Sarolaner (Synonyms: PF-6450567) |
Catalog No.GC34774
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Sarolaner est un ectoparasiticide isoxazoline à large spectre, administré par voie orale, spécialement pour les chiens.
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Cas No.: 1398609-39-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Sarolaner est un ectoparasiticide isoxazoline à large spectre, administré par voie orale, spécialement pour les chiens[1].
Sarolaner a montré in vivo une valeur de LC80 de 0.3μg/mL contre C. felis et une valeur de LC100 de 0.003μg/mL contre O. turicata [1].
Une seule dose de Sarolaner entre 1,25 et 5mg/kg chez le chien a démontré in vivo une efficacité supérieure à 99% contre les puces et les tiques, pendant au moins un mois. Une dose orale de 2mg/kg de Sarolaner est très efficace pour réduire le nombre d'acariens vivants chez les chiens naturellement infestés par Demodex spp. ou artificiellement infestés par O. cynotis [2]. Enfin, l'administration orale de sarolaner à 2–4mg/kg permet d'obtenir une efficacité supérieure à 95% contre l'acarien du chat Lynxacarus radovskyi 30 jours après le traitement[3].
References:
[1] McTier, Tom L., et al. "Discovery of sarolaner: A novel, orally administered, broad-spectrum, isoxazoline ectoparasiticide for dogs." Veterinary Parasitology 222 (2016): 3-11.
[2] Six, Robert H., et al. "Efficacy of sarolaner, a novel oral isoxazoline, against two common mite infestations in dogs: Demodex spp. and Otodectes cynotis." Veterinary Parasitology 222 (2016): 62-66.
[3] Campos, Diefrey R., et al. "Efficacy of oral sarolaner against Lynxacarus radovskyi in naturally infested cats." Veterinary Dermatology 31.5 (2020): 355-e92.
| Expériences animales [1]: | |
Modèles animaux | Chiens Beagles |
Méthode de préparation | Le jour J-7, on a infesté chaque chien avec Rhipicephalus sanguineus. Le jour J-5, on a compté les tiques sur chaque chien, puis on a classé les chiens par ordre décroissant du nombre de tiques, avant de les répartir aléatoirement en deux groupes de traitement de 8 chiens chacun. Le jour J-2, on a pesé les chiens et on les a infestés avec des tiques R. sanguineus et Dermacentor reticulatus. Le jour J-1, on leur a donné des puces. Le jour J0, on a administré par gavage oral à chaque animal 0,5mg/kg de poids corporel : soit un placebo, soit une solution de sarolaner (5mg/mL) pour atteindre une dose de 2,5mg/kg. On a utilisé une solution de tétraglycol/solutol comme base pour préparer sarolaner. On a surveillé l'état de santé général des chiens et d'éventuelles réactions au traitement environ 1, 3 et 6 heures après l'administration le jour J0, puis une fois par jour pendant tout le reste de l'étude. Le jour J2, on a examiné chaque chien, on l'a peigné pour compter et retirer les puces et les tiques. Ensuite, on a réinfesté tous les animaux avec R. sanguineus et D. reticulatus les jours 5, 12, 19, 25 et 33, et avec des puces les jours 6, 13, 20, 26 et 34. Tous les chiens ont été examinés, peignés et comptés pour les parasites les jours 7, 14, 21, 27 et 35. |
Forme de dosage | 2.5mg/kg; par gavage oral; une seule fois; |
Domaines d'application | Sarolaner est efficace de 100% 48h après le traitement, protège contre les infestations ultérieures jusqu'au jour 35. |
References: | |
| Cas No. | 1398609-39-6 | SDF | |
| Synonymes | PF-6450567 | ||
| Canonical SMILES | O=S(CC(N1CC2(OCC3=C2C=CC(C4=NO[C@](C(F)(F)F)(C5=CC(Cl)=C(F)C(Cl)=C5)C4)=C3)C1)=O)(C)=O | ||
| Formula | C23H18Cl2F4N2O5S | M.Wt | 581.36 |
| Solubility | DMSO : 150 mg/mL (258.02 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at 4°C, sealed storage, away from moisture |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7201 mL | 8.6005 mL | 17.201 mL |
| 5 mM | 344 μL | 1.7201 mL | 3.4402 mL |
| 10 mM | 172 μL | 860.1 μL | 1.7201 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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