PROTAC

MS4322 (YS43-22) est un dégradeur de PRMT5 de première classe et un outil chimique précieux (PROTAC) pour explorer les fonctions de PRMT5 dans la santé et la maladie.

BSJ-03-123 est un PROTAC connecté par des ligands pour Cereblon et CDK en tant que puissant et nouveau dégradeur de petites molécules sélectif pour CDK6.

VZ185 est une sonde À double dégradeur puissante, rapide et sélective basée sur von Hippel-Lindau de BRD9 et BRD7 avec des DC50 de 4,5 et 1,8 nM, respectivement. VZ185 est cytotoxique dans les cellules EOL-1 et A-402, avec des EC50 de 3 nM et 40 nM, respectivement.

Le dégradeur PROTAC PARP1 est un dégradeur PARP1 basé sur le ligand MDM2 E3. Il induit un clivage important de PARP1 et une mort cellulaire programmée. Le dégradeur PROTAC PARP1 À 10 μM À 24 h inhibe la lignée cellulaire MDA-MB-231 avec une IC50 de 6,12 μM.

MS4077 est un PROTAC (dégradeur) de kinase de lymphome anaplasique (ALK) basé sur le ligand Cereblon, avec un Kd de 37 nM pour l'affinité de liaison À ALK.

ZXH-3-26 est un PROTAC connecté par des ligands pour Cereblon et BRD4 avec un DC50/5h de 5 nM. Le DC50/5h fait référence À une dégradation semi-maximale après 5 heures de traitement de ~ 5 nM.

Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 est un puissant dégradeur de pVHL30 basé sur PROTAC, composé de deux ligands de von Hippel-Lindau.

THAL-SNS-032 est un dégradeur sélectif de CDK9 PROTAC composé d'un ligand SNS-032 se liant À CDK lié À un dérivé de la thalidomide qui se lie À l'ubiquitine ligase E3 Cereblon (CRBN).

BI-3663 est un PTK2/FAK PROTAC hautement sélectif (DC50 = 30 nM), avec des ligands Cereblon pour détourner les ligases E3 pour la dégradation de PTK2. Le BI-3663 inhibe PTK2 avec une IC50 de 18 nM. BI-3663 est un PROTAC composé de BI-4464 lié au pomalidomide avec un lieur. Activité anticancéreuse.

MS170 est un dégradeur PROTAC AKT puissant et sélectif. MS170 épuise l'AKT total cellulaire (T-AKT) avec la valeur DC50 de 32 nM. MS170 se lie À AKT1, AKT2 et AKT3 avec des Kd de 1,3 nM, 77 nM et 6,5 nM, respectivement.

JH-XI-10-02 est un PROTAC connecté par des ligands pour Cereblon et CDK. JH-XI-10-02 est un dégradeur de CDK8 PROTAC hautement puissant et sélectif, avec une IC50 de 159 nM. JH-XI-10-02 provoque une dégradation protéasomale, sans affecter les niveaux d'ARNm de CDK8. JH-XI-10-02 ne montre aucun effet sur CDK19.

Le dégradeur PROTAC B-Raf 1 (composé 2) est une chimère ciblant la protéolyse (PROTAC) pour la dégradation de B-Raf basée sur le ligand Cereblon avec une activité anticancéreuse.

BETd-246 est un inhibiteur du bromodomaine BET (BRD) de deuxième génération et basé sur PROTAC, connecté par des ligands pour Cereblon et BET, présentant une sélectivité, une puissance et une activité antitumorale supérieures.

PROTAC EZH2 Degrader-1 (composé 150d), un puissant dégradeur PROTAC EZH2, exerce un effet inhibiteur sur l'activité de la méthyltransférase EZH2 avec une IC50 de 2,7 nM. EZH2 joue un rÔle important dans de nombreux processus de tumorigenèse et de développement.

Le PROTAC FLT-3 dégradeur 1 est un dégradeur de von Hippel-Lindau basé sur la duplication interne en tandem (ITD) FLT-3 avec une IC50 de 0,6 nM. Activité anti-proliférative ; induction d'apoptose.

INY-03-041 est un dégradeur pan-AKT puissant, hautement sélectif et basé sur PROTAC composé de l'inhibiteur d'AKT compétitif pour l'ATP GDC-0068 conjugué au lénalidomide (ligand Cereblon). INY-03-041 inhibe AKT1, AKT2 et AKT3 avec des IC50 de 2,0 nM, 6,8 nM et 3,5 nM, respectivement.

L'isomère MS4322 (YS43-22) est un isomère de MS4322. MS4322 est un dégradeur puissant et sélectif de PRMT5 (protéine arginine méthyltransférase 5) et inhibe la croissance de plusieurs lignées cellulaires cancéreuses.

SB1-G-187, un PROTAC, est un dégradeur multi-kinase.

DB-0646, un PROTAC, est un dégradeur multi-kinase.