PERK

ISRIB est un inhibiteur de la voie de signalisation de la kinase PERK (protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase). ISRIB inverse efficacement la phosphorylation du facteur d'initiation de la traduction eucaryote 2 alpha (eIF2α), avec une valeur d' IC 50 de 5nM.

GSK2606414 est un inhibiteur actif par voie orale et sélectif de la protéine kinase de R-type endoplasmique réticulum kinase (PERK), sa valeur d'IC50 est 0,4nM.

CCT020312 est un agoniste sélectif de la voie de la kinase endoplasmique réticulum de type R (PERK).

Rehmannioside A est un inhibiteur des enzymes du cytochrome P450 (CYP3A4, 2C9 et 2D6), avec des valeurs d' IC 50 de 10.08, 12.62 et 16.43μM, respectivement.

DIM-C-pPhCO2Me est un antagoniste du récepteur nucléaire 4A1 (NR4A1), sa valeur de Ki est 0,25μM.

AMG PERK 44 est un inhibiteur de PERK actif par voie orale et hautement sélectif avec une IC50 de 6 nM. AMG PERK 44 a une sélectivité de 1000 fois et 160 fois sur GCN2 (IC50 = 7300 nM) et B-Raf (IC50> 1000 nM), respectivement. AMG PERK 44 induit l'autophagie.

MK-28 est un agoniste puissant et sélectif de la kinase du réticulum endoplasmique pancréatique (PERK). Il agit en modulant la réponse au stress du réticulum endoplasmique.

PERK-IN-5 est un inhibiteur de PERK très puissant, sélectivement et oralement biodisponible (CI50 de 2 et 9 nM pour PERK et p-eIF2α, respectivement). PERK-IN-5 peut inhiber de manière significative la croissance tumorale dans le modèle tumoral de xénogreffe de carcinome À cellules rénales 786-O.

PERK-IN-2 est un inhibiteur efficace de PERK avec une valeur IC50 de 0,2 nM.

PERK-IN-6 (Composé 5) est un inhibiteur de PERK avec une IC50 de 2,5 nM.

NBI-42902 est un antagoniste des récepteurs de la GnRH actif par voie orale, puissant et fonctionnel, avec des valeurs de CI50 de 0,79 nm et 0,56 nm, respectivement.

RAS activator compound 1 (Compound 7c) is a RAS activator targeting the guanine nucleotide exchange factor (GEF) son of sevenless homologue 1 ( SOS1 ).

E8431 is a DCSTAMP antagonist with an IC 50 value of 775.8 nM for osteoclastogenesis.

BTX-6654 formate is a SOS1 PROTAC degrader.

CK37 is a competitive choline kinase-α inhibitor.

GSK2656157 est un inhibiteur compétitif d'ATP, puissant, sélectif et perméable à la cellule, de PERK (protéines kinase R (PKR)-type endoplasmique réticulum kinase), sa valeur d'IC50 est 0,9nM.