Larazotide acetate est un peptide de huit acides aminés doté d'une activité antivirale; ses valeurs d'EC50 sont respectivement 44,14µM et 59.06µM pour les souches OKA et 07-1 du virus varielle-zona[1]. Larazotide acetate atténue l'augmentation de la perméabilité de la barrière intestinale induite par la zonuline, en agissant comme antagoniste du récepteur de la zonuline, inhibe l'activité de la kinase de la chaîne légère de la myosine[2]. Larazotide acetate est fréquemment utilisé à réduire la tension des filaments d'actine du cytosquelette, à favoriser la fermeture des jonctions serrées[3].
Le traitement in vitro avec Larazotide acetate (10mM) pendant 6h préserve l'organisation structurale des protéines des jonctions serrées dans les cellules Caco-2BBE1. Il inhibe l'expression de l'occludine ainsi que l'augmentation du taux de pMLC-2 dans les conditions de lésion par hypoxie-réoxygénation[4]. Un traitement avec 10µM de Larazotide acetate pendant 2h atténue les effets délétères de l'histamine sur la perméabilité des kératinocytes épidermiques humains[5].
Le traitement in vivo avec Larazotide acetate via l'administration orale de 0,1mg/ml (300µl) deux fois par jour pendant sept jours réduit les lésions intestinales induites par le thioacétamide (TAA)[6]. L'administration orale quotidienne dans l'eau de boisson à 0,1mg/mL pendant sept jours améliore significativement la perméabilité intestinale et la translocation bactérienne dans un modèle murin de panncréatite aiguë chez le rat[7].