SPHK

K145 est un inhibiteur sélectif de la sphingosine kinase 2 (SphK2) avec une valeur d' IC 50 de 4.3μM et une valeur de K i de 6.4μM, présentant une activité anticancéreuse.

ABC294640 (ABC294640) est un inhibiteur sélectif et compétitif de la sphingosine kinase 2 (SK2) avec un Ki de 9,8 μM.

PF-543 est un inhibiteur puissant, sélectif, réversible et compétitif de sphingosine de Sphk1, sa valeur d'IC50 est 2nM et sa valeur de Ki est 3.6 nM.

SKI-II est un inhibiteur oral actif et synthétique de l'activité de la sphingosine kinase (SK), avec des valeurs IC50 de 78 μM et 45 μM pour SK1 et SK2, respectivement. SKI II provoque une inhibition irréversible de SK1 en induisant sa dégradation lysosomale et/ou protéasomique.

Le MHP (Methyl caprooyl tyrosinate) est un activateur de la sphingosine kinase (SPHK1) et stimule de manière significative la production d'ARNm et de protéines CAMP.

La pérétinoÏne (NIK333) est un rétinoÏde acyclique oral avec une structure semblable À la vitamine A qui cible les récepteurs nucléaires des rétinoÏdes tels que le récepteur rétinoÏde X (RXR) et le récepteur de l'acide rétinoÏque (RAR).

MP-A08 est un inhibiteur hautement sélectif de la sphingosine kinase compétitive pour l'ATP (SPHK1) qui cible À la fois SphK1 et SphK2 avec des valeurs Ki de 6,9 ± 0,8 μM et 27 ± 3 μM, respectivement.

SK1-IN-1 est un puissant inhibiteur de la sphingosine kinase 1 (SPHK1) avec une IC50 de 58 nM.

K145 hydrochloride est un inhibiteur sélectif de la sphingosine kinase 2 (SphK2) avec une valeur d' IC 50 de 4.3μM et une valeur de K i de 6.4μM, présentant une activité anticancéreuse.

SKI 178 est un puissant inhibiteur de la sphingosine kinase-1 (SphK1) et de la SphK2. SKI 178 est cytotoxique à des concentrations IC50 allant de 1,8 à 0,1 μM dans les lignées cellulaires cancéreuses sensibles aux médicaments et résistantes à plusieurs médicaments (c'est-à-dire les cellules MTR3, NCI-ADR et HL60/VCR). SKI 178 induit l'apoptose de manière dépendante de CDK1 dans des lignées cellulaires de leucémie myéloïde aiguë humaine.

Le chlorhydrate de PF 543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride) est un inhibiteur de SPHK1 puissant, sélectif, réversible et compétitif avec la sphingosine avec une IC50 de 2 nM et un Ki de 3,6 nM.

SKI V est un inhibiteur non compétitif et puissant de la sphingosine kinase non lipidique (SPHK; SK) avec une IC50 de 2 μM pour GST-hSK. SKI V inhibe puissamment PI3K avec une IC50 de 6 μM pour hPI3k. SKI V diminue la formation du second messager mitogène sphingosine-1-phosphate (S1P). SKI V induit l'apoptose et possède une activité antitumorale.

SK1-I (BML-258), un analogue de la sphingosine, est un inhibiteur SPHK1 compétitif spécifique À l'isoenzyme avec une valeur Ki de 10 μM. SK1-I ne montre aucune activité sur SPHK1 PKCα, PKCδ, PKA, AKT1, ERK1, EGFR, CDK2, IKKβ ou CamK2β. SK1-I améliore l'autophagie et a une activité antitumorale.

SKI-I est un inhibiteur puissant et sélectif de la sphingosine kinase humaine (SK), avec une IC50 de 1,2 μM pour ST-hSK. SKI-I inhibe également hERK2 (IC50=11 μM). SKI-I induit l'apoptose dans les lignées cellulaires tumorales.

Amgen-23 (composé 23) est un inhibiteur efficace de la sphingosine kinase (SPHK), avec des IC50 respectifs de 20 nM et 1,6 μM pour SPHK1 et SPHK2. Amgen-23 peut être utilisé dans la recherche contre le cancer.

SKI-349 est un inhibiteur à double cible de la SPHINGOSINE KINASE 1 / 2 (sphk1 / 2) et de l'assemblage de microtubules (MDA).

Un activateur de PKC