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PF-02575799

Catalog No.: GC31522Purity:>98%
COASDSData Sheet
PF-02575799 est un inhibiteur microsomique de la protéine de transfert des triglycérides (MTP) avec une IC50 de 0,77 ± 0,29 nM.

Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.

PF-02575799
Cas No.: 863491-70-7
1mgIn Stock
$2,245.00
1
5mgIn Stock
$3,592.00
1
10mgIn Stock
$5,747.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

PF-02575799 is a microsomal triglyceride transfer protein (MTP) inhibitor with an IC50 of 0.77±0.29 nM.

PF-02575799 is compound 13 from the reference[1].

PF-02575799 produces appreciable triglyceride effects at its minimally effective dose (10 mg/kg). PF-02575799 significant increase alanine transaminase at 100 mg/kg[1].

[1]. Robinson RP, et al. Discovery of microsomal triglyceride transfer protein (MTP) inhibitors with potential for decreased active metabolite load compared to dirlotapide. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jul 15;21(14):4150-4.

Protocole (Protocol)

Animal experiment:

Rats[1]Spray-dried dispersions formulated PF-02575799 is tested in a seven-day rat model. Food intake, body weight, liver TG, as well as serum alanine transaminase (ALT) are measured. In the definitive study, dose effect relationships are examined (PF-02575799 1, 3, 10, 30 and 100 mg/kg q.d.) and systemic exposures are measured[1].

References:

[1]. Robinson RP, et al. Discovery of microsomal triglyceride transfer protein (MTP) inhibitors with potential for decreased active metabolite load compared to dirlotapide. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jul 15;21(14):4150-4.

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
863491-70-7
SMILES
O=C(C1=CC=C2N=C(NC(C3=CC=CC=C3C4=CC=C(OC(C)C)C=C4)=O)C=CC2=C1)N[C@@H](C5=CC=CC=C5)C(N(CC6=CC=C(F)C=C6)C)=O
Formule moléculaire
C42H37FN4O4
Masse moléculaire
680.77
Solubilité
Soluble in DMSO
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

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