ROR/RAR/RXR

A RARγ agonist

Fenretinide - d4 est le deutérium marqué Fenretinide.

An RXR agonist

MeTC7 is a vitamin D receptor (VDR) antagonist (IC 50 =2.9μM).

La bigélovine, une lactone sesquiterpénique isolée d'Inula helianthus-aquatica, est un agoniste sélectif des récepteurs α des rétinoÏdes X. Bigelovin supprime la croissance tumorale en induisant l'apoptose et l'autophagie via l'inhibition de la voie mTOR régulée par la génération de ROS.

L'amsilarotène (TAC-101 ; Am 555S), un rétinoÏde synthétique actif par voie orale, a une affinité sélective pour le récepteur de l'acide rétinoÏque α ; (RAR-α) liaison avec Ki de 2,4, 400 nM pour RAR-α et RAR-β ;. L'amsilarotène induit l'apoptose des cellules humaines du cancer gastrique, du carcinome hépatocellulaire et du carcinome ovarien. L'amsilarotène peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

Ro 41-5253 est un antagoniste sélectif du récepteur de l'acide rétinoÏque alpha (RARα) actif par voie orale. Ro 41-5253 peut lier RARα sans induire la transcription ni affecter l'hétérodimérisation RAR/RXR et la liaison À l'ADN. Ro 41-5253 peut inhiber la prolifération des cellules cancéreuses et induire l'apoptose, a une activité antitumorale.

AGN 192870 est un antagoniste neutre de RAR, avec des Kd respectifs de 147, 33 et 42 nM pour RARα, RARβ et RARγ. Les IC50 d'AGN 192870 pour RARα et RARγ sont respectivement de 87 et 32 nM. AGN 192870 montre une action partielle d'excitation sur la partie RARβ.

BMS641 (BMS-209641) is a selective RARβ agonist. BMS641 has 100 times higher affinity for RARβ (Kd, 2.5 nM) than for RARα (Kd, 225 nM) or RARγ (Kd, 223 nM).

YCT529 est un inhibiteur efficace, sélectif et actif par voie orale de RAR-α.

RXR antagonist 1 (composé 6a) est un modulateur du récepteur X de l'acide rétinoïque (rxr).

ER 50891 quarterhydrate est un puissant antagoniste du récepteur α de l’acide rétinoïque (RARα).

XS-060 est un agent anticancéreux puissant et un antagoniste de RXRα.

MSU-42011 est un agoniste actif par voie orale du récepteur X du rétinoïde (RXR).

Seletinoid G is a retinoic acid receptor ( RAR ) agonist.

NRX-204647 is a potent activator of retinoic acid nuclear (RAR) with higher specificity than that to RAR and RAR.

RARγ antagonist 1 (Compound in claim 4, P20) is a RARγ antagonist.

Nurr1/RXR dual agonist 1 is a dual activator of Nurr1 ( EC 50 = 2.6 µM) and RXR with K [1] s of 0.6 and 1.1 µM, respectively.

Magnolol is a lignan compound extracted from the bark of Magnolia officinalis with multiple pharmacological activities. Magnolol is a dual agonist of RXRα (EC 50 =10.4µM) and PPARγ (EC 50 =17.7µM).

AM580 est un agoniste sélectif de RARα avec IC50 et EC50 de 8 nM et 0,36 nM, respectivement.