Transcription Factors

BI605906 is a novel IKKβ inhibitor with an IC50 value of 380 nM when assayed at 0.1 mM ATP.

Sivelestat sodium tetrahydrate est un inhibiteur spécifique de l'élastase neutrophile, ce qu'une valeur d'IC 50 est 14nM.

Ginsenoside CK, une ginsénoside secondaire biotransformée à partir de ginsénosides majeurs, est plus biodisponible et soluble que des ginsénosides parents et revêt une grande importance.

(±)8(9)-EET is a fully racemic version of the R/S enantiomeric forms biosynthesized from arachidonic acid.

(±)8(9)-EET is biosynthesized in rat and rabbit liver microsomes by CYP450.

2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (2,4-PDCA) is a compound that structurally mimics 2-oxoglutarate (2-OG, also known as α-ketoglutarate) and chelates zinc, thus affecting a range of enzymes.

AEM1 est un inhibiteur de Nrf2. AEM1 réduit les expressions des gènes dépendants de Nrf2 dans les cellules A549 et inhibe la croissance des cellules A549 in vitro et in vivo.

Avenanthramide-C methyl ester is an inhibitor of NF-κB activation that acts by blocking the phosphorylation of IKK and IκB (IC50 ~ 40 μM).

La bertéroÏne, un analogue naturel du sulforaphane, est un agent antimétastatique.

BMS 345541 is a cell permeable inhibitor of the IκB kinases IKKα and IKKβ (IC50s = 4 and 0.3 μM).

BMS 470539 (hydrochloride) est un agoniste du récepteur mélanocortine-1 (MC-1R) hautement sélectif et puissant. Dans les dosages d'accumulation d' AMP cyclique (cAMP), ses valeurs d'EC50 sont respectivement 16.8 et 11.6nM pour MC1R humain et murin.

BRD32048 est un liant direct d'ETV1 avec un KD de 17,1 μM. BRD32048 module À la fois l'activité transcriptionnelle induite par ETV1 et l'invasion des cellules cancéreuses induites par ETV1. BRD32048 inhibe l'acétylation d'ETV1 et favorise sa dégradation. BRD32048 agit comme un perturbagène ETV1 candidat de premier plan.

Butyrolactone I est un inhibiteur compétitif de ATP de la cycline-dépendante kinase 1 (CDK1) avec une activité orale (la valeur d'IC50 de la kinase cdc2 dans les cellules PC-14 était 20μg/ml).

C8 Galactosylceramide is a synthetic C8 short-chain derivative of known membrane microdomain-forming sphingolipids.

CAY10575 (Composé 8) est un inhibiteur de IKK2 avec une IC50 de 0,075 μM.

Inactivation of the tumor suppressor p53 commonly coincides with increased signaling through NF-κB in cancer.

(±)-Nutlin-3 blocks the interaction of p53 with its negative regulator Mdm2 (IC50 = 90 nM), inducing the expression of p53-regulated genes and blocking the growth of tumor xenografts in vivo.

CCG-232601 (composé 8f) est un inhibiteur de la voie de transcription Rho/MRTF/SRF puissant et actif par voie orale.

D,L-1′-Acetoxychavicol acetate is a natural compound first isolated from the rhizomes of ginger-like plants.

Nrf2 activation of the antioxidant response element (ARE) is central to cytoprotective gene expression against oxidative and/or electrophilic stress.

iKIX1 est un agent antifongique et resensibilise C.

Inhibitor of NF-κB kinase 2 (IKK2, also known as IKKβ) acts as part of an IKK complex in the canonical NF-κB pathway, phosphorylating inhibitors of NF-κB (IκBs) to initiate signaling.

ML-180 (SR1848) est un puissant agoniste inverse homologue 1 (LRH-1; NR5A2) du récepteur nucléaire orphelin du récepteur hépatique avec une CI50 de 3,7 μM. ML-180 est inactif pour le facteur stéroÏdogène-1 (SF-1; NR5A1; IC50> 10 μM). Le ML-180 a le potentiel de cancers dépendants de LRH-1.

NF-κB inhibitor is a synthetic peptide corresponding to the nuclear localization sequence (NLS) of NF-κB p105 subunit (also known as p50) appended to a hydrophobic sequence to facilitate import into living cells.