DCN1-UBE2M. | ||||
| GC81683 | AM9053 | 157469-21-1 | >98.00% | |
AM9053 is a selective, effective and slowly reversible inhibitor of N-acyl ethanolamine acid amidease ( NAAA ) ( IC 50 = 30 nM). | ||||
