Butyrolactone I |
Catalog No.GC42997
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Butyrolactone I est un inhibiteur compétitif de ATP de la cycline-dépendante kinase 1 (CDK1) avec une activité orale (la valeur d'IC50 de la kinase cdc2 dans les cellules PC-14 était 20μg/ml).
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Cas No.: 87414-49-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Butyrolactone I est un inhibiteur compétitif de ATP de la cycline-dépendante kinase 1 (CDK1) avec une activité orale (la valeur d'IC50 de la kinase cdc2 dans les cellules PC-14 était 20μg/ml) [1]. CDK est une sérine/thrénine kinase qui forme un complexe avec les cyclines et joue un rôle crucial dans le contrôle dee la division cellulaire et la régulation de la transcription en réponse à des stimuli extracellulaires et intracellulaires[2]. Butyrolactone I possède des effets anti-inflammatoires, de protection intestinale et antitumoraux et peut être utilisé dans la recherche de divers cancers et la stéato-hépatite non-alcoolique (NASH) [3-4].
Le pré-traitement in vitro avec Butyrolactone I (10, 20, et 50μM; 24h) peut augmenter le taux de prolifération cellulaire des cellules IPEC-J2 sous stress thermique de manière dose-dépendante et atténuer l'apoptose cellulaire en régulant la voie de signalisation ROS/PERK/CHOP [5]. Le traitement avec Butyrolactone I (63-1000μM; 2h) induit des changements dans la morphologie et les spores de A. terreus, augmente la ramification des hyphes fongiques, réduit l'unité de croissance hyphéale moyenne et améliore la production de métabolites secondaires [6].
In vivo, Butyrolactone I (1 et 5mg/kg/jour; 14 jours) administré par voie orale a augmenté le poids corporel et la longueur du côlon de rats soumis à un stress thermique, a réduit significativement l'expression protéique de Bax/Bcl-2 et a atténué le stress oxydatif intestinal et le stress du réticulum endoplasmique[5]. Butyrolactone I (10-40mg/kg; 8 semaines) administré par voie orale a réduit le niveau de transaminases sériques chez les rats NASH, a diminué l'accumulation de graisse hépatique, a inhibé l'inflammation, a atténué le stress oxydatif et a amélioré la fibrose hépatique. Butyrolactone I atténue partiellement NASH en inhibant la voie NF-κB dans la transduction de signal [7].
References:
[1] Nishio, K., Arioka, H., Kurokawa, H., et al. Antitumor effects of butyrolactone I, a selective cdc2 kinase inhibitor, on human lung cancer cell lines. Anticancer Res. 16(6B), 3387-3395 (1996).
[2] Wang Q, Bode A M, Zhang T. Targeting CDK1 in cancer: mechanisms and implications[J]. NPJ precision oncology, 2023, 7(1): 58.
[3] Ghfar A A, El-Metwally M M, Shaaban M, et al. Production of terretonin N and butyrolactone I by thermophilic aspergillus terreus TM8 promoted apoptosis and cell death in human prostate and ovarian cancer cells[J]. Molecules, 2021, 26(9): 2816.
[4] Chen S, Zhang Y, Niu X, et al. Coral-derived endophytic fungal product, butyrolactone-I, alleviates LPS induced intestinal epithelial cell inflammatory response through TLR4/NF-κB and MAPK signaling pathways: An in vitro and in vivo studies[J]. Frontiers in Nutrition, 2021, 8: 748118.
[5] Niu X, Chen S, Wang X, et al. Butyrolactone-I from Marine Fungal Metabolites Mitigates Heat-Stress-Induced Apoptosis in IPEC-J2 Cells and Mice Through the ROS/PERK/CHOP Signaling Pathway. Mar Drugs. 2024;22(12):564.
[6] Schimmel TG, Coffman AD, Parsons SJ. Effect of butyrolactone I on the producing fungus, Aspergillus terreus. Appl Environ Microbiol. 1998;64(10):3707-3712.
