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CCT020312

Catalog No.: GC33006Purity:>98.00%
COASDSData Sheet
CCT020312 est un agoniste sélectif de la voie de la kinase endoplasmique réticulum de type R (PERK).

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CCT020312
Cas No.: 324759-76-4
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$192.00
1
5mgIn Stock
$166.00
1
10mgIn Stock
$285.00
1
50mgIn Stock
$855.00
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100mgIn Stock
$1,450.00
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Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

CCT020312 est un agoniste sélectif de la voie de la kinase endoplasmique réticulum de type R (PERK)[1]. CCT020312 active la voie de réponse aux protéines mal repliées (UPR) liée au stress de l'endoplasme réticulum (stress ER) en favorisant la phosphorylation de eIF2α et en augmentant la régulation de l'expression d' ATF4, induisant ainsi l'arrêt du cycle cellulaire et l'autophagie[2-3]. CCT020312 est souvent utilisé pour étudier des maladies telles que les tumeurs et les maladies neurodégénératives[4].

Dans les cellules MDA-MB-453 et CAL-148, CCT020312 (2-12μM; 24h, 48h) a significativement inhibé la viabilité cellulaire de manière dose-dépendante [5]. Dans les cellules HT29, le traitement avec CCT020312 (1-9μM; 24h) a efficacement inhibé la prolifération cellulaire[6]. Dans les cellules HCT116 et SW480, l'exposition à CCT020312 (0.625-50μM; 12h, 24h, 48h) a réduit la viabilité cellulaire de manière temporelle et dose-dépendante[7].

Dans le modèle de rat d'ostéoporose médiée par l'inflammation (IMO), CCT020312 (1mg/kg, 2mg/kg; ip; 20j) a considérablement atténué les symptômes d'ostéoporose des rats IMO en améliorant les indicateurs de remodelage osseux, en augmentant la densité osseuse, en favorisant l'ostéogenèse et en inhibant la résorption osseuse et l'inflammation[8]. Chez les rats âgés, l'activation de PERK avec CCT020312 (2mg/kg; ip; injection unique) augmente la quantité de GluN2A et GluN2B dans les préparations synaptosomales[9].

References:
[1]. Bruch J, Xu H, Rösler TW, et al. PERK activation mitigates tau pathology in vitro and in vivo. EMBO molecular medicine. 2017 Mar; 9(3): 371-384.
[2]. Stockwell SR, Platt G, Barrie SE, et al. Mechanism-based screen for G1/S checkpoint activators identifies a selective activator of EIF2AK3/PERK signalling. PloS one. 2012 Jan 12; 7(1): e28568.
[3]. Zhou D, Yin M, Kang B, et al. CCT020312 exerts anti-prostate cancer effect by inducing G1 cell cycle arrest, apoptosis and autophagy through activation of PERK/eIF2α/ATF4/CHOP signaling. Biochemical pharmacology. 2024 Mar 1; 221: 116038.
[4]. Talukdar G, Orr HT, Lei Z. The PERK pathway: beneficial or detrimental for neurodegenerative diseases and tumor growth and cancer. Human molecular genetics. 2023 Aug 15; 32(16): 2545-2557.
[5]. Li X, Yu X, Zhou D, et al. CCT020312 inhibits triple-negative breast cancer through PERK pathway-mediated G1 phase cell cycle arrest and apoptosis. Frontiers in Pharmacology. 2020 May 19; 11: 737.
[6]. Stockwell SR, Platt G, Barrie SE, et al. Mechanism-based screen for G1/S checkpoint activators identifies a selective activator of EIF2AK3/PERK signalling. PloS one. 2012 Jan 12; 7(1): e28568.
[7]. Lei Y, He L, Yan C, et al. PERK activation by CCT020312 chemosensitizes colorectal cancer through inducing apoptosis regulated by ER stress. Biochemical and biophysical research communications. 2021 Jun 11; 557: 316-322.
[8]. Tang BM, Li ZW, Wang ZY. PERK activator CCT020312 prevents inflammation-mediated osteoporosis in the ovariectomized rats. Gynecological Endocrinology. 2021 Apr 3; 37(4): 342-348.
[9]. Chen K, Hu Q, Gupta R, et al. Inhibition of unfolded protein response prevents post‐anesthesia neuronal hyperactivity and synapse loss in aged mice. Aging Cell. 2022 Apr; 21(4): e13592.

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

Cellules MDA-MB-453 et CAL-148

Méthode de préparation

Les cellules MDA-MB-453 (8 × 103 cellules/puits) et les cellules CAL-148 (4 × 103 cellules/puits) ont été ensemencées dans les plaques à 96 puits et traitées avec CCT020312 à différentes doses pendant 24 ou 48 heures. Ensuite, 10µl de solution CCK-8 a été ajouté à chaque puits et incubé pendant 1 ou 2 heures à 37°C.

Conditions de réaction

2-12μM; 24h, 48h

Domaines d'application

CCT020312 a significativement inhibé la viabilité cellulaire de manière dose-dépendante.
Expériences animales [2]:

Modèles animaux

Modèle de rat d'ostéoporose médiée par l'inflammation (IMO)

Méthode de préparation

CCT020312 (CCT) a été dissous dans 100µL de diméthylsulfoxyde (DMSO) stérile et dilué par la saline normale stérile jusqu'à une densité de 0.5mg/mL. Rats (n = 24) ont été aléatoirement divisés en quatre groupes: groupe Sham, groupe IMO, groupe IMO + 1mg/kg CCT, groupe IMO + 2mg/kg CCT, avec 6 rats dans chaque groupe. Tous les rats, sauf ceux du groupe Sham, ont été transformés en modèles IMO par ovariectomie bilatérale (OVX) et injection de talc ont été anesthésiés par injection intra-péritonéale de pentobarbital sodique (20mg/kg). L'opération d' OVX a été effectuée (1er jour), et du métamizole sodique (25mg/kg) a été administré aux rats pendant deux jours consécutifs. Les rats Sham n'ont pas subi d'opération d' OVX et n'ont eu que peu de tissu adipeux autour de l'ovaire. Le 59ème jour après l'opération d' OVX, ce qui a permis à l'ostéoporose de se développer chez les rats OVX, une inflammation a été induite par injection sous-cutanée de talc (silicate de magnésium : 3,2g au total par animal) dans le dos des rats. Pendant ce temps, seuls les rats du groupe Sham ont reçu une injection sous-cutanée de saline. Ensuite, à partir du 60ème jour, les rats ont reçu une injection intra-péritonéale (i.p) de DMSO (témoin véhicule) ou de CTT (1mg/kg/jour et 2mg/kg/jour). Ensuite, les rats ont été euthanasiés par surdose de thiopental sodique (50mg/kg) le 80ème jour.

Forme de dosage

1mg/kg, 2mg/kg; ip; 20j

Domaines d'application

CCT020312 a considérablement atténué les symptômes d'ostéoporose des rats IMO en améliorant les indicateurs de remodelage osseux, en augmentant la densité osseuse, en favorisant l'ostéogenèse et en inhibant la résorption osseuse et l'inflammation.

References:
[1]. Li X, Yu X, Zhou D, et al. CCT020312 inhibits triple-negative breast cancer through PERK pathway-mediated G1 phase cell cycle arrest and apoptosis. Frontiers in Pharmacology. 2020 May 19; 11: 737.
[2]. Tang BM, Li ZW, Wang ZY. PERK activator CCT020312 prevents inflammation-mediated osteoporosis in the ovariectomized rats. Gynecological Endocrinology. 2021 Apr 3; 37(4): 342-348.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
324759-76-4
SMILES
O=C1NC2=C(C(C3=CC=CC=C3)=C1C4=NN(C(C4)C5=CC=C(C=C5)Br)C(CCN(CC)CC)=O)C=C(C=C2)Br
Formule moléculaire
C31H30Br2N4O2
Masse moléculaire
650.4
Solubilité
DMSO : 125 mg/mL (192.19 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

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