Nilotinib(AMN-107)
Catalog No.: GC14129Purity:>99.50%Synonyms: AMN107
Nilotinib(AMN-107) est un inhibiteur sélectif oral des tyrosines kinases qui inhibe l'autophosphorylation de la protéine Bcr-Abl (WT p210) et des mutants Bcr-Abl (E281K, E292K, F317L, M351T et F486S) avec des valeurs d' IC50 respectives de 20, 42, 31, 38, 29 et 41nM.
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Cas No.: 641571-10-0
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| 10mM (in 1mL DMSO) | $30.00 | In Stock | 1 | |
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Nilotinib(AMN-107) est un inhibiteur sélectif oral des tyrosines kinases qui inhibe l'autophosphorylation de la protéine Bcr-Abl (WT p210) et des mutants Bcr-Abl (E281K, E292K, F317L, M351T et F486S) avec des valeurs d' IC50 respectives de 20, 42, 31, 38, 29 et 41nM[1]. Nilotinib inhibe également la protéine tyrosine kinase spécifique des lymphocytes (LCK) avec une IC50 de 550nM[2]. Il s'agit d'un inhibiteur compétitif de l'ATP à haute affinité, de type aminopyrimidine[3].
In vitro, le traitement des lymphocytes T CD 8+ avec Nilotinib (4µM) pendant 0-48h a significativement inhibé la prolifération cellulaire stimulée par PHA/IL-2, réduit l'expression des marqueurs d'activation CD69 et CD25, et diminué laphosphorylation des protéines ERK 1/2 et LCK [4]. Un traitement de 16h avec Nilotinib (5µM) sur des cellules CD34+ de patients atteints de leucémie myéloïde chronique (LMC) a inhibé la phosphorylation de CrkL sans induire d'apoptose[5].l'
In vivo, l'administration orale de Nilotinib (40mg/kg/jour) pendant 4 semaines à des souris porteuses de tumeurs stromales gastro-intestinales 69.6%, 85.3% et 47.5% respectivement dans les lignées xénogreffes GK1X, GK2X et GK3X [6]. Chez des souris leucémiques traitées par voie orale avec Nilotinib (75mg/kg/jour) pendant 30 jours, on a observé une prolongation significative de la survie, avec disparition des masses lymphomateuses en six jours et réduction marquée du nombre de cellules leucémiques dans le sang périphérique[7].
References:
[1] Weisberg E, Manley P, Mestan J, et al. AMN107 (nilotinib): a novel and selective inhibitor of BCR-ABL[J]. British journal of cancer, 2006, 94(12): 1765-1769.
[2] Blake S J, Lyons A B, Hughes T P. Nilotinib inhibits the Src-family kinase LCK and T-cell function in vitro[J]. Journal of cellular and molecular medicine, 2009, 13(3): 599.
[3] Swords R, Mahalingam D, Padmanabhan S, et al. Nilotinib: optimal therapy for patients with chronic myeloid leukemia and resistance or intolerance to imatinib[J]. Drug design, development and therapy, 2009: 89-101.
[4] Chen J, Schmitt A, Chen B, et al. Nilotinib hampers the proliferation and function of CD8+ T lymphocytes through inhibition of T cell receptor signalling[J]. Journal of cellular and molecular medicine, 2008, 12(5b): 2107-2118.
[5] Jørgensen H G, Allan E K, Jordanides N E, et al. Nilotinib exerts equipotent antiproliferative effects to imatinib and does not induce apoptosis in CD34+ CML cells[J]. Blood, 2007, 109(9): 4016-4019.
[6] Sako H, Fukuda K, Saikawa Y, et al. Antitumor effect of the tyrosine kinase inhibitor nilotinib on gastrointestinal stromal tumor (GIST) and imatinib-resistant GIST cells[J]. PloS one, 2014, 9(9): e107613.
[7] Kaur P, Feldhahn N, Zhang B, et al. Nilotinib treatment in mouse models of P190 Bcr/Abl lymphoblastic leukemia[J]. Molecular cancer, 2007, 6: 1-11.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules T CD8+ |
Méthode de préparation | Les lymphocytes T CD8+ ont été marqués avec CFSE à une concentration finale de 1μM pendant 10min. à 37°C. Les cellules ont ensuite été lavées trois fois avec du milieu de culture glacé puis remises en suspension dans du milieu de culture. Nilotinib 4μM a été ajouté à différents temps comme indiqué (0h, 24h et 48h). Les lymphocytes T CD8+ non traités par Nilotinib ont servi de témoin. Après 96 hrs de stimulation par PHA et IL-2, la prolifération cellulaire a été mesurée par cytométrie en flux. |
Conditions de réaction | 4µM; 0, 24, 48h |
Domaines d'application | Nilotinib inhibe la prolifération des lymphocytes T CD8+, y compris lorsqu'il est ajouté 48 heures après le début de la culture, et peut supprimer la prolifération des lymphocytes T CD8+ stimulés par PHA/IL-2. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris BALB/cSlc-nu/nu |
Méthode de préparation | Des fragments tumoraux (5mm3) ont été greffés par voie s.c. dans les dos de souris BALB/cSlc-nu/nu randomisées en 3 groupes (n = 6-8). Des doses de 40mg/kg/jour d' Imatinib, de Nilotinib ou d'eau pure (témoin) ont été administrées par gavage oral quotidien pendant 28 jours. La taille tumorale a été mesurée tous les deux à trois jours. |
Forme de dosage | 40mg/kg/jour pendant 28 jours; voie p.o. |
Domaines d'application | Nilotinib a inhibé la croissance tumorale de 69.6%, 85.3% et 47.5% respectivement dans les lignées xénogreffes GK1X, GK2X et GK3X xenograft. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
641571-10-0
Synonymes
AMN107
Nom chimique
4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide
SMILES
CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)N3C=C(N=C3)C)C(F)(F)F)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5
Formule moléculaire
C28H22F3N7O
Masse moléculaire
529.53
Solubilité
≥ 26.5mg/mL in DMSO, ≥ 5mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
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