[7] Tian-Qi C, et al. Butyrolactone I attenuates inflammation in murine NASH by inhibiting the NF-κB signaling pathway. Biochem Biophys Res Commun. 2022 Oct 20;626:167-174.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules IPEC-J2 |
Méthode de préparation | Les cellules IPEC-J2 ont été cultivées dans DMEM/F12 supplémenté par 10% de FBS et 1% de pénicilline/streptomycine à 37°C. Après avoir atteint 80% de confluence, deux groupes de cellules ont été préparés : un groupe a subi un traitement de choc thermique, et l'autre groupe a subi un pré-traitement avec Butyrolactone I. Le traitement de choc thermique consistait à placer les cellules dans un incubateur cellulaire à 42°C avec 5% CO2 pendant 1,5h. Pour évaluer la viabilité des cellules IPEC-J2, un test CCK8 a été réalisé. Initialement, les cellules ont été ensemencées à une densité de 1×104 cellules/mL dans les plaques à 96 puits et traitées avec des concentrations variables de Butyrolactone I (10, 20, et 50µM) pendant 24h. Par la suite, 10µL de solution CCK-8 a été ajouté, et les cellules ont été incubées pendant 2 heures supplémentaires. Un lecteur de microplaques a été utilisé pour mesurer la viabilité cellulaire en mesurant l'absorbance à 450nm. |
Conditions de réaction | 10, 20, et 50µM; 24h |
Domaines d'application | Le pré-traitement avec Butyrolactone I est capable d'augmenter le taux de prolifération cellulaire des cellules IPEC-J2 sous stress thermique de manière dose-dépendante. |
| Expériences animales [1]: | |
Modèles animaux | Rats C57BL/6J |
Méthode de préparation | Avant le début des expériences, les rats ont été acclimatés pendant une semaine, période au cours de lesquels ils possèdaient un accès illimité à la nourriture et à l'eau. Les rats, exposés à une humidité relative (HR) de 65-85%, ont été divisés aléatoirement en cinq groupes suivants (n=6) : le groupe témoin normal (-HS) exposé à 24 ± 1°C, le groupe témoin normal traité avec PBS (0,2mL), le groupe sous stress thermique (+HS) soumis à 40 ± 1°C pendant 4h par jour, le groupe HS avec une faible concentration orale de Butyrolactone I (1mg/kg) (L-BTL-I), et le groupe HS avec une haute concentration orale de Butyrolactone I (5mg/kg) (H-BTL-I). Ce régime de traitement a été poursuivi pendant 14 jours. Les rats ont été ensuite euthanasiés, et leurs côlons ont été collectés pour des recherches ultérieures. |
Forme de dosage | 1, 5mg/kg/jour; 14 jours; par voie orale |
Domaines d'application | Le traitement avec Butyrolactone I a augmenté le poids corporel et la longueur du côlon de rats soumis à un stress thermique, a réduit significativement l'expression protéique de Bax/Bcl-2 et a atténué le stress oxydatif intestinal et le stress du réticulum endoplasmique dans les cellules intestinales. |
References: | |
| Cas No. | 87414-49-1 | SDF | |
| Chemical Name | (2R)-2,5-dihydro-4-hydroxy-2-[[4-hydroxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]methyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-5-oxo-2-furancarboxylic acid, methyl ester | ||
| Canonical SMILES | O=C1O[C@@](CC2=CC(C/C=C(C)/C)=C(O)C=C2)(C(OC)=O)C(C3=CC=C(O)C=C3)=C1O | ||
| Formula | C24H24O7 | M.Wt | 424.5 |
| Solubility | DMF: soluble,DMSO: soluble,Ethanol: soluble,Methanol: soluble | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3557 mL | 11.7786 mL | 23.5571 mL |
| 5 mM | 471.1 μL | 2.3557 mL | 4.7114 mL |
| 10 mM | 235.6 μL | 1.1779 mL | 2.3557 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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