c-FMS

Le chiauranib (CS2164) est un inhibiteur multi-cible actif par voie orale contre l'angiogenèse tumorale. Le chiauranib inhibe puissamment les kinases liées À l'angiogenèse (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα et c-Kit), la kinase liée À la mitose Aurora B et la kinase liée À l'inflammation chronique CSF-1R, avec des valeurs IC50 allant de 1 À 9 nM. Le chiauranib a des effets fortement anticancéreux.

CSF1R-IN-3 (composé 21) est un inhibiteur puissant et oralement actif du CSF-1R (IC50 = 2,1 nM). CSF1R-IN-3 est une puissante activité antiproliférative contre les cellules cancéreuses colorectales. CSF1R-IN-3 inhibe la progression du cancer colorectal en supprimant la migration des macrophages, en reprogrammant les macrophages de type M2 vers le phénotype M1 et en renforÇant l'immunité antitumorale.

CSF1R-IN-2 (composé 5) est un inhibiteur actif par voie orale de SRC, MET et c-FMS, avec des valeurs IC50 de 0,12 nM, 0,14 nM et 0,76 nM pour SRC, MET et c-FMS respectivement.

L'inhibiteur IV du récepteur cFMS (composé 42) est un puissant inhibiteur de cFMS avec une IC50 de 0,017 μM.

c-Fms-IN-13 (composé 14) est un puissant inhibiteur de la FMS kinase avec une valeur IC50 de 17 nM. c-Fms-IN-13 peut être utilisé comme agent anti-inflammatoire.

Le mavrilimumab (CAM 3001) est un anticorps monoclonal qui se lie au α ; sous-unité du récepteur du facteur de stimulation des colonies de granulocytes-macrophages (GM-CSF) et bloque la signalisation intracellulaire en aval du GM-CSF. Le GM-CSF pourrait être un médiateur de la réponse inflammatoire hyperactive associée À l'insuffisance respiratoire et À la mort.

Cabiralizumab (FPA 008) est un anticorps monoclonal anti-CSF1R. Cabiralizumab peut améliorer l'infiltration des lymphocytes T et la réponse immunitaire antitumorale des lymphocytes T. Cabiralizumab inhibe l'activation des ostéoclastes et prévient la destruction osseuse, ce qui peut être utilisé dans la recherche sur l'arthrite rhumatoïde (RA). Cabiralizumab peut être combiné avec Nivolumab pour la recherche sur le cancer du poumon.

JTE-952 est un inhibiteur sélectif de type II efficace et actif par voie orale du récepteur du facteur stimulant les colonies (CSF-1R/cFMS), avec des valeurs d'IC50 respectives de 13 nM et 261 nM pour CSF1R et TrkA. Il peut être utilisé dans la recherche liée à l'arthrite.

Sotuletinib (BLZ945) est un inhibiteur efficace, sélectif et capable de pénétrer dans le cerveau du récepteur CSF-1R (c-Fms), avec une IC50 de 1 nM et une sélectivité 1000 fois supérieure aux autres tyrosine kinases apparentées.

Axatilimab(sndx - 6352) est un anticorps igg4 humanisé avec une affinité élevée pour le CSF - 1R.

Otilimab (GSK 3196165) est un anticorps monoclonal humain anti - facteur de stimulation des colonies granulocytes - Macrophages (GM - CSF).

GW2580-d6 est le deutérium marqué GW2580.

Pazopanib-13C,d3 hydrochloride est le chlorhydrate de pazopanib marqué au deutérium et au 13C.

Pimicotinib est un inhibiteur de CSF1R avec une activité antitumorale.

CSF1R-IN-24 (exemple 134) est un inhibiteur du CSF1R actif par voie orale.

SYHA1813 est un double inhibiteur de CSF1R et VEGFR.

Anumigilimab (CSL - 324) est un anticorps monoclonal igg4 humain dirigé contre le récepteur du facteur de stimulation des colonies de granulocytes humains (G - CSF